NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.

Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I):

en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-C6, benciloxi y alcanoil C1-C7-oxi; o R1 y R2, si son adyacentes, forman opcionalmente un enlace seleccionado entre -(CH2)4, -(CH=CH)2- y -CH2OCR7R8-O, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo e hidroxialquilo C1-C6; R4 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C8, hidroxi, alcoxi C1-C6 y benciloxi; k es 0 ó 1, A se selecciona entre alquileno C1-C6, opcionalmente sustituido de una a tres veces con alquilo C1-C3, hidroxi, alcoxi C1-C3, flúor o fenilo, alquileno C2-C6, donde una unidad metileno se reemplaza isostéricamente con O, S, NR9, CO, SO o SO2, donde, con la excepción de CO, la sustitución isostérica no es adyacente al grupo amida y R9se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, acilo C1-C6 y alcano C1-C6-sulfonilo, 1, 2-ciclopropileno, alquenileno C2-C6, opcionalmente sustituido de una a tres veces con alquilo C1-C3, hidroxi, alcoxi C1-C3, flúor, ciano o fenilo, alcadienileno C4-C6, opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C3, flúor, ciano o fenilo; 1, 3, 5-hexatrienileno, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3, flúor, ciano o fenilo, y etinileno D se selecciona entre alquileno C2-C10, opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: KLINGE PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BERG-AM-LAIM-STRASSE 129,D-81673 MUNCHEN.

Inventor/es: BIEDERMANN, ELFI, HASMANN, MAX, LISER, ROLAND, RATTEL, BENNO, REITER, FRIEDEMANN, SCHEIN, BARBARA, SEIBEL, KLAUS, VOGT, KLAUS, WOSIKOWSKI, KATJA, SCHEMAINDA, ISABEL.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 16 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 12 de Octubre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D213/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
C07D213/66 C07D 213/00 […] › teniendo en posición 3 un átomo de oxígeno y en cada una de las posiciones 4 y 5 un átomo de carbono unido a un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno, p. ej. piridoxal.
C07D213/70 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
C07F9/6509 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Ciclos de seis miembros.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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