CIP-2021 : C07H 19/06 : Radicales de pirimidina.

CIP-2021CC07C07HC07H 19/00C07H 19/06[3] › Radicales de pirimidina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.

C07H 19/06 · · · Radicales de pirimidina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(bencloxi-l-alaninil)]-fosfato.

(05/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, PERTUSATI,FABRIZIO DR.

Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula** y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula** en el que la relación del epímero (S) al epímero (R) es de al menos 20:1.

PDF original: ES-2627195_T3.pdf

Derivados nucleosídicos 4''-azido-3''-fluoro-sustituidos como inhibidores de la replicación del ARN de VHC.

(29/03/2017). Solicitante/s: Riboscience LLC. Inventor/es: ZHANG, ZHUMING, ZHANG, JING, SMITH, MARK, TALAMAS, FRANCISCO XAVIER.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: R1 es H, haloalquilo C1-7, o arilo, en donde el arilo es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, halo, haloalquilo C1-7, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, - SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro o ciano; cada R1a es independientemente H o alquilo C1-7; cada R1b es independientemente -OR1a o -N(R1a)2; cada R1c es alquilo C1-7; R2a y R2b son independientemente H o alquilo C1-7; R3 es alquilo C1-7, fenilo, o fenil alquilo C1-7; R4 es H, alquilo C1-7, o R2b y R4 forman juntos (CH2)3; R5 es H, C(≥O)R1c, C(≥O)R1b, P(≥O)(OR1)(OR1a), o P(≥O)(OR1)(NR4R7); y R6 es**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2626484_T3.pdf

Derivados de caprazol.

(15/03/2017). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: MIYAKE,M. TOSHIAKI, IGARASHI,M. MASAYUKI, SHITARA,M. TETSUO, TAKAHASHI,M. YOSHIAKI, HAMADA,M. MASA.

Caprazol que es el compuesto representado por la fórmula (IV) siguiente**Fórmula** en el que Me es un grupo metilo, y un compuesto 5"-N-alcoxicarbonilo o 5"-N-aralquiloxicarbonilo del mismo.

PDF original: ES-2626290_T3.pdf

Métodos y composiciones para tratar el virus de la hepatitis C.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, opcionalmente en un transportador o diluyente farmacéuticamente aceptable, en donde: La base es una base púrica o pirimidínica; R1 es independientemente H; fosfato; acilo; alquilo; éster de sulfonato, bencilo, en donde el grupo fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato o fosfonato; un lípido; un aminoácido; un carbohidrato; un péptido; un colesterol; R6 es alquilo; R7 y R9 son independientemente hidrógeno, OR1, hidroxi, alquilo, alquilo inferior, alquenilo, alquinilo, Br-vinilo, -O(alquenilo), NO2, NH2, -NH(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)2;…

Procedimiento para preparar profármacos de nucleósido.

(22/02/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, en el cual la fórmula I es: **Fórmula** en la cual: Ar se selecciona de arilo de C6-30 y heteroarilo de C6-30, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de H y del grupo que consiste en alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alcoxi de C1-20, alcoxi de C1-20-alquilo de C1-20, alcoxi de C1-20-arilo de C6-30, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-20-arilo de C6-30, ariloxi de C6-30 y heterociclilo de C5-20, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido; T1 y T2 están enlazados conjuntamente y conjuntamente se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula** donde T3 se selecciona del grupo que consiste en H y -COO-alquilo de C1-6 y T4 y T5 se seleccionan independientemente del grupo que…

2’-fluoro-2’-desoxitetrahidrouridinas como inhibidores de la citidina desaminasa.

(01/02/2017). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAMILTON, GREGORY, S., TSUKAMOTO, TAKASHI, FERRARIS,DANA,V, DUVALL,Bridget, LAPIDUS,Rena.

Un compuesto de fórmula I, o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que el carbono marcado con un asterisco puede tener una configuración (R) o (S), y en la que R1 y R2 son fluoro, para uso en un método para inhibir la citidina desaminasa (CDA).

PDF original: ES-2616566_T3.pdf

Nucleótidos marcados.

(01/02/2017). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, BARNES,COLIN, BALASUBRAMANIAN,SHANKAR, SWERDLOW,HAROLD.

Una molécula de nucleótido o nucleósido, que tiene una base que se une a un marcador detectable a través de un enlazador escindible, en donde la molécula tiene una porción de azúcar ribosa o desoxirribosa que comprende un grupo protector unido a través del átomo de oxígeno 2' o 3' y el enlazador escindible y el grupo protector son escindibles bajo condiciones idénticas y en donde el enlazador puede ser escindido por exposición a radicales, metales, agentes reductores o agentes oxidantes.

