Derivados de nucleósidos sustituidos útiles como agentes anticancerosos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C8), N(R4)2 o cicloalquilo (C3-C10), en el que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8);
R2 es hidrógeno, metilo o NH2;
R3 es hidroxi o NH2;
U es arilo (C5-C12) o heteroarilo de 5-12 miembros,
en la que U está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R1)2, Oalquil (C2-C8)-N(R6)2, haloalquilo (C1-C8), halógeno, cicloalquilo (C3- C10), OR6, N(R6)2 y SO2R6,
en las que cada R6 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R7)2 en la que cada R7 es hidrógeno o alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C10), o dos R6 se unen para formar…
Enlazadores de nucleótidos modificados.
(18/12/2019). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, WU,XIAOLIN.
Un nucleósido o nucleótido unido covalentemente a un fluoróforo a través de un enlazador, en donde dicho enlazador comprende una estructura de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
R2 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
cada una de las unidades de repetición de metileno en
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
está opcionalmente sustituida;
m es un número entero de 0 a 20; y
n es un número entero de 1 a 20.
PDF original: ES-2773438_T3.pdf
Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.
(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula**
en donde:
B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
en donde:
RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2;
RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…
Análogos de nucleósidos fluorados modificados.
(06/03/2019) Un (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metil nucleósido (ß-D o ß-L) de la fórmula**Fórmula**
en donde la Base es**Fórmula**
R1 y R7 son independientemente H, fosfato, incluyendo monofosfato, difosfato, trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo C1-C10, incluyendo alquilo inferior, alquilo C1-C10 sulfonilo, fenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, bifenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, o naftil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido;
R3 y R4 son independientemente H, halógeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, alquilo inferior de C1-C6, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6 como CF3…
Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.
(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde:
B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
en donde:
RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2;
RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, - C(=O)RM2 y -C(=O)ORN2;
RC2 es hidrógeno o NHRO2, en donde RO2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RP2 y - C(=O)ORQ2;
RD2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido y un alquinilo…
Novedosos nucleósidos de 7-desaza-purina citostáticos.
(12/12/2018). Solicitante/s: INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY OF THE ACADEMY OF SCIENCES OF THE CZECH REPUBLIC. Inventor/es: HOCEK,MICHAL, NAUS,PETR.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y,
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2693551_T3.pdf
Nucleósidos o nucleótidos modificados.
(09/10/2018) Molécula de nucleótido o nucleósido modificada que comprende una base de purina o pirimidina y un resto de azúcar de ribosa o desoxirribosa que tiene un grupo protector de 3'-hidroxi retirable que forma una estructura -OC( R)2N3 unida covalentemente al átomo de carbono 3', en donde:
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(R1)m(R2)n, -C(≥O)OR3, -C(≥O)NR4R5, -
C(R6)2O(CH2)pNR7R8 y -C(R9)2O-Ph-C(≥O)NR10R11;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, o halógeno;
R3 se selecciona entre hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido;
cada R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno,…
Proceso para preparar inhibidores del metabolismo de nucleósidos.
(01/03/2017). Solicitante/s: Victoria Link Limited. Inventor/es: FURNEAUX, RICHARD HUBERT, TYLER, PETER CHARLES, SCHRAMM, VERN, L..
Compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde Y es un grupo alquilo o arilalquilo sustituido o no sustituido que tiene de 1 a 8 átomos de carbono.
PDF original: ES-2625636_T3.pdf
Nuevos citostáticos nucleósidos 7-deazapurina.
(20/07/2016). Solicitante/s: INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY OF THE ACADEMY OF SCIENCES OF THE CZECH REPUBLIC. Inventor/es: HOCEK,MICHAL, NAUS,PETR.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
Donde:
R1 es un (C1-C6)alquilo, un hidroxi(C1-C6)alkquilo, un arilo, un aril(C1-C6)alquilo, un heteroarilo seleccionado de furanilo, tienilo, pirrolilo, tiazoilo, imidazolilo, piridilo, selenofenilo, o pirazolilo, o heteroaril(C1-C6)alquilo, donde cada arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alquiltio, halo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, o hidroxi; y
R2 es un hidrógeno, un heteroarilo, un halo o un arilo que es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alquiltio, halo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, o hidroxi; o una de sus sales;
Siempre y cuando cada vez que R1 sea un fenilo no sustituido, entonces R2 no sea hidrógeno.
PDF original: ES-2598503_T3.pdf
Análogos de nucleósidos fluorados modificados.
(29/06/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: CLARK,Jeremy.
Un nucleosido (ß-D o ß-L) de (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metilo o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo de la estructura:**Fórmula**
en la que la Base es una base pirimidinica representada por la siguiente formula**Fórmula**
X es O;
R1 y R7 son independientemente H, un monofosfato, un difosfato o un trifosfato;
R3 es H y
R4 es NH2 u OH.
PDF original: ES-2586668_T3.pdf
Inhibidores de las enzimas activadoras E1.
(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa;
el Anillo A es:**Fórmula**
o**Fórmula**
en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-;
Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-;
Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace;
Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace;
Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
…
Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN.
(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula**
Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10;
R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno;
hidroxi,
halógeno;
alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor,
alcoxi…
Análogos nucleosídicos con base monocíclica de carboxamidina modificada.
(29/10/2014) Una carboxamidina de Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para el uso en el tratamiento de una infección viral por virus de la hepatitis C (VHC) o una infección viral por virus de la hepatitis B (VHB),**Fórmula**
en la que el compuesto está en la configuración L o en configuración D.
Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.
(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo;
CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol;
X es O;
la Base* es una base de purina o pirimidina;
R12 es C(Y3)3;
Y3 es H; y
R13 es flúor.
Inhibidores de la enzima activadora E1.
(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (VII): **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
las configuraciones estereoquímicas descritas en las posiciones con asterisco indican la estereoquímica relativa;Q es ≥N- o ≥C(Rk)-;
X es -CH2-, -CHF-, -CH2-, -NH- u -O-;
Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-;
Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 y -CH3; o Ra y Rc juntos forman un enlace;
Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático;
Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y -OR5; o Ra y Rc juntos forman un enlace;
Rd se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático;
Re es hidrógeno o C1-4 alifático;
cada Rf es independientemente…
ALQUILAMINO- NUCLEOTIDOS.
(16/03/1995). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: TRAINOR, GEORGE, LEONARD, HOBBS, FRANK WORDEN, JR., COCUZZA, ANTHONY JOSEPH.
LA INVENCION PROPORCIONA ALQUILAMINO-NUCLEOTIDOS Y SUS DERIVADOS MARCADOS QUE SON UTILES, POR EJEMPLO, COMO SUSTRATOS TERMINALES DE CADENA PARA LAS SERIES DE ADN, JUNTO CON DIVERSOS INTERMEDIOS CLAVE Y LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION.
UN METODO PARA OBTENER 2,6-DIAMINONEBULARINAS.
(01/11/1982). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIAMINONEBULARINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES 2- O 3-PIRIDILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RNHCN O CON UN COMPUESTO DE FORMULA RNHC(X)=NH, EN LAS QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), R , R Y R SON HIDROXILO O HIDROXILO PROTEGIDO; Y X ES AMINO, PROTEGIDO O SIN PROTEGER, O ALCOHILTIO INFERIOR; SEGUIDA DE LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100C Y 200C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION VASODILATADORA CORONARIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA ESTABILIZACION DE NICOTINAMIDOADENINDINUCLEOTIDOS.
(16/06/1980). Solicitante/s: BEHRINGWERKE AKTIENGESELLSCHAFT.
1. Procedimiento para la estabilización de nicotinamido-adenin-dinucleótidos , caracterizado porque se mezcla una solución del nucleótido con un colágeno hidrolíticamente degradado, eventualmente recitulado, en la proporción de 1:0,001 a 1:1200, se ajusta el pH a un valor comprendido entre 5 y 11, y se saca la solución, preferiblemente por litofilización.
