CIP-2021 : A61P 25/28 : de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central,
p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Fragmento de anticuerpo anti-proteína priónica.
(29/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Korth, Carsten. Inventor/es: KORTH,CARSTEN, LELIVELD,SIRIK RUTGER, STITZ,LOTHAR, PETSCH,BENJAMIN, MÜLLER-SCHIFFMANN,ANDREAS.
Péptido que reconoce específicamente una proteína priónica, que consiste en una secuencia de aminoácidos seleccionada de un grupo que consiste en:
una región determinante de la complementariedad (CDR) según la SEQ ID NO: 1,
una región determinante de la complementariedad (CDR) según la SEQ ID NO: 11,
una región determinante de la complementariedad (CDR) según la SEQ ID NO: 12,
una región determinante de la complementariedad (CDR) según la SEQ ID NO: 13, y
un péptido D retro-invertido de dicha CDR según la SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2557901_T3.pdf
Anticuerpos anti-péptido beta-amiloide N3pGlu y usos de los mismos.
(27/01/2016) Un anticuerpo monoclonal anti-N3pGlu Aß humano diseñado por ingeniería genética o fragmento de unión al antígeno del mismo, que comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y una región variable de cadena pesada (HCVR), en el que dicha LCVR comprende los polipéptidos LCDR1, LCDR2 y LCDR3, y HCVR comprende los polipéptidos HCDR1, HCDR2 y HCDR3 que se seleccionan entre:
a) LCDR1 es KSSQSLLYSRGKTYLN (SEC ID Nº 3), LCDR2 es AVSKLDS (SEC ID Nº 4), LCDR3 es VQGTHYPFT (SEC ID Nº 5), HCDR1 es GYDFTRYYIN (SEC ID Nº 6), HCDR2 es WINPGSGNTKYNEKFKG (SEC ID Nº 8) y HCDR3 es EGITVY (SEC ID Nº 9);
b) LCDR1 es KSSQSLLYSRGKTYLN (SEC ID…
Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.
(20/01/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
L representa -C(≥O)- o -S(≥O)m-, y m representa 1 o 2;
cualquiera de:
R1 representa alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Inhibidores de la beta-secretasa.
(20/01/2016). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: FUCHS, KLAUS, VENKATRAMAN, SHANKAR, YUAN, JING, ZHAO, YI, LALA, DEEPAK, S., REEVES,JONATHAN, XU,ZHENRONG, CACATIAN,SALVACION, SINGH,SURESH B, JIA,LANQI, DORNER-CIOSSEK,CORNELIA, MORALES-RAMOS,ANGEL, ZHENG,YAJUN, BUKHTIYAROV,YURI, DILLARD,LAWRENCE WAYNE, RAST,GEORG.
Un compuesto representado por una fórmula estructural seleccionada de:**Tabla**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2568928_T3.pdf
Compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(20/01/2016). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: HECKMANN, BERTRAND, PEIXOTO,CHRISTOPHE, DESROY,NICOLAS, BRYS,REGINALD CHRISTOPHE XAVIER, JONCOUR,AGNÈS, BOCK,XAVIER.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1a es H, halo o alquilo C1-4;
R1b es:
- halo, -
alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados independientemente), o
- alcoxi C1-4 (alcoxi que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados 10 independientemente);
X es -S-, -O-, -N≥CH-, -CH≥N- o -CH≥CH-;
W es N o CR3
cuando W es N, R2 es:
- H,
- -CN,
- halo,
- alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más OH o CN seleccionados independientemente),
.
PDF original: ES-2638980_T3.pdf
Derivados de tetrafluorobencilo y composición farmacéutica para prevenir y tratar enfermedades neurodegenerativas agudas y crónicas en el sistema nervioso central que contiene dichos derivados.
(20/01/2016). Solicitante/s: GNT Pharma Co., Ltd. Inventor/es: GWAG, BYOUNG JOO, LEE, YOUNG AE, YOON, SUNG HWA, MOON, HO SANG, PARK,EUN CHAN, WON,SEOK JOON, LEE,HAE UN.
Un derivado de tetrafluorobencilo representado por la siguiente fórmula química 1:**Fórmula**
en la que,
R1, R2 y R3 son hidrógeno o halógeno;
R4 es hidroxi, alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi sustituido con halógeno, alcanoiloxi o nitro;
R5 es ácido carboxílico, éster de ácido carboxílico sustituido con alquilo C1-C4, carboxiamida, ácido sulfónico, halógeno o nitro;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2568491_T3.pdf
Inhibidor de la fosfodiesterasa 4 capaz de evitar vómitos.
(18/01/2016). Solicitante/s: Xu, Jiangping. Inventor/es: ZHOU,ZHONGZHEN.
