ANTAGONISTAS NMDA/NR2B HETEROCICLICOS NO ARILICOS N-SUSTITUIDOS.
Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquinilo C2 - 4, trifluorometilo, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metilsulfanilo, ciclopropiletinilo-, feniletinilo-, heteroariletinilo-, -N(alquilo C0 - 4)(alquilo C0 - 4), nitro, (alquilo C1 - 2)(alquilo C1 - 2)NCH2-, (alquilo C1 - 2)HNCH2-, Si(CH3)3-C-, o NH2C(O)-; A es -alquilo C0 - 4-; B es aril(CH2)0 - 3-O-C(O)-, heteroaril(CH2)1 - 3-O-C(O)-, indanil(CH2)0 - 3-O-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-C(O)-, aril-ciclo-propil-C(O)- , heteroaril-ciclopropil-C(O)- , heteroaril(CH2)1 - 3-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-, heteroaril(CH2)1 - 3-, aril(CH2)1 - 3-NH-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-NH-C(NCN)-, aril(CH2)1 - 3-SO2-, heteroaril(CH2)1 - 3-SO2-, en las que cualquiera de arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 6, alcoxi C1 - 4, trifluorometilo, bromo, flúor, o cloro; y X es H, OH, F, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, NH2, o X tomado con un enlace adyacente es =O; para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del dolor, migrañas, depresión, ansiedad, esquizofrenia, enfermedad de Parkinson o ictus.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.
Inventor/es: CLAIBORNE, CHRISTOPHER, F., BUTCHER, JOHN, W., CLAREMON, DAVID, A., LIBBY, BRIAN, E., LIVERTON, NIGEL, J., MUNSON, PETER, M., NGUYEN, KEVIN, T., PHILLIPS, BRIAN, THOMPSON, WAYNE, MCCAULEY, JOHN, A..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Febrero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61P29/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 29/00 Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). › sin efecto antiinflamatorio.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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