Procedimiento para preparar profármacos de nucleósido.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I,

en el cual la fórmula I es: **Fórmula**

en la cual:

Ar se selecciona de arilo de C6-30 y heteroarilo de C6-30, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;

R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de H y del grupo que consiste en alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alcoxi de C1-20, alcoxi de C1-20-alquilo de C1-20, alcoxi de C1-20-arilo de C6-30, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-20-arilo de C6-30, ariloxi de C6-30 y heterociclilo de C5-20, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido;

T1 y T2 están enlazados conjuntamente y conjuntamente se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula**

donde T3 se selecciona del grupo que consiste en H y -COO-alquilo de C1-6 y T4 y T5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, OH y metilo (CH3); y

B se selecciona del grupo que consiste en un residuo heterocíclico derivado de purina y un residuo heterocíclico derivado de pirimidina; que comprende los pasos de:

(i) disolver un compuesto de fórmula II en un solvente seleccionado del grupo que consiste en un solvente de éter, acetonitrilo y mezclas de los mismos y mezclar el compuesto disuelto de fórmula II con una base, en cuyo caso la fórmula II es: **Fórmula**

en la cual T1, T2 y B tienen los mismos significados descritos con respecto a la fórmula I;

(ii) mezclar el producto del paso (i) con un compuesto de fórmula III, en cuyo caso la fórmula III es: **Fórmula**

donde Ar, R1, R2 y R3 tienen los mismos significados descritos con respecto a la fórmula I,

en cuyo caso el paso (ii) tiene lugar en presencia de un catalizador que comprende una sal de metal y la sal de metal se selecciona del grupo que consiste en sales metálicas de Cu, Fe, La e Yb.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/053018.

Solicitante: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: P.O. BOX 497 30 - 36 NEWPORT ROAD CARDIFF CF24 0DE REINO UNIDO.

Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, PERTUSATI,FABRIZIO DR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07H1/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Procesos para la preparación de derivados de azúcar.
  • C07H19/06 C07H […] › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de pirimidina.
  • C07H19/16 C07H 19/00 […] › Radicales de purina.

PDF original: ES-2618732_T3.pdf

 

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