PDF original: ES-2620131_T3.pdf

2''-Metil nucleósidos en combinación con interferón y mutación de Flaviviridae.

(01/02/2017). Solicitante/s: Idenix Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: SOMMADOSSI, JEAN-PIERRE, STANDRING,DAVID, LA COLLA,PAOLO, BICHKO,VADIM, QU,LIN.

Un nucleósido con metilo en 2', o su sal farmacéuticamente aceptable, opcionalmente, en un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, para su uso en un método de tratamiento del virus de la hepatitis C en un hospedador, en donde el método comprende administrar dicho nucleósido con metilo en 2' o su sal farmacéuticamente aceptable, opcionalmente, en un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, y administrar interferón, en donde dicho nucleósido con metilo en 2' ha causado una mutación en el nucleótido 8.443 (de G a C) del genoma del virus de la hepatitis C o del aminoácido 282 Serina a Treonina de la región de la ARN polimerasa del virus de la hepatitis C.

PDF original: ES-2624353_T3.pdf

Formas cristalinas y amorfas de beta-L-2'-desoxitimidina.

(09/11/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: STORER, RICHARD, JONAITIS,DAVID.

Un proceso de fabricación de formulaciones farmacéuticas de beta-L-2'-desoxitimidina cristalina con una endoterma de 190 °C y menos de 0.1 por ciento de sustancias volátiles medidas a 175 °C que comprende: (a) cristalizar dos o más lotes de beta-L-2'-desoxitimidina a partir de una solución; (b) medir la espectrometría IR de los lotes; (c) seleccionar para un procesamiento adicional los lotes que no muestran un ancho de los picos consistente con la presencia de L-dT amorfa entre 2200 a 2600, 1600 a 1800, 1000 a 1500, o 500 a 000cm-1 a partir de un espectro IR conocido para la beta-L-2'-desoxitimidina cristalina; y (d) formular dichos lotes seleccionados en formulaciones farmacéuticas de beta-L-2'-desoxitimidina.

PDF original: ES-2610756_T3.pdf

Nucleótidos etiquetados.

(26/10/2016). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, RUEDIGER,SILKE.

Un nucleósido o nucleótido que tiene una base unida a una etiqueta detectable por medio de un conector disociable, caracterizado porque el conector disociable comprende un grupo alilo o azido y el conector es disociable por contacto con fosfinas hidrosolubles o catalizadores hidrosolubles de metal de transición, a base de fosfina.

PDF original: ES-2604951_T3.pdf

Nuevos oligonucleótidos modificados ricos en guanosina y actividad antiproliferativa de los mismos.

(12/10/2016). Solicitante/s: Aptabio Therapeutics Inc. Inventor/es: MOON, SUNG, HWAN, LEE,SOO JIN.

Un oligonucleótido modificado indicado por la secuencia nucleotídica 'GxHyNz', en donde G es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en 2-desoxiguanosina, guanosina, 2'-O-metilguanosina, 2'-F-guanosina, LNA (ácido nucleico bloqueado)-guanosina, D-desoxiguanosina y D-guanosina; H es un ácido nucleico exclusivo de guanosina; N es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en 5-fluorodesoxicitidina, 5-fluorocitidina, 5- yododesoxicitidina, 5-yodocitidina, arabinósido de citosina/Ara-C, 2',2'-difluorodesoxicitidina/gemcitabina y capecitabina, en donde G, H, N se distribuyen al azar; x es un entero de 1 a 30, y es un entero de 0 a 30, z es un entero de 1 a 30, en donde la suma de (x + y + z) no es mayor que 60, en donde el oligonucleótido modificado se selecciona de las SEQ ID n.os 1, 2, 3, 4, 6, 7, 13, 18, 23, 24, 29, 30, 31, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47.

PDF original: ES-2598555_T3.pdf

Análogos de nucleósidos fluorados modificados.

(29/06/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: CLARK,Jeremy.

Un nucleosido (ß-D o ß-L) de (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metilo o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo de la estructura:**Fórmula** en la que la Base es una base pirimidinica representada por la siguiente formula**Fórmula** X es O; R1 y R7 son independientemente H, un monofosfato, un difosfato o un trifosfato; R3 es H y R4 es NH2 u OH.

PDF original: ES-2586668_T3.pdf

Proceso para la preparación de compuestos nucleósidos 2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo.

