COMPUESTOS DE BETA-CARBOLINAS.
Un compuesto de fórmula (I), **(Fórmula)** las mezclas racémico - diastereoméricas y los isómeros ópticos de dicho compuesto de fórmula (I),
las sales o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho profármaco, en donde ------ representa un enlace opcional; X es N o N - R4, donde X es N cuando ambos enlaces opcionales están presentes y X es N - R4 cuando los enlaces opcionales no están presentes; R1 es: H, - (CH2)m - C(O) - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - O - Z1 o alquil(C0 - C6) C(O) - NH - (CH2)m - Z3; Z1 es un resto opcionalmente sustituid escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 - C12), benzo[b]tiofeno, fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, tiofeno, isoxazolilo, indolilo, **(Fórmula)** R2 es: alquilo(C1 - C12), alquil(C0 - C5) - C(O) - O - Z5, alquil(C0 - C6) - C(O) - NH - (CH2)m - Z3 o fenilo opcionalmente sustituido; Z5 es: H, alquilo(C1 - C12) o (CH2)m - arilo; Z3 es: amino, alquil(C1 - C12)amino, N, N - di - alquil(C1 - C12)amino, - NH - C(O) - O - (CH2)m fenilo, - NH - C(O) - O - (CH2)m - alquilo(C1 - C6) o un resto opcionalmente sustituido escogido entre el grupo formado por: imidazolilo, piridinilo y morfolinilo, piperidinilo, piperacinilo, pirazolidinilo, furanilo y tiofeno R3 es: H; R4 es: H, - C(=Y) - N(X1X2), C(=O)X2 o X2; Y es: O o S; X2 es: - (CH2)m - Y1 - X3 0 X3 es: H o un resto opcionalmente sustituido escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 C12), cicloalquilo(C3 - C8), alcoxi(C1 - C12), ariloxi, alquil(C1 - C12) - amino, N, N - di - alquil(C1 C12) - amino, - CH - di - alcoxi(C1 - C12) o fenilo; R5 es: alquilo(C1 - C12), - (CH2), , , , - Y1 - (CH2), , , , - fenil - (X1), , , , cicloalquilo(C3 - C12), - (CH2), , , , S - alquilo(C1 - C12), alquil(C1 - C12) - S - S - alquilo(C1 - C12), - (CH2)m - alquenilo(C1 - C12) o un resto opcionalmente sustituido escogido entre el grupo formado por: fenilo, furanilo, tiofeno, pirrolilo, piridinilo y **Fórmula** Y1 es: O, S, NH o un enlace; R6 es H o SO2 - fenilo; R7 es H, alquilo opcionalmente sustituido con alcoxi o dialquilamino; en donde un resto opcionalmente sustituido un fenilo opcionalmente sustituido, se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes, cada uno escogido independientemente entre el grupo formado por: Cl, F, Br, I, CF3, NO2, OH, SO2NH2, CN, N3, - OCF3, alcoxi(C1 - C12), - (CH2), , , , - fenil - (X1), , , , - NH - CO - alquilo(C1 - C6), - S - fenil - (X1), , , , O - (CH2), , , . - fenil - (X1), , , , - (CH2), , , . - C(O) O - alquilo(C1 - C6), - (CH2), , , , , - C(O) - alquilo(C1 - C6), - O - (CH), , , , , - NH - alquilo(C1 - C6), - O - (CH2)-, , , , - N - di - (alquilo(C1 - C6)) y alquil(C0 - C12) - (X1)n; X1, cada vez que aparezca se escoge independientemente entre el grupo formado por: hidrógeno, Cl, F, Br, I, NO2, OH, - CF3, - OCF3 - , alquilo(C1 - C12), alcoxi(C1 - C12), - S - alquilo(C1 - C6), - (CH2)-, , , , - amino, - (CH2)-, , , , - NH - alquilo(C1 - C6), - (CH2)-, , , , - N - di - (alquilo(C1 - C6)), - (CH2)-, , , , fenilo y, - (CH2)-, , , , - NH - cicloalquilo(C3 - C6); m, cada vez que aparezca, es independientemente 0 ´ o un número entero entre 1 y 6; y n, cada vez que aparezca, es independientemente un número entero entre 1 y 5.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S..
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 51-53 RUE DU DOCTEUR BLANCHE,75016 PARIS.
Inventor/es: POMMIER, JACQUES, GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A., THURIEAU, CHRISTOPHE, ALAIN, POITOUT, LYDIE, FRANCINE, GALCERA, MARIE-ODILE, MOINET, CHRISTOPHE, PHILIPPE, BIGG, DENNIS, C., H.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 8 de Junio de 1999.
Fecha Concesión Europea: 18 de Diciembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
- C07D471/20 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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