N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.
LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA,
DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO , CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, HETEROCICLILOXI, ALQUILTIO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLILO, CICLOALQUENILO, ARALQUILO, HEROCICLILALQUILO, ALQUILTIOALQUILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARALQUENILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIOALQUILO, ARILOXIALQUILO, ARALQUILTIOALQUILO, ARALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALQUILAMINOCARBONILO , N - ARILAMINOCARBONILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILALQUILO , ALQUILAMINO, N ARILAMINO, N - ARALQUILAMINO, N - ALQUIL - N - ARALQUILAMINO, N ALQUIL - N - ARILAMINO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N ARILAMINOALQUILO, N - ARALQUILAMINOALQUILO , N - ALQUIL - N ARALQUILAMINOALQUILO , N - ALQUIL - N - ARILAMINOALQUILO, ARILOXI, ARALCOXI, ARILTIO, ARALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, AMINOSULFONILO, ALQUILAMINOSULFONILO , N - ARILAMINOSULFONILO, ARILSULFONILO Y N - ALQUIL - N - ARILAMINOSULFONILO; DONDE R SUP,1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HETEROCICLILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE R 1 SE SUSTITUYE OPCIONALMEN TE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS A PARTIR DE ALQUILO, HALOALQUILO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, HIDROXILO, HIDROXIALQUILO, HALOALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, NITRO, ALCOXIALQUILO, ALQUILSULFINILO, HALO, ALCOXI Y ALQUILTIO; DONDE R 2 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDRIDO Y ALCOXICARBONILALQUILO; Y DONDE R 3 SE SELECCIONA A PARTIR DE ALQUILO, CARBOXIALQUILO, ACILO, ALCOXICARBONILO, HETEROARILCARBONILO, ALCOXICARBONILALQUILCARBONILO , ALCOXICARBONILCARBONILO , UN RESIDUO AMINOACIDO, Y ALQUILCARBONILAMINOALQUILCARBONILO; A CONDICION DE QUE A NO SEA TETRAZOLIUM O PIRIDINIUM; Y A CONDICION ADEMAS DE QUE A NO SEA INDANONA, DONDE R 3 ES ALQUILO O CARBOXIALQUILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: G.D. SEARLE & CO..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: P.O. BOX 5110, CHICAGO IL 60680-5110.
Inventor/es: KHANNA, ISH K., WEIER, RICHARD M., XU, XIANGDONG, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., GRANETO, MATTHEW J., ROGIER, DONALD, J., JR., TALLEY, JOHN, J., MALECHA, JAMES, W., CARTER, JEFFERY, S., BERTENSHAW, STEPHEN, LI, JINGLIN, PENNING, THOMAS, D..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 11 de Abril de 1997.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- C07C311/39 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a átomos de hidrógeno o a un átomo de carbono acíclico.
- C07D207/32 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D307/58 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Un átomo de oxígeno, p. ej. butenoluro.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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