BENZOSULFONAS CON UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL CALCIO.
Un compuesto de Fórmula I, que tiene actividad bloqueadora del canal del calcio Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, OH, halógeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)sulfonilo , carboalcoxi(C1-C4)alquil(C1-C8)tio , difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometilo, y oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamina, arilo, 3-piperidilo, 3-piperidilo sustituido en N, y 2-pirrolidinilmetileno sustituido en N, donde dicho 3-piperidilo sustituido en N y dicho 2-pirrolidinilo sustituido en N pueden estar sustituidos con alquilo C1-C5 de cadena lineal o ramificada o bencilo, y dicho sustituyente alquílico puede estar sustituido con alcoxi C1-C8, alcanoiloxi C2-C8, fenilacetoxi, benzoiloxi, hidroxi, halógeno, p-tosiloxi, mesiloxi, amino, carboalcoxi o NRR, donde (i) R y R se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, fenilo, bencilo, y fenetilo, o (ii) R y R forman juntos un anillo heterocíclico seleccionado del grupo formado por piperidino, pirrolidino, morfolino, tiomorfolino, piperazino, 2-tieno, 33-tieno, , y un derivado N-sustituido de dichos anillos heterocíclicos, estando sustituido dicho derivado sustituido en N con H, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, bencilo, benzhidrilo, fenilo y/o fenilo sustituido (sustituido con NO2, halógeno, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C8 y/o trifluorometilo); y (c) R7 se selecciona del grupo formado por H, amino, alquilo, arilo, trifluorometilo, alcoximetilo, 2-tieno y 33 tieno.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869.
Inventor/es: DODD, JOHN, H., BULLINGTON, JAMES, L., RUPERT, KENNETH, C., HALL, DANIEL, A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 28 de Diciembre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 7 de Diciembre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P11/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Broncodilatadores.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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