CIP-2021 : C07H 19/23 : Radicales heterocíclicos que contienen al menos dos heterociclos condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común,
no previstos en los grupos C07H 19/14 - C07H 19/22.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).
C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.
C07H 19/23 · · · Radicales heterocíclicos que contienen al menos dos heterociclos condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común, no previstos en los grupos C07H 19/14 - C07H 19/22.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método para la síntesis de pentostatina.
(04/09/2019). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: Schickaneder,Christian, MATVIIENKO,IAROSLAV, SYPCHENKO,VOLODYMYR, ZABUDKIN,OLEKSANDR.
Método para la síntesis estéreo-selectiva de pentostatina, que comprende:
(i) hacer reaccionar 6,7-dihidroimidazo-[4,5-d]-[1,3]diazepin-8(3H)-ona y un 2-desoxirribonucleósido; y
(ii) reducir el derivado de 8-ceto-pentostatina obtenido en la etapa (i) mediante hidrogenación de transferencia asimétrica catalizada por rutenio;
en que la reacción en la etapa (i) está enzimáticamente catalizada por nucleósido desoxirribosiltransferasa.
PDF original: ES-2764136_T3.pdf
Ribonucleósidos de heteropentadieno-pirrolopirimidina sustituidos para uso terapéutico.
(12/06/2019) Ribonucleósidos de heteropentadieno-pirrolopirimidina 4-sustituidos de fórmula general I:**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que comprende
- alquilo C1-C5, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de hidroxilo, sulfanilo, amino, alcoxilo C1-C5, sulfanilo C1-C5, alquilamino C1-C5, di(alquilo C1-C5) amino;
- alquenilo C2-C6, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de hidroxilo, sulfanilo, amino, alcoxilo C1-C5, sulfanilo C1-C5, alquilamino C1-C5, di(alquilo C1-C5) amino;
- arilo C6-C12, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de alquilo C1-C5, hidroxilo, sulfanilo, amino, alcoxilo C1-C5, sulfanilo C1-C5, alquilamino C1-C5, di(alquilo C1-C5)amino;
- heteroarilo C4-12, que comprende…
Análogos de carba-nucleósido 2''-sustituidos para tratamiento antiviral.
(15/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN.
Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
en la que
R8 es NH2, OMe, OCH2CH3 o =O; y
R9 es NH2, H o F;
o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2709071_T3.pdf
Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1' para tratamiento antiviral.
(10/01/2018) Un compuesto de Fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 es H o CH3;
R2 es OH;
R3 es H;
R4 es OH;
R5 es H;
R6 es CN;
R7 es H, o
**(Ver fórmula)**
cada uno de Y o Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2;
W1 y W2, cuando se toman juntos, son -Y3(C(Ry)2)3Y3-; o uno de W1 o W2 junto con R3 o R4 es -Y3- y el otro de W1 o W2 es la Fórmula Ia; o W1 y W2 son cada uno, independientemente, un grupo de la Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S,…
Indolocarbazoles glicosilados, procedimiento de obtención y usos de los mismos.
(15/03/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: MENDEZ FERNANDEZ,CARMEN, SALAS FERNANDEZ,JOSE ANTONIO, FERNANDEZ BRAÑA,ALFREDO, MORIS VARAS, FRANCISCO, SANCHEZ REILLO,CESAR, PEREZ SALAS,AAROA.
Indolocarbazoles glicosilados, su procedimiento de obtencin y sususos. Esta invención se refiere a derivados de rebecamicina y estaurosporina obtenidos por fermentacin de cepas bacterianas recombinantes. La invención se refiere también a los procedimientos empleados para la obtención de las cepas recombinantes y la producción de derivados de rebecamicina y estaurosporina. La invención también se refiere a cepas bacterianas útiles para la producción de derivados de rebecamicina y estaurosporina. Finalmente, los derivados de rebecamicina y estaurosporina aqu descritos son de aplicación en el campo de la salud humana, en concreto para fabricarmedicamentos útiles en el tratamiento de enfermedades tumorales,neurolgicas e inflamatorias.
PDF original: ES-2624258_T3.pdf
Análogos de carba-nucleósido 2''-sustituidos para tratamiento antivírico.
(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un solvato o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo;
en la que:
cada uno de R1 y R7 es independientemente H, halógeno, ORa, haloalquilo (C1-C8), halocicloalquilo (C3-C8), CN, N3, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, cicloalquilo (C3-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) sustituido,
en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste en -X, -Rb, -OH, ≥O, -ORb, -SRb, -S-, -NRb2, - N+Rb3, ≥NRb, -CX3, -CN, -OCN, -SCN, -N≥C≥O, -NCS, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -NHC(≥O)Rb, -OC(≥O)Rb, - NHC(≥O)NRb2, -S(≥O)2-,…
Actividad antitumoral de inhibidores de múltiples quinasas en el cáncer de mama triple negativo.
(23/11/2016). Solicitante/s: ENTRECHEM, S.L. Inventor/es: PANDIELLA ALONSO,ATANASIO, MORIS VARAS, FRANCISCO, OCAÑA FERNÁNDEZ,ALBERTO.
Una composición que comprende
a) un compuesto de Fórmula (III)**Fórmula**
y
b) al menos un agente quimioterapéutico seleccionado entre carboplatino, docetaxel y olaparib.
PDF original: ES-2611486_T3.pdf
Derivados metanosulfonilaminoindol y sondas oligonucleótidas marcadas que los contienen.
(15/07/2015) Compuesto que presenta la fórmula:**Fórmula**
caracterizado por que:
A y B son independientes uno de otro e independientes de R y X, y en la que A y B se seleccionan de entre el grupo que consiste de:
hidrógeno,
un grupo protector,
una fase sólida con un conector,
una fosforamidita,
un H-fosfonato,
un trifosfato,
un fosfato, y
una cadena de residuos nucleótidos,
con la condición de que A pero no B sea un trifosfato,
con la condición de que, en el caso de que A o B sea una fosforamidita o un H-fosfonato, el otro de A y B es un grupo protector y R no es OH,
con la condición de que únicamente uno de entre A y B es una fase sólida con un conector,
y en la que:
R≥H, OH, O-alquilo,…
Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1'' para tratamiento antiviral.
(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
cada R1, R2, R3, R4 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o aril-alquilo (C1-C8);
o cualesquiera dos R1, R2, R3, R4 o R5 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos forman un doble enlace;
R6 es ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12,-C(≥O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido,…
Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.
(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo;
CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol;
X es O;
la Base* es una base de purina o pirimidina;
R12 es C(Y3)3;
Y3 es H; y
R13 es flúor.
Procedimientos e intermedios para la preparación de análogos de carbanucleósido 1''-sustituidos.
(11/11/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal aceptable del mismo; en el que:
R1 es H, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8)sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8);
cada R2a o R2b es independientemente H, F u OR4;
cada R3 es independientemente alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, arilo C6,-C20, arilo C6-C20 sustituido,heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo C7-C20, arilalquilo C7-C20 sustituido, alcoxi (C1-C8) o alcoxi(C1-C8) sustituido;
cada R4 o R7 es independientemente H, alilo opcionalmente sustituido, -C(R5)2R6, Si(R3)3, C(O)R5, C(O)OR5,-(C(R5)2)m-R15…
Nuevos nucleósidos de 7-desazapurina para usos terapéuticos.
(04/09/2013) Un compuesto de fórmula I:
en la que
R1 es hidrógeno, mono-, di- o tri-fosfato;
R2 es arilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistenteen alcoxi, alquiltio o halógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o uno de sus isómeros ópticos, o una mezcla de isómerosópticos.
Análogos de carbanucleósido para el tratamiento antiviral.
(21/03/2013) Un compuesto de Fórmula I:
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en la que:
al menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo(C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8)sustituido o arilalquilo (C1-C8), y cada R1, R2, R3, R4 o R5 restante es, independientemente, H, ORa, N(Ra)2, N3, CN,NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8),alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8), o cuando se tomanconjuntamente dos R1, R2, R3, R4 o R5 cualquiera de átomos de carbono adyacentes son -O(CO)O- o cuando setoman junto…
Formas cristalinas de un compuesto farmacéutico.
(06/03/2013) Una forma cristalina del Compuesto I, en el que el Compuesto I tiene la fórmula **Fórmula**
Procedimiento para preparar inhibidores de nucleósido fosforilasas y nucleosidadas.
(11/07/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I)
donde:
V es CH2 and W es NR1;
X es CH2;
Y se selecciona entre hidrógeno, halógeno e hidroxi;
Z se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, un grupo sulfonato saliente, SQ, OQ y Q, donde Q es ungrupo alquilo, aralquilo o arilo opcionalmente sustituido; y
R1 es un radical de la fórmula (II)
Análogos de nucleósidos antivirales.
(27/06/2012) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R es ORa, SRa, NRaRb, NRaNRbRc, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilosustituido, arilo, arilo sustituido, (CH2)n-CH(NHR3)CO2Rb, (CH2)n-S-alquilo, (CH2)n-S-arilo, Cl, F, Br, I, CN,COORa, CONRaRb, NHC(≥NRa)NHRb, NRaORb, NRaNO, NHCONHRa, NRaN≥NRb, NRaN≥CHRb, NRaC(O)NRbRc,NRaC(S)NRbRc, NRaC(O)ORb, CH≥N-ORa, NRaC(≥NH)NRbRc, NRaC(O)NRbNRcRd, O-C(O)Ra, OC(O)-ORa, ONHC(O)O-alquilo, ONH-C(O)O-arilo, ONRaRb, SNRaRb, S-ONRaRb, CHO, C(≥S)NRaRb, nitro, C(≥NRa)ORb oSO2NRaRb; y R3 es H, CN, NO2, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilosustituido, CH≥CF2, CH(≥NRa)ORb, CHO, CH≥CH-OCH3,…
Nuevos analogos de nucleosido para el tratamiento de infecciones virales.
(23/05/2012) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
INHIBIDORES DE NUCLEOSIDASAS Y FOSFORILASAS DE NUCLEOSIDOS.
(16/08/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** donde: V se selecciona entre CH2 y NH, y W se selecciona entre NR1 y NR2; o V se selecciona entre NR1 y NR2, y W se selecciona entre CH2 y NH; X se selecciona entre CH2 y CHOH en la configuración R o S; Y se selecciona entre hidrógeno, halógeno e hidroxi, excepto cuando V se selecciona entre NH, NR1 y NR2 que entonces Y es hidrógeno; Z se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, SQ, OQ y Q, donde Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo opcionalmente sustituido; R1 es un radical de la fórmula (II) **Fórmula** R2 es un radical de la fórmula (III) **Fórmula** A se selecciona entre N, CH y CR, donde R se selecciona entre halógeno, alquilo, aralquilo o arilo opcionalmente sustituido, OH, NH2, NHR3, NR3R4…
NUEVOS NUCLEÓSIDOS O NUCLEÓTIDOS TRICÍCLOS COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.
(29/03/2011) Un compuesto de la fórmula (I) que puede ser un D- o L-nucleótido o nucleósido A es O, S, CH2, NH, CHF o CF2; R 1 , R 2 , R 2', R 3 , R 3' y R 4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, OH, SH, NH2, NHOH, NHNH2, N3, COOH, CN, CONH2, C(S)NH2, COOR, R, OR, SR, SSR, NHR y NR2; en donde al menos uno de R 2 o R 2' no es H; R 4 ' es -L-R 5 ; L se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH, NR, CY2O, CY2S, CY2NH, CY2, CY2CY2, CY2OCY2, CY2SCY2 y CY2NHCY2, en donde Y se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, alquilo, alquenilo y alquinilo, en donde el alquilo, el alquenilo y el alquinilo pueden contener cada uno opcionalmente uno o más heteroátomos; R 5 es OH, monofosfato, difosfato o trifosfato o un fosfonato,…
INDOLOCARBAZOLES GLICOSILADOS, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y SUS USOS.
(28/05/2010) Indolocarbazoles glicosilados, su procedimiento de obtención y sus usos. Esta invención se refiere a derivados de rebecamicina y estaurosporina obtenidos por fermentación de cepas bacterianas recombinantes. La invención se refiere también a los procedimientos empleados para la obtención de las cepas recombinantes y la producción de derivados de rebecamicina y estaurosporina. La invención también se refiere a cepas bacterianas útiles para la producción de derivados de rebecamicina y estaurosporina. Finalmente, los derivados de rebecamicina y estaurosporina aquí descritos son de aplicación en el campo de la salud humana, en concreto para fabricar medicamentos útiles en el tratamiento de enfermedades tumorales, neurológicas e inflamatorias
(16/04/2007). Solicitante/s: AMERSHAM BIOSCIENCES UK LIMITED. Inventor/es: KUMAR, SHIV, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, MCDOUGALL, MARK, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, NAMPALLI, SATYAM, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, NEAGU, CONSTANTIN, AMERSHAM PHARMACIA BIOTECH, LOAKES, DAVID, BROWN, DAN.
Un compuesto que tiene la estructura Q es H o un azúcar o un análogo de azúcar o una espina dorsal de ácido nucleico o un análogo de espina dorsal donde X es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, hetero-arilo o una combinación de los mismos o un informador, Y= O, S, NR donde R es H, alquilo, alquenilo alquinilo.
DERIVADOS (3,4-A:3,4-C) CARBAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: A representa un ciclo saturado, parcial o totalmente insaturado que puede, si es el caso, conferir un carácter aromático al ciclo, W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, Z representa uno o varios grupos idénticos o diferentes de fórmula U-V en la cual: U representa un enlace simple, una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada o una cadena alquenilo de 2 a 6 carbonos lineal o ramificada, eventualmente sustituida con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno e hidroxilo, y/o que presenta eventualmente…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DESAZA-ADENOSINA N6-SUSTITUIDOS.
(01/04/2005) Un procedimiento, para preparar un compuesto tipo adenosina N-protegida N6-sustituida de fórmula en la que P es un grupo protector del átomo de nitrógeno; Q es un grupo CH2 o un átomo de O; T es un grupo o un grupo R3O-CH2; X es un grupo cicloalquenileno, cicloalquileno o alquileno de cadena lineal o ramificada; Y es un grupo NR4, un átomo de O ó un átomo de S; a = 0 ó 1; Z es de la fórmula Z1 es un átomo de N, un grupo CR5, un grupo (CH)m-CR5 o un grupo (CH)m-N, siendo m 1 ó 2; Z2 es un átomo de N, un grupo NR6, un átomo de O ó un átomo de S; n es 0 ó 1; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente un átomo de H, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo heterociclilo; R7 y R8 son independientemente un átomo de H, un grupo alquilo, un grupo aralquilo, un grupo carbamoilo,…
GEN QUE CODIFICA GLICOSIL-TRANSFERASA , Y SU UTILIZACION.
(16/05/2004). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUDA, HIROYUKI, BANYU PHARMACEUTICAL CO,LTD, KOJIRI, KATSUHISA BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KONDO, HISAO BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUZUKI, HAJIME BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
ESTA INVENCION SE REFIERE A GLUCOSILTRANSFERASA, A GENES QUE CODIFICAN GLUCOSILTRANSFERASA, A VECTORES RECOMBINANTES QUE TIENEN DICHO GEN, A CELULAS HUESPED TRANSFORMADAS CON DICHO VECTOR RECOMBINANTE, Y A USOS DE LOS MISMOS. ESTA INVENCION HACE POSIBLE GLUCOSAR DERIVADOS DE INDOLOPIRROLOCARBAZOL DE FORMA CONVENIENTE Y ECONOMICA.
NUEVOS DERIVADOS DE 12,13-(PIRANOSIL)INDOL(2 ,3-A)PIRROL(3,4-C)CARBAZOL Y 12,13-(PIRANOSIL)FURO(3 ,4-C)INDOL(2,3-A)CARBAZOL , SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, PIERRE, ALAIN, PFEIFFER, BRUNO, ATASSI, GHANEM, PRUDHOMME, MICHELLE, ANIZON, FABRICE, MOREAU, PASCALE, MARMINON, CHRISTELLE.
