Radiomarcación selectiva de biomoléculas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/02/2018). Solicitante/s: GENERAL ELECTRIC COMPANY. Clasificación: A61K51/08, C07B59/00, A61K101/02.
Un método para introducir un átomo de flúor en una biomolécula, que comprende:
(i) dotar de un conector que incluye un extremo que reacciona con tiol y un extremo que reacciona con alquino o azido;
(ii) hacer reaccionar el extremo que reacciona con tiol del conector con la biomolécula que incluye al menos un grupo tiol o un derivado del grupo tiol que puede ser activado para generar el grupo tiol libre; y
(iii) posteriormente, hacer reaccionar el extremo que reacciona con alquino o azido del conector con un grupo alquino o azida sustituido con flúor;
en donde el conector es:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2662495_T3.pdf
Derivados de indol tetracíclicos como agentes de formación de imágenes in vivo y que tienen afinidad por receptores de benzodiazepina periféricos (PBR).
(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos, en el que dicho compuesto está marcado con un resto de formación de imágenes, yen el que:
X1 y X2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, (alcoxi C1-6)alquilo, alcoxi C1-6,hidroxialquilo C1-6, un grupo polietilenglicol (PEG), cicloalquilo C3-10, cicloéteres C3-10, y cicloaminas C3-10;
R3 es el grupo -A-R5, en el que:
A es el grupo opcional -(CH2)z-R6-, en el que z ≥ 0-6, R6 es un heterociclo de 5 o 6 miembros que tiene 1-3heteroátomos seleccionados de N, S y O, y en el que R5 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6,alcoxi C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcanoílo C1-6, haloalquilo…
Alquiltiofenil guanidinas marcadas con 18F o 11C para obtención de imágenes médicas.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o solvato del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 y R4 se seleccionan independientemente cada uno de alquilo C1-4, alquilo [11C]-C1-4, y fluoroalquilo [18F]-C1-4, acondición de que al menos uno de R2 y R4 sea alquilo [11C]-C1-4 o fluoroalquilo [18F]-C1-4; yR3 es halo.
Procedimientos para la purificación de productos radiomarcados usando un neutralizador de soporte sólido.
(12/08/2013) Un procedimiento que comprende las etapas de:
(α) poner en contacto una mezcla en fase de solución de un producto radiomarcado de fórmula (III) y unprecursor en exceso de fórmula ++Fórmula**
en donde XY es un grupo funcional y R* es un radioisótopo o una porción radiomarcada; con un compuesto defórmula (IV):**Fórmula**
en la que Z es un grupo eliminador seleccionado entre un isocianato, isotiocianato, tiol, hidrazina, hidrazida,aminooxi, 1,3-dipolo, aldehído o cetona;
de manera que los compuestos de fórmulas (IV) y (I) pueden formar un enlace covalente entre sí;
(b) separación de un producto radiomarcado purificado de fórmula (III) en la fase de solución.
Procedimiento para la preparación de HALUROS de [18F]-FLUOROALQUILO.
(14/05/2012) Un procedimiento para la preparación de un haluro de [18F]-fluoroalquilo de fórmula (I) **Fórmula**
que comprende las etapas de i) tratar un haluro de haloacilo de fórmula (III)**Fórmula**
con 18F-fluoruro para generar un haluro de [18F]-fluoroacilo de fórmula (II)**Fórmula**
, seguido de ii) tratar el haluro de [18F]-fluoroacilo de etapa (i) con un catalizador de Wilkinson, en el que X representa un haluro y n representa un número entero de 1 a 6.
Agentes radioactivos para la obtención in vivo de imágenes PET de CCR5.
(02/05/2012) Agente de obtención de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula II:
en la que:
R6 es [18F]fluoroacilo;
R8- R9 se seleccionan, independientemente, de entre H, alquilo C1-3, OH o halógeno;
E es N o CH;
cuando E es N, X1 es-CH2-y cuando E es CH, X1 es -CH2- o -O-;
Ar1 es un anillo fenilo sustituido con entre 0 a 3 grupos R7;
cada R7 es seleccionado, independientemente, de entre alquilo C1-3, OH, halógeno, NO2, NH2, CO2H, alcoxi C1-6, amino C1-6, amido C1-6, -O (CH2CH2O) xX2 o -NH (CH2CH2O) xX2 en las que x es un número entero de valor 0 a 4, y X2 es H o CH3.
en la que dicho compuesto tiene afinidad por el receptor de quimiocina (CCR5) y…
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE PRODUCTOS RADIOMARCADOS USANDO UN ELIMINADOR DE SOPORTE SOLIDO.
(18/06/2010) Un procedimiento para purificar un producto radiomarcado que comprende el uso de un grupo eliminador unido a soporte sólido de fórmula (IV):