Péptidos modificados hidrófobos y uso de los mismos para su direccionamiento específico al hígado.

Péptido modificado hidrófobo de fórmula

[X - P - Y - Ro] Ap

en la que

P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP,

en la que Xaa es un aminoácido arbitrario, preferentemente F o L;

X es una secuencia de aminoácidos que comprende NX1SX2X3, que tiene una longitud de m≥ 5, 6, 7 u 8 aminoácidos, en la que X1, X2 y X3 es un aminoácido arbitrario y en la que uno o más de los aminoácidos lleva una o más modificaciones hidrófobas seleccionadas entre acilación, preferentemente con ácidos carboxílicos, ácidos grasos, ácidos grasos de C8 a C22, aminoácidos con cadenas laterales lipófilas, y adición de fracciones hidrófobas seleccionadas entre colesterol, derivados de colesterol, fosfolípidos, glucolípidos, ésteres de glicerol, esteroides, ceramidas, derivados de isopreno, adamantano, farnesol, grupos alifáticos, compuestos poliaromáticos;

Y es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de n aminoácidos, en la que n es 0 o al menos 1, en la que n es preferentemente 0 a 78;

m + n ≥ 11

R es una modificación C-terminal de dicho péptido modificado hidrófobo, que es preferentemente una fracción que protege de la degradación seleccionada entre amida, D-aminoácido, aminoácido modificado, aminoácido cíclico, albúmina, polímero natural y sintético, como PEG, glicina, o es 0 o al menos 1,

A es un grupo de anclaje, preