Antagonista del receptor P2X4.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
(en la que, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos…
Combinación de inhibidores de la cinasa 1 de punto de control e inhibidores de la cinasa WEE1.
(18/01/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: GROSS,STEFAN, DAVIES,KURTIS D.
Un inhibidor de la CHK1 que se selecciona de entre el grupo que consiste en (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3- il) isobutiramida; (R)-N-(5-bromo-4-(3-(metilamino) piperidin-1-il)-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) nicotinamida; (R)-N-(4- (3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-5-metilnicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) ciclopropanocarboxamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1 H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-3-metilbutanamida y (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-2- ciclopropilacetamida;
en combinación con un inhibidor de la WEE1 para su uso en el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2621857_T3.pdf
Compuestos policíclicos de tetraciclina.
(04/01/2017) Un compuesto de Formula Estructural I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
X se selecciona entre halo, -R, -OR, -SR, -S(O)mR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, N(R)C(O)OR' y N(R)S(O)mR', en donde:
cada R se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; o
dos grupos R tomados junto con el atomo o los atomos a los que estan enlazados forman un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros; y
R' es alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo;
el anillo A se selecciona entre:**Fórmula**
R1 se selecciona entre hidrogeno, -alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
Derivado de aza-benzo [f] azuleno antitumoral, método para su preparación, y su uso.
(28/12/2016). Solicitante/s: Tianyi Bioscience Co. Ltd. Inventor/es: WU,XIHAN, ZHANG,DONGMEI, FU,LIWU, WANG,YURONG.
Compuesto de fórmula estructural (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo hidrocarbonado C1-C6, R2 representa halógeno.
PDF original: ES-2617965_T3.pdf
Compuesto de benzotiofeno.
(21/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: ISHIHARA, TSUKASA, HISAMICHI,HIROYUKI, Ikegai,Kazuhiro, KURIWAKI,IKUMI, TAKESHITA,NOBUAKI, TAKEZAWA,RYUICHI.
Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo.**Fórmula**
X es -O-, -CH2-, -NH- o -N(alquilo C1-6)-,
n es un número entero de 1 a 3,
R1 es -H, halógeno o alquilo C1-6,
cada uno de R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y son -H, halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6,
R4 es -H o -Lk-NH-R0,
Lk es alquileno C1-6 o un enlace,
R0 es alquilo C1-6, alquileno-C1-6 -OH o cicloalquilo,
siempre que, cuando en un caso R4 es -H, X sea -N(alquilo C1-6)-, y
R5 es H o alquilo C1-6).
PDF original: ES-2671818_T3.pdf
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R2 es hidrógeno;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b,…
Compuestos de quinoxalina.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
A1 es N y A2 es CR6,
R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula**
R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6,
R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6,…
Derivados de amidina tricíclica como inhibidores de la unión del VIH.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y **Fórmula**
en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E;
B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en…
Derivado de dihidropirazolopirimidinona.
(02/11/2016) Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula**
en la que;
Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b;
A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior;
A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo…
Prevención de la reducción del peso molecular del polímero, de la formación de impurezas y de la gelificación en composiciones poliméricas.
(28/09/2016) Una solución de polímero que comprende:
un polímero biocompatible y biodegradable,
en la que el polímero biocompatible y biodegradable se selecciona entre el grupo que consiste en poli(ácido d,lláctico), poli(ácido l-láctico) o poli (ácido glicólico), o un copolímero de poli(ácido d,l-láctico) o poli(ácido l-láctico) y poli(ácido glicólico), o policaprolactona, o un copolímero de caprolactona con láctido y glicólido, o un copolímero de láctido y glicólido con polietilenglicol, poli(ácido d,l-láctico) con polietilenglicol, y polianhídrido; al menos un ingrediente nucleofílico, en donde el ingrediente nucleofílico es acetato de leuprólida o acetato de octreótido,
y
una cantidad de un aditivo ácido tal que el polímero…
Derivados de indeno, su preparación y uso como medicamentos.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, con la condición de que R1 y R2 sean siempre idénticos;
R4 y R5 junto con el nitrógeno puente forman un heterocicloalquilo C3-9, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo y opcionalmente sustituido con un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado o con un grupo arilo opcionalmente monosustituido con un alquilo C1-6 o un halógeno;
R6 es un radical arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente mono o polisustituido…
Compuestos de tienotriazolodiazepina para tratar una neoplasia.
(14/09/2016). Solicitante/s: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.. Inventor/es: BRADNER,JAMES ELLIOTT, QI,JUN.
Un compuesto representado por una cualquiera de las siguientes formulas estructurales:**Fórmula**
y
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento de una afeccion seleccionada entre el grupo que consiste en cancer de prostata, carcinoma de celulas renales, hepatoma, carcinoma de pulmon, cancer de mama, cancer de colon, neuroblastoma, glioblastoma multiforme, carcinoma de celulas escamosas que implica una reorganizacion de NUT, carcinoma de linea media de NUT y carcinoma de pulmon de celulas no microciticas.
PDF original: ES-2606958_T3.pdf
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas inyectables que comprenden un antipsicótico insoluble en agua, laurato de sorbitán y polisorbato 20.
(24/08/2016). Solicitante/s: Alkermes Pharma Ireland Limited. Inventor/es: DEAVER,DANIEL R, HICKEY,MAGALI B, PERRY,JASON M, REMENAR,JULIUS F, VANDIVER,JENNIFER.
Una composición farmacéutica que comprende:
(a) compuesto A-7**Fórmula**
(b) laurato de sorbitán;
(c) polisorbato 20; y
(d) un vehículo acuoso;
en la que la composición forma una suspensión acuosa, floculada, inyectable.