Un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 sin efectos secundarios tipo vómitos, caracterizado por que el inhibidor es un compuesto representado por la fórmula (II), o un solvato del mismo **Fórmula**
en la que Z es un anillo aromático opcionalmente sustituido; o
un compuesto representado por la fórmula (III), o un solvato del mismo **Fórmula**
en la que, R1 es independientemente metoxi o arilo sustituido;
Y es -(CH2)n-, -NH(CH2)n, -NH(CH2)n-O-, donde, un valor de n puede ser uno de 0, 1, 2 y 3; con R2 ≥ R3 ≥ H o R2 ≥ R3 ≥ Cl;
Z es un anillo aromático opcionalmente sustituido o un anillo heteroaromático opcionalmente sustituido; o un compuesto de fórmula (III-1) **Fórmula**.
PDF original: ES-2556552_T3.pdf
Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.
(14/01/2016). Solicitante/s: AXIKIN PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LY,TAI-WEI, TRAN,MARIE CHANTAL SIU-YING, RAAUM,ERIK DEAN.
Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, flúor, cloro o metilo;
R3 es ciano o nitro;
R5 es metilo, oxo o metoxicarbonilo;
X es O o S;
Y es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-;
m es el número entero 1;
n es el número entero 1 o 2; y
p es el número entero 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2556235_T3.pdf
Sistemas de PUFA policétido sintasa y usos de los mismos.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: BARCLAY, WILLIAM, R., METZ,James G, FLATT,JAMES H, KUNER,JERRY M.
Una molécula aislada de ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada entre el grupo que consiste en:
a. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos de: SEC ID Nº 20, y fragmentos biológicamente activos de la misma, en la que los fragmentos biológicamente activos muestran una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS);
b. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos que es al menos un 60 % idéntica a dicha secuencia de aminoácidos de (a), en la que dicha secuencia de aminoácidos muestra una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS); y
c. una secuencia de ácido nucleico que es completamente complementaria a la secuencia de ácido nucleico de (a) o (b).
PDF original: ES-2567305_T3.pdf
Compuesto de piperazina que puede inhibir la prostaglandina D sintasa.
(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
R1 es alquilo de C1-6;
R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5;
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o
R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y
n es 1 o 2;
o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…
Derivados de hidantoína como inhibidores de necrosis celular.
(06/01/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
una forma esteroisomérica del mismo, una sal de adición ácida o base farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde
X representa O;
Y representa NH;
R1, R2, y R3 representan independientemente H, OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos;
R4 representa OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, metoxilo, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos;
R5 y R7 representan independientemente H o alquilo que tiene 1 a 10 carbonos;
…
Derivado de isoquinolina sustituida.
(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…
Compuestos de azabenzimidazol como inhibidores de las isoenzimas de la PDE4 para el tratamiento de trastornos del SNC y otros trastornos.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que:
b está representado por un número entero seleccionado de 0, 1, 2, o 3;
cada R2, si está presente, está representado por un sustituyente seleccionado independientemente de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, metiltio, metoxi, y trifluorometoxi;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1- C6), -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C10), y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 10 miembros); en el que dicho alquilo (C1C6), cicloalquilo…
Derivado de tiazinamida y composición farmacéutica y uso de los mismos.
(30/12/2015). Solicitante/s: INSTITUTE OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES P.L.A. CHINA. Inventor/es: WANG, LILI, LI,SONG, ZHONG,WU, ZHOU,XINBO, LIU,HONGYING, ZHENG,ZHIBING, XIAO,JUNHAI, XIE,YUNDE, JIANG,Dan, CHEN,WEI, HAN,DAN, LI,XINGZHOU, WANG,XIAOKUI.
Derivado de tiazinamida que tiene una estructura de fórmula I,**Fórmula**
o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
R1 es un alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene 1-6 átomos de carbono; y
R2 es un alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene 1-4 átomos de carbono o alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene 1-4 átomos de carbono y está sustituido con fenilo.
PDF original: ES-2629019_T3.pdf
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Agente terapéutico y agente preventivo para la enfermedad de Alzheimer.
(30/12/2015) Agente para su utilización en el tratamiento o la profilaxis de la enfermedad de Alzheimer, comprendiendo dicho agente, como un ingrediente eficaz, un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A es un sustituyente representado por la siguiente fórmula (IIa):**Fórmula**
R1 y R2 son, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4;
R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo;
R5 y R6 son, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo carboxilo, un grupo metoxicarbonilo, un grupo etoxicarbonilo, un grupo…
Inhibidores monofluoro beta-secretasa.
(30/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
en donde:
A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-;
n es 0 o 1;
R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6;
R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7;
R3 es H;
R4 es H;
R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8;…
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Compuestos de pirimidina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por mecanismos de IKKépsilon y/o TBK1.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H;
R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o
…
Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1;
A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo;
A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2;
A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4;
siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N;
Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…
Azabenzoxazoles sustituidos novedosos.
(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo;
para su uso en un método para medir los depósitos de amiloide un paciente, que comprende las etapas de administración al paciente de una cantidad detectable de dicho compuesto de fórmula I o sal o solvato del mismo y la detección de la unión del compuesto a depósitos de amiloide en el paciente;
en el que:
Z se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, benzotiazolilo, indolilo, piridilo, pirazolopiridinilo, benzodioxolilo y pirrolopiridinilo todos opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de R2, R3 o R4;
R representa hidrógeno o -alquilo C1-6;
R1 representa hidrógeno, -heterociclo…
Compuestos de fenil-hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos.
