Péptidos marcados con un radionúclido que emite positrones para obtención de imágenes de PET del uPAR humana.

Un conjugado peptídico marcado con un radionúclido que emite positrones para su uso en la predicción/ diagnóstico de agresividad,

pronóstico, progresión o recurrencia mediante imágenes de PET de tumores que expresan uPAR in vivo en humanos, comprendiendo dicho conjugado un péptido de unión a uPAR acoplado a través del agente quelante NOTA a un radionúclido 68Ga, en el que el conjugado se administra en una dosis de 100 - 500 MBq seguido de escaneo por PET ½ - 24 h después de que se ha administrado el conjugado, y cuantificación a través de SUVmáx y/o SUVmedia, en el que el péptido se selecciona del grupo que consiste en:

(D-Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser),

(Ser)-(Leu)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(Gln)-(Tyr)(Leu)-(Trp)-(Ser),

(D-Glu)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Tyr)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-Leu)-(Trp)-(Ser),

(D-Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-Leu)-(Trp)-(Ser),

(D-Thr)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser),

(D-Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-(Leu)-([beta]-2-naftil-L-alanina)-(Ser),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(Arg)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-(Leu)([beta]-1-naftil-L-alanina)-(Ser),

(D-Glu)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(Tyr)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Leu)-(Leu)-(Trp)-(D-His),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Leu)-(Trp)-(Ile),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-(Leu)([beta]-1-naftil-L-alanina)-(D-His),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(N-(2,3-dimetoxibencil)glicina)-(D-Phe)-(N-(3- indoliletil)glicina)-(N-(2-metoxietil)glicina),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(N-(2,3-dimetoxibencil)glicina)-(D-Phe)-(N-bencilglicina)-(N- (2[beta]metoxietil)glicina),

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(N-(2,3-dimetoxibencil)glicina)-(D-Phe)-(N- (metilnaftalil)glicina)-(N-(2-metoxietil)glicina), y

(Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(N-(2,3-dimetoxibencil)glicina)-(D-Phe)-(N-(2,3- dimetoxibencil)glicina)-(Ile)

en el que el terminal C es o bien un ácido carboxílico o una amida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2013/050402.

Solicitante: Curasight APS.

Inventor/es: KJAER,ANDREAS, PERSSON,MORTEN, MADSEN,JACOB.

Fecha de Publicación: 28 de Agosto de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K101/02 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 101/00 No metales radioactivos. › Halógenos.
A61K103/00 A61K […] › Metales radioactivos.
A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/08 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
A61K51/08 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.

PDF original: ES-2755804_T3.pdf

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