PDF original: ES-2604558_T3.pdf
Derivados de indazolil-triazol como inhibidores de IRAK.
(22/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Q indica Ar o Het,
E indica -(CH2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO-, o un enlace sencillo,
R1 indica H, OH, NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, Cyc, Hal, Het1, OHet 1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, O-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONHHet1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONH-cicloalquilo C3-C6, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc, CF3, -(CH2)sNH-(CH2)q-Het1, -(CH2)sNH-(CH2)q-Ar110 , en el que NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 pueden estar sustituidos…
Métodos y composiciones para tratar o prevenir los síntomas de las variaciones hormonales.
(27/04/2016). Solicitante/s: Fervent Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: ROYSTER,JR. GEORGE E.
Dextrometorfano o dextrorfano, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de estos, para el uso en un método para el tratamiento o la prevención de los síntomas de la variación hormonal; dicho método comprende identificar un sujeto que tiene uno o más síntomas de variaciones hormonales seleccionados de entre sofocos y sudoraciones nocturnas y administrar una cantidad efectiva de dicho dextrometorfano o dextrorfano o sal al sujeto.
PDF original: ES-2574210_T3.pdf
Derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasa.
(27/04/2016). Solicitante/s: CYCLACEL LIMITED. Inventor/es: HOLLICK,JONATHAN JAMES, FLYNN,CLAIRE JUNE, JONES,START DONALD, THOMAS,MICHAEL GEORGE.
Un compuesto que se selecciona entre los siguientes:**Fórmula**.
PDF original: ES-2585110_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
(06/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una del mismo:**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
en la que Q1 es un enlace sencillo, Q3 es N, Q5 es un enlace sencillo y Q6 es CRQ61, RQ21, RQ22, RQ41, RQ42 y RQ61 son H,
R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y son H o halógeno,
E es un enlace sencillo,
G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-6 que puede estar sustituido con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
en la que T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo, (CRT51RT52)m o NRT53, T6 es CRT61RT62, O o NRT63, RT11, RT12,…
Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.
(06/04/2016) Un compuesto representado por
(a) fórmula estructural (I):**Fórmula**
un tautómero, o una de sus sales, en donde:
cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde:
al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3);
W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6),
cada R6 se selecciona independientemente…
Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.
(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula**
en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;
Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;
R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;
R2a y R2b son cada uno independientemente
un atomo de hidrogeno,
hidroxi,
alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…
Anticuerpos para haptenos de quetiapina y uso de los mismos.
(23/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, TUBBS,THERESA, COLT,LINDA, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT.
Un método para producir un anticuerpo que enlaza con quetiapina, el método comprendiendo:
i. seleccionar un huésped no humano para la producción de anticuerpos; y
ii. inocular al huésped con un conjugado de un compuesto de Fórmula I y un portador inmunogénico, en donde el huésped produce un anticuerpo que enlaza con la quetiapina,
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es H,
**(Ver fórmula)**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R2 es H,
**(Ver fórmula)**
CH2NH2 , o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R3 es H; siempre que o R1 o R2 sean H, y además siempre que tanto R1 como R2 no sean H al mismo
tiempo;
m es 1, 2, 3, 4 ó 5; y
n es 1, 2, 3, 4 ó 5.
PDF original: ES-2664952_T3.pdf
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas y -triazinas como agentes antivirales.
(02/03/2016) Un compuesto de Formula I o Formula II:**Fórmula**
o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables, del mismo;
en las que:
A es -(C(R4)2)n- en donde una cualquiera C(R4)2 de dicha -(C(R4)2)n- puede reemplazarse opcionalmente con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en el que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 estan opcionalmente sustituidos con 1 a 5 R6,
X es -C(R13)(R14)-, -N(CH2R14)- o X esta ausente;
Y es N o CR7;
cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 o R8 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12,…
Administración de capsaicinoides para el tratamiento de la artrosis.
(02/03/2016) Una única composición de dosis para su uso en la atenuación del dolor durante al menos un mes en una articulación en un ser humano o animal que sufre artrosis mediante inyección intraarticular de la composición en la articulación después o de forma concurrente con la administración de un anestésico, en la que la composición comprende un capsaicinoide en un vehículo farmacéuticamente aceptable para inyección intraarticular en una cantidad de aproximadamente 1 μg a aproximadamente 5.000 μg de capsaicina o una dosis terapéuticamente equivalente de un capsaicinoide distinto de la capsaicina; en la que el capsaicinoide se selecciona del grupo que consiste en capsaicina, resiniferatoxina, N-vanililnonanamidas, N-vanililsulfonamidas, N-vanililureas,…
Derivados de bifenilcarboxamida como moduladores de la ruta de hedgehog.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DIERKS,CHRISTINE, WARMUTH,MARKUS, WU,XU.
Uso de N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer hematológico o un tumor maligno hematopoyético que es mieloma múltiple.
PDF original: ES-2569941_T3.pdf
Derivados de piperazina y su uso como agentes terapéuticos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 o 3, con la condición de que x e y no son ambos 1;
W es -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- o -N(R1)C(O)-;
V es -C(O)-, -C(S)-, o -C(R10)H-;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, metilo o trifluorometilo; y
alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metoxi e hidroxi;
…
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…
Derivado de isoquinolina sustituida.
(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…
Nuevo compuesto que tiene actividad inhibidora de PARP.
(06/01/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales;
[Fórmula química 1]**Fórmula**
(en donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidroxi, un grupo formado al reemplazar un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxi con un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono;
R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o R4 y R5 pueden…
(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula**
en donde:
R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo);
R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido;
n es 0;
R3A representa un átomo de hidrógeno; y
R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf