Moduladores de la expresión de la proteína Bmi-1.

Un compuesto o una sal, hidrato, solvato, isómero geométrico, estereoisómero, racemato, enantiómero,

diastereómero, tautómero o polimorfo del mismo seleccionado entre:



N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,

N-(2,6-difluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,

N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,

4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(2,4,6-tribromofenil)tiazol-2-amina,

N-(2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metoxifenil)tiazo-1-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)tiazol-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)tiazo 1-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(4-metoxi-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-amina,

4-(imidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(3-metoxifenil)pirimidin-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)tiazol-2-amina,

N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-il)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)tiazol-2-amina,

3-{[4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol,

4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metilfenil)-1,3-tiazol-2-amina,

1-(4-{[4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona,

1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona,

3-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol,

4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(2,6-diclorofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]benceno-1,4-diamina,

N-(4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina,

N-(4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-metoxifenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-clorofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-[4-(2-metoxietoxi)fenil]-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-[2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil]-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(2,6-difluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N'-[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-bromofenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

1-(4-{[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-y I)-1,3-tiazol-2-amina,

N'-[4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina,

N-(4-clorofenil)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-bromofenil)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N'-[4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il] -N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina,

4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[4-(2-metoxietoxi)fenil]-1,3-tiazol-2-amina,

N'-[4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dietilbenceno-1,4-diamina,

4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-bromofenil)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-clorofenil)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

65 4-(imidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-bromofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N'-[4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(imidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(3,4-dimetoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(4-metilfenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-etilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-[4-(propan-2-il)fenil]-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-etoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metilfenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-etilfenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[4-(propan-2-il)fenil]-1,3-tiazol-2-amina,

4-{[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[4-(2-metoxietoxi)fenil]-1,3-tiazol-2-amina,

3-[2-(1,3-benzodioxol-5-ilamino)-1,3-tiazol-4-il]-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-8-ol,

N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-{[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)acetamida,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(2,6-diclorofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

1-(4-{[4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona,

4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-bromofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-cloro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

25 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N'-[4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina,

1-(4-{[4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-cloro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3,4-diclorofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-terc-butilfenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-clorofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-etoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]amino}fenil)etanona,

N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,3-diamina,

N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-bromofenil)-5-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(4-yodofenil)-5-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-yodofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(3-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-etoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina,

N,N-dietil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina,

1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-il]amino}fenil)etanona,

N-(4-bromo-2-clorofenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-fenil-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil]-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(2,4,6-tribromofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(2,4,6-triclorofenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N,N,N'-trimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina,

N,N-dietil-N'-metil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina,

N-(1,3-benzodioxol-5-il)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(2-clorofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-metoxi-2,6-dimetilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-etoxifenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

N-(4-yodofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina,

4-(2-etilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina,

N'-[4-(2-etilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina,

N-(2,6-dibromo-4-metoxifenil)-4-(2-etilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/049395.

Solicitante: PTC THERAPEUTICS, INC. .

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 Corporate Court Middlesex Business Center South Plainfield, NJ 07080.

Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, DAVIS,THOMAS, CAO,LIANGXIAN, SYDORENKO,NADIYA, MEDINA,DANIEL J, RAFANAN,MARITES A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/78 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
  • A61K31/425 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.

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