(20/04/2016) Un proceso para la preparación del derivado de (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-metilcitidina de fórmula I**Fórmula** en la que R1 se selecciona de alquilo C1-4, que comprende las etapas a) transformar el derivado de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribonolactona de fórmula II**Fórmula** en la que R2 es fenilo o alquilo C1-4 en el cloruro de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo de fórmula III**Fórmula** en la que R2 es fenilo o alquilo C1-4 b) acoplar el cloruro de (2R)-2-desoxi-2-fluoro-2-metil-D-ribofuranosilo de fórmula III a N-benzoil citosina de fórmula VIa**Fórmula** para formar el derivado de (2'R)-N-benzoil-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-metilcitidina de fórmula IV**Fórmula** en la que R2 es como en el caso anterior y Bz es benzoilo c) alcohólisis del derivado…

Análogos de nucleósidos bicíclicos y tricíclicos, nucleótidos y oligonucleótidos.

(11/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EXIQON A/S. Inventor/es: WENGEL, JESPER, NIELSEN, POUL.

En vista de las limitaciones de los análogos de nucleósidos previamente conocidos, los presentes inventores pro-porcionan ahora nuevos análogos de nucleósidos (LNA) y oligonucleótidos que incluyen análogos de nucleósidos LNA. Los nuevo ácidos nucleicos se han proporcionado con todas la nucleobases comúnmente usadas, proporcionan-do de ese modo un completo conjunto de ácidos nucleicos para su incorporación en oligonucleótidos. Tal como será evidente a partir de lo que sigue, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA proporcionan un amplio rango de mejoras para los oligonucleótidos usados en los campos de diagnóstico y terapia. Más aún, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA también proporcionan nuevas perspectivas a los diagnósticos y terapias basados en nucleósidos y oligonucleótidos.

PDF original: ES-2242291_T5.pdf

PDF original: ES-2242291_T3.pdf

Oligonucleótido y nucleósido artificial en puente con guanidina.

(09/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I o II a continuación o una sal del mismo:**Fórmula** (en donde B1 representa un grupo purina-9-ilo o un grupo 2-oxo-1,2-dihidropirimidina-1-ilo que puede tener uno cualquiera o más sustituyentes seleccionados de un grupo α, en donde el grupo α consiste en un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido por un grupo protector en la síntesis del ácido nucleico, un grupo alquilo lineal C1 a C6, un grupo alcoxi lineal C1 a C6, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido por un grupo protector en la síntesis del ácido nucleico, un grupo alquiltio lineal C1 a C6, un grupo amino, un grupo alquilamino lineal C1 a C6, un grupo amino protegido por un grupo protector en la síntesis del ácido nucleico, y un átomo de halógeno; R1, R12, y R13 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno,…

Moléculas y métodos con plantilla para el uso de tales moléculas.

(02/03/2016). Solicitante/s: NUEVOLUTION A/S. Inventor/es: FELDING, JAKOB, PEDERSEN, HENRIK, N RREGAARD-MADSEN,MADS, THISTED,Thomas, FRANCH,Thomas, GOULIAEV,Alex,Haahr, OLSEN,Eva,Kampmann, HOLTMANN,Anette, GLAD,SANNE SCHRØDER, SAMS,CHRISTIAN KLARNER, SLØK,FRANK ABILGAARD, FRESKGÅRD,PER-OLA, HUSEMOEN,GITTE NYSTRUP, HYLDTOFT,LENE, GODSKESEN,MICHAEL ANDERS.

Una composición de más de 103 moléculas cíclicas diferentes cada una comprendida de una pluralidad de residuos de aminoácidos enlazados covalentemente y un polinucleótido que identifica a la molécula cíclica, donde cada molécula cíclica es enlazada covalentemente por medio de un enlazador covalente a dicho polinucleótido.

PDF original: ES-2571945_T3.pdf

Moléculas y métodos con plantilla para el uso de tales moléculas.

(17/02/2016) Un método para sintetizar una composición de moléculas de diferentes plantillas que comprenden una pluralidad de grupos funcionales, comprendiendo dicho método las etapas de i) proporcionar una pluralidad de plantillas que tienen diferentes elementos de codificación y / o un orden diferente de elementos de codificación, dichas plantillas que comprenden una pluralidad de nucleótidos y una secuencia de 3 a 100 elementos de codificación, en el que cada elemento de codificación comprende al menos un grupo de reconocimiento capaz de reconocer un predeterminado elemento que complementa, y en el que cada elemento de codificación comprende o consiste en de 4 a 100 subunidades, ii) proporcionar una pluralidad de bloques de construcción, en el que cada bloque comprende la construcción a) al menos un elemento…

Derivados de caprazeno-1''''''-amida.

(13/01/2016). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: IGARASHI, MASAYUKI, HAMADA, MASA, MIYAKE, TOSHIAKI, TAKAHASHI, YOSHIAKI, SHITARA,TETSUO.

Compuesto caprazeno-1'''-amida y su compuesto 5''-N-alcoxicarbonilo o aralquiloxicarbonilo que están representados por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula** en la que Me es un grupo metilo, R1 es un grupo alquilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono, un grupo alquenilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono, o R1 es un grupo fenilo que presenta un grupo alquilo de cadena lineal de 1 a 14 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena lineal de 1 a 9 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono en la posición para del grupo fenilo, A es un átomo de hidrógeno o A es un grupo alcoxicarbonilo, particularmente el grupo tercbutoxicarbonilo, o un grupo aralquiloxicarbonilo, particularmente el grupo benciloxicarbonilo, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2556135_T3.pdf

Compuestos para prevenir o tratar infecciones víricas y procedimientos de uso de los mismos.

(25/11/2015) Un compuesto que comprende la fórmula IIIA**Fórmula** en la que Z1, Z2 y Z3 son hidrógeno, e Y es un grupo arilo que tiene la fórmula**Fórmula** en la que el grupo arilo está sustituido o no sustituido; o en la que Z1 y Z2 son OH, Z3 es hidrógeno, e Y es un grupo arilo que tiene la fórmula**Fórmula** en la que el grupo arilo está sustituido o no sustituido.

Nucleótidos modificados para secuenciación de polinucleótidos.

(10/11/2015) Un método para convertir un compuesto de fórmula R-O-alilo a un compuesto correspondiente en el cual el grupo alilo es eliminado y reemplazado por hidrógeno, comprendiendo dicho método la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula R-O-alilo en solución acuosa con un metal de transición y una fosfina soluble en agua, en donde R es una molécula de nucleósido, nucleótido o polinucleótido de fórmula PN-O-alilo, en donde PN es dicho nucleósido o nucleótido o es un nucleótido con terminal 3' de dicho polinucleótido.

Análogos de biciclo-oligonucleótidos.

(03/06/2015) Un análogo de oligonucleótido o polinucleótido para uso farmacéutico donde dicho análogo de oligonucleótido o polinucleótido comprende una o más estructuras de fórmula general (Ia) **Fórmula** donde B es una base de ácido nucleido de pirimidina o purina.

Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN.

(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula** Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10; R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi…

Compuestos novedosos que tienen actividad inhibidora frente a transportador de glucosa dependiente de sodio.

(17/12/2014) Compuesto de fórmula (I): en la que: el anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado o un anillo heterobicíclico condensado insaturado, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilidenmetilo, un grupo alcoxilo, un grupo alcanoílo, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfinilo, un grupo amino, un grupo mono o dialquilamino, un grupo sulfamoílo, un grupo mono o dialquilsulfamoílo, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carbamoílo, un grupo mono o dialquilcarbamoílo, un grupo alquilsulfonilamino, un grupo…

Beta-L-2''-desoxi-nucleósidos para el tratamiento de la hepatitis B.

(03/12/2014) Un compuesto de ß-L-timidina de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una infección de hepatitis B en un ser humano.

Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.

(03/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

Métodos y composiciones para el tratamiento del virus de la hepatitis C.

(26/11/2014) Una composición para su uso en un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de la hepatitis C en un hospedador que comprende: una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el método comprende adicionalmente administrar uno o más de otros agentes antiviralmente eficaces, en donde: R1, R2 y R3 son independientemente H, fosfato; acilo; alquilo; éster sulfonato incluyendo alquil o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre…

PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS DE COMPUESTOS HOMÓLOGOS DE AZANUCLEÓSIDOS.

(02/10/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: NAJERA DOMINGO,CARMEN, SANSANO GIL,JOSE MIGUEL, MANCEBO ARACIL,Juan, CASTELLÓ MONCAYO,Luis Miguel.

La presente invención se refiere al procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos, a los compuestos obtenidos por dicho procedimiento y al uso de los mismos para la elaboración de medicamento para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y cáncer.

Procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos.

(29/09/2014) La presente invención se refiere al procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos, a los compuestos obtenidos por dicho procedimiento y al uso de los mismos para la elaboración de medicamento para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y cáncer.

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