DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos,

en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un alquilo cíclico o bicíclico saturado de 4-12 miembros sustituido o no sustituido que contiene al menos un átomo de nitrógeno, por el cual un átomo de nitrógeno, dentro de dicho anillo, forma una enlace con el grupo sulfonilo de fórmula I proporcionando así una sulfonamida, por el cual el término sustituido significa que dichos grupos pueden ser sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupos alquilo C1-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino primarios, secundarios o terciarios o restos de amonio cuaternario, acilo, aciloxi, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi, tioalcoxi, trihalometilo, en el que dicha sustitución también podría comprender situaciones en las que los sustituyentes vecinos ha sufrido el cierre del anillo formando así, especialmente, lactamas, lactonas, anhídridos cíclicos, acetales, tioacetales o aminales, con la condición de que si Ar1 es 4-clorofenilo, X es O, R1 es H, Ar2 es tienilo, Y no puede ser un grupo piperazino que este parasustituido por difenilmetilo, benzo[1, 3]dioxol-5-il-metilo , 4-metoxi fenilo, 2-hidroxietilo, metilo, 4clorofenil-metilo, e Y no puede ser un grupo piperazino que sea parasustituido por 4-clorofenil-metilo, e Y no puede ser un grupo piperazino-3, 5-diona que sea parasustituido por 2-fenil-etilo, con la condición además de que si Ar1 es 4-clorofenilo, X es O, R R1 es H, Ar2 es tienilo, Y no puede ser un grupo piperazino que sea parasustituido por 2-hidroxi-etilo, con la condición además de que si Y es un un grupo piperidino o pirrolidino que se sustituye en la posición a del nitrógeno de piperidino o pirrolidino por un benzo[5, 6]ciclohepta[1, 2b]piridina, o un benzo[5, 6]ciclohept(3, 4)eno[1, 2b]piridina, mientras Ar2 es tienilo, X es oxígeno, R1 es hidrógeno y n es 1, Ar1 no será un grupo fenilo; con la condición además de que si X es oxígeno, R1 es hidrógeno y n es 1, mientras Y sea una piperazina, dicha piperazina, en el paranitrógeno, no será sustituida por un grupo que contenga una benzamidina o su forma protegida.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V..

Nacionalidad solicitante: Antillas Holandesas.

Dirección: PIETERMAAI 15,CURACAO.

Inventor/es: GOTTELAND, JEAN-PIERRE, RUECKLE, THOMAS, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, ARKINSTALL, STEPHEN, CAMPS, MONTSERRAT, BIAMONTE, MARCO.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 16 de Noviembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
C07D333/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de azufre.
C07D333/36 C07D 333/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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