DERIVADOS DE PIPERAZINA.

Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que Y es alquileno de C1-C6;

R1 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), nitro, amino, (alquil de C1-C6)amino, di(alquil de C1-C6)amino, (alquil de C1-C6)tio, (alquil de C1-C6)sulfonilo, ciclo(alquil de C3-C6)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil de C1-C6)aminosulfonilo , di(alquil de C1-C6)aminosulfonilo , pirrolidinilsulfonilo , morfolinilsulfonilo, pirrolilsulfonilo, piridilsulfonilo, pirrolilo y piridilo; R2 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), mono(o di o tri)halo(alquil de C1-C6)sulfoniloxi, halógeno, (alquileno de C1-C6)dioxi, alcoxi de C1-C6, (alcoxi de C1-C6)carbonilo, (alcoxi de C1-C6)(alcoxi de C1-C6)(alcoxi de C1-C6), hidroxi, difenil(alquil de C1-C6)sililoxi, tri(alquil de C1-C6)sililoxi, hidroxi(alquilo de C1-C6), ciano, amino, [mono(o di o tri)halo(alquil de C1-C6)carbonil]amino , (alquil de C1-C6)amino, N-(alquil de C1-C6)-[mono(o di o tri) halo(alquil de C1-C6)carbonil]amino , pirrolidinilo y morfolinilo que pueden estar substituidos con (alcoxi de C1-C6) alquilo de C1-C6 o alquilo de C1-C6; R3 es hidrógeno; y R4 es (2, 6-dimetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); (3, 3-dimetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); (cis-3, 5-dimetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); ((3S, 5S)-3, 5-dimetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); ((3S, 5R)-3, 5-dimetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); (2-metoximetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); (3-metoximetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); (2-metoximetil-5-metilmorfolino)(alquilo de C1-C6); (2-metoximetil-5, 5-dimetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); (3, 5-dimetoximetilmorfolino)(alquilo de C1-C6); o (2, 3-dimetoximetilmorfolino)(alquilo de C1-C6), y una de sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 4-7, DOSHOMACHI 3-CHOME CHUO-KU,OSAKA-SHI OSAKA 541-8514.

Inventor/es: TAKE, KAZUHIKO, KONISHI, NOBUKIYO, SHIGENAGA, SHINJI, KAYAKIRI, NATSUKO, AZAMI, HIDENORI, EIKYU, YOSHITERU, NAKAI, KAZUO, ISHIDA, JUNYA, MORITA, MASATAKA.

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 10 de Diciembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 22 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.

Clasificación PCT:

A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
A61P27/02 A61P 27/00 […] › Agentes oftálmicos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
C07D241/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada.
C07D265/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
C07D495/04 C07D 495/00 […] › Sistemas orto-condensados.
C07F7/18 C07F 7/00 […] › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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