Compuestos de fórmula (I):**fórmula** en la cual :R1, R2, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, representan un grupo de fórmula U-V en la cual U representa un enlace simple o una cadena alquilena (C1-C6) lineal o ramificada, eventualmente sustituida por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno e hidroxilo, y/o que pueden contener una o varias insaturaciones, V representa un grupo elegido entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo ciano, nitro, azida, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo (C1- C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, ariloxilo, arilalcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, formilo, carboxilo, aminocarbonilo, NRaRb, - C(O)-T1, -C(O)-NRa-T1, -NRa-C(O)- T1, -O-C(O)-T1, -C(O)-O- T1, -O-T2-NRaRb, -O-T2-ORa, -O-T2-CO2Ra, -NRa-T2-NRaRb, - NRa-T2-ORa, -NRa-T2-CO2Ra, y S(O)n-Ra.
NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS DE ANILLO EXPANDIDO.
(16/03/2003). Solicitante/s: BURNS, BARRY HOSMANE, RAMACHANDRA. Inventor/es: BURNS, BARRY, HOSMANE, RAMACHANDRA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PURINA QUE CONTIENEN UN ANILLO HETEROCICLICO DE ANILLO EXPANDIDO ("GRASO"), EN LUGAR DE PURINA, Y UN RESIDUO DE AZUCAR NO MODIFICADO O MODIFICADO, DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPOSICIONES, ASI COMO METODOS DE USO DE LAS MISMAS. EN PARTICULAR, ESTAS COMPOSICIONES PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE CIERTOS CANCERES, INFECCIONES POR BACTERIAS, HONGOS, PARASITOS Y VIRUS, INCLUYENDO, PERO NO LIMITANDOSE AL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA (SIDA) Y HEPATITIS.
REMEDIO CONTRA LA TROMBOCITOPENIA.
(16/09/2002). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: AKINAGA, SHIRO, MURAKATA, CHIKARA, SHIOTSU, YUKIMASA, TAMAOKI, TATSUYA, OKABE, MASAMI, SAITOH, YUTAKA, WATANABE, JUNICHI, SHIRAKI, TAKAKO.
UN REMEDIO DE TROMBOCITOPENIA QUE CONTIENE UN DERIVADO DEL INDOLOCARBAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN NUEVO DERIVADO DEL INDOLOCARBAZOL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINAS O ESTEREOISOMEROS DE LAS MISMAS.
(16/06/2002). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, TSUCHIYA, TSUTOMU, TAKAHASHI, YOSHIAKI.
UN OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION, ES PROPORCIONAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UNA 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINA , QUE PRESENTA UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA FRENTE A LA ADENOSINA DESAMINASA, CON UN ELEVADO RENDIMIENTO EN LA PRACTICA. POR TANTO, SE PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO QUE COMPRENDE REACCIONES MULTIETAPAS, UTILIZANDO COMO INTERMEDIARIO UN TERT-BUTIL 1-(3,5DI-O-ACIL-2-DESOXI-2-HALO-{BE}-D-RIBOFURANOSIL O ARABINOFURANOSIL)-5-AMINOIMIDAZOL-4-CARBOXILATO , DE FORMULA (II) (II) PRODUCIENDOSE UNA 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINA O UNA 2'-DESOXI2'-EPI-2'-HALOCONFORMICINA , DE FORMULA (I-A) (I-A) Y, ASIMISMO, UNA 2'-DESOXI-8-EPI-2'-HALOCONFORMICINA O UNA 2'DESOXI-8,2'-DIEPI-2'-HALOCONFORMICINA , DE FORMULA (I-B) (I-B) SE PUEDE PREDECIR QUE LA 2'-DESOXI-2'-HALOCONFORMICINA Y LOS EPIMEROS DE LA MISMA, SERAN UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA LEUCEMIAS LINFOCITICAS Y PARA VARIAS ENFERMEDADES ATRIBUIBLES A LAS ACCIONES DE LA ADENOSINA DESAMINASA.
1H-IMIDAZO(4,5-C)QUINOLIN-4-AMINAS 1-SUSTITUIDAS; COMPUESTOS INTERMEDIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(16/12/2000). Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: GERSTER, JOHN, F..
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R' ES HIDROGENO O UN ENLACE CARBONO-CARBONO, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R'1 SEA HIDROGENO, R1 ES ALCOXIDO, HIDROXIALCOXIDO, 1-ALQUINILO, TETRAHIDROPIRANILO, ALCOXIALQUILO, 2-, 3-, O 4-PIRIDILO, Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO R'1 SEA UN ENLACE CARBONO-CARBONO R'1 Y R1 FORMAN JUNTOS UN GRUPO DE TETRAHIDROFURANILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROXIDO E HIDROXIALQUILO, LOS COMPUESTOS SON ACTIVOS COMO INMUNOMODULADORES Y AGENTES ANTIVIRALES. TAMBIEN SE PRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.
2'-DESOXI-2'-FLUOROCOFORMICINA Y ESTEREOISOMEROS DE LA MISMA.
(01/06/1997). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO NO. 701 NEW FUJI MANSION, UMEZAWA, SUMIO 1-1-709, SHINJUKU 5-CHOME, TSUCHIYA, TSUTOMU 1-17-201, EDA HIGASHI 3-CHOME, TAKAHASHI, YOSHIAKI 201 YAGUCHI HEIM.
EL 2'-DEOXI-2'-FLUOROCOFORMICINA Y EL 2'-DEOXI-8-EPI-2'FLUOROCOFORMICINA HAN SIDO AHORA SINTETIZADOS MEDIANTE UNA REACCION EN MULTIPLES ETAPAS A TRAVES DEL BROMURO DE 3,5-DI.O-BENZOIL-2-DEOXI2-FLUORO-ALFA 2'-DEOXI-2'-EPI2'-FLUOROCOFORMICINA Y EL 2'-DEOXI-8,2'-DIEPI-2'-FLUOROCOFORMICIN HAN SIDO AHORA SINTETIZADOS A PARTIR DEL BROMURO DE 3,5-DI-O-BENZOIL-2DEOXI-2-FLUORO-ALFA-D-ARABINOFURANOSILO MEDIANTE UNA REACCION EN MULTIPLES ETAPAS. ESTOS CUATRO DERIVADOS DEL 2'-FLUOROCOFORMICINA SON NUEVOS COMPUESTOS Y TIENEN UNA POTENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ENZIMAS CONTRA LA DEAMINASA ADENOSINA. EN PARTICULAR, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LEUCEMIA LIMFOCITICA AGUDA EN VIRTUD DE LA ACTIVIDAD ARRIBA MENCIONADA. OTROS NUEVOS COMPUESTOS TAMBIEN OBTENIDOS INCLUYEN VARIOS INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE LOS DERIVADOS ARRIBA MENCIONADOS.
NUEVOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA.
(01/09/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MCCARTHY, JAMES R., EDWARDS, MICHAEL, L., PRAKASH, NELLIKUNJA J.
LA INVENCION SE REFIERE A ALGUNOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA TRANSMETILACION ADOMET, Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFECTADOS DE ESTADOS PATOLOGICOS NEOPLASICOS O VIRICOS.
METODO PARA PREPARAR NUECLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS MEJORADORES DEL SISTEMA ANTIVIRAL, ANTITUMORAL, ANTIMETASTATICO E INMUNE.
(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRIGHAM YOUNG UNIVERSITY. Inventor/es: ROBINS, ROLAND KENITH, COTTAM, HOWARD BRINKER.
METODO PARA PREPARAR NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS MEJORADORES DEL SISTEMA ANTIVIRAL, ANTITUMORAL, ANTIMETASTASICO E INMUNE QUE RESPONDEN A LA ESTRUCTURA: DONDE R4-R7 SON H, OH U O-ACILO C1-C18, R3 ES H, ACILO, C1-C18 U OP(OH2)2-, O R5 Y R7 SON H U OH, R6 ES H Y R3 Y R4 JUNTOS SON OPO(OH)-, X ES =O O =S, Y ES -OH, -SH, -NH2 O HALOGENO, Y Z ES H, -NH2, -OH O HALOGENO, SIENDO EL HALOGENO CL O BR. CONSISTE EN FORMAR UN DERIVADO SILILO DE UNA TIAZOLO[4,5-D]PIRIMIDINA 2,5,7-SUSTITUIDA, HACER REACCIONAR DICHO DERIVADO SILILO CON 1-SUSTITUIDO-BLOQUEADO-D-PENTOFURANOSA , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, FORMANDO UN NUCLEOSIDO BLOQUEADO, Y DESBLOQUEAR DICHO NUCLEOSIDO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES VIRALES Y TUMORES EN MAMIFEROS.