(23/12/2015) Un compuesto de Fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno o metilo, en la que dicho metilo está opcionalmente sustituido con uno a tres flúor;
R2 es fenilo sustituido con uno a cinco R3;
R3, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-, cicloalcoxi C3-6- (CR4aR4b)m-, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-O- o (heterocicloalquil de 4 a 6 miembros)-(CR4aR4b)m-; en la que dicho alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6-C1-6alquilo están, cada uno de ellos, opcionalmente…
Utilización de extractos de Calendula para el tratamiento y la prevención de trastornos y perjuicios de funciones cognitivas y mentales.
(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. WILLMAR SCHWABE GMBH & CO. KG. Inventor/es: ERDELMEIER, CLEMENS, KOCH, EGON, HAUER, HERMANN, NOLDNER, MICHAEL.
Un extracto de caléndula para la utilización en el tratamiento y la prevención de trastornos y perjuicios de funciones cognitivas y mentales.
PDF original: ES-2618964_T3.pdf
Método para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer utilizando chaperonas farmacológicas para aumentar la actividad de gangliosidasas.
(23/12/2015) Una chaperona farmacológica para uso en tratar la Angiopatía Amiloide Cerebral (CAA) en donde la chaperona farmacológica se une selectivamente a y estabiliza una gangliosidasa seleccionada del grupo que consiste en ß- hexosaminidasa A, ß-hexosaminidasa B y ß-hexosaminidasa S; y en donde la chaperona farmacológica se selecciona de:
N-butil-desoxigalactonojirimicina (NB-DGJ)
N-acetil-glucosamina-tiazolina (NGT)
2-acetamido-1,2-didesoxinojirimicina (AdDNJ)
2-acetamido-2-desoxinojirimicina (ADNJ)
6-acetamido-6-desoxicastanospermina
Pirimetamina
2-acetamido-1,4-imino-1,2,4-tridesoxi-L-arabinitol (LABNAc)
N-bencil 2-acetamido-1,4-imino-1,2,4-tridesoxi-L-arabinitol (NBn-LABNAc)
N-butil 2-acetamido-1,4-imino-1,2,4-tridesoxi-L-arabinitol (NBu-LABNAc)
DABNAc
…
(Piridin-4-il)bencilamidas como moduladores alostéricos de nAChR alfa 7.
(16/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;
X es fluoro o cloro;
Y es N o CH;
Z es O o CH2;
R1 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halógeno;
cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)- alquilo(C1-6); (alquiloxi C1-6)-alquilo(C1-6); (trihalo-alquiloxi(C1-4))-alquilo(C1-6); tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6 y alquiloxi C1-4; o un radical heterocíclico aromático monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado…
Novedosos derivados tricíclicos de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona como moduladores de la secretasa gamma.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo;
L está unido en la posición a o b;
L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-,
-(CH2)n- en la…
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf
Agentes terapéuticos 713.
(16/12/2015). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: LI, LANNA, PERSSON,JOACHIM, JOHANSSON,LARS ANDERS MIKAEL, JUDKINS,ROBERT ANDREW, LÖFBERG,BJÖRN CHRISTIAN INGVAR.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde
R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
A representa O o S;
R2 y R3 representan independientemente H, fluoro, cloro, bromo, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; siempre que R2 y R3 no estén en posición meta el uno respecto del otro;
R4 y R5 representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4; y
X e Y representan independientemente O o CH2, siempre que X e Y sean diferentes.
PDF original: ES-2562831_T3.pdf
Derivados 2-amino-4-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen así para proporcionar un compuesto seleccionado de:
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 5-ciano-3- metil-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-5- ciano-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4,6,6-trimetil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-…
Inhibidores de la caseína cinasa 1 delta (CK1delta).
(10/12/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (IB) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:
en donde
"Het B" representa indolilo o indolizinilo;
Z representa CO;
R1b representa arilo, cicloalquilo C3-8, heterociclilo monocíclico o bicíclico o un sistema de anillos de heteroarilo monocíclico o bicíclico, en donde R1b puede estar sustituido por uno o varios (p. ej., 1, 2 o 3) grupos R4b;
R4b representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxi C1-6, -O-alquenilo C1-6, haloalcoxi C1-6, -COOH, -CO-alquilo C1-6, -COO-alquilo C1-6, -CONH2, -CH2-CONH2, -NH-alquilo C1-6, -NH-alquenilo C2-6, -NH-CO-alquilo…
Composiciones farmacéuticas que comprenden dextrometorfano y quinidina para el tratamiento de trastornos neurológicos.
(10/12/2015) Dextrometorfano en combinación con quinidina para uso en un método para tratar afecto pseudobulbar, en el que el dextrometorfano y la quinidina se administran en una dosis combinada, la cantidad de quinidina por una parte en peso de dextrometorfano es 0,75 partes en peso o menos, y la cantidad de dextrometorfano administrada al día es 15 mg a 65 mg y la cantidad de quinidina administrada al día es 2,5 mg a 20 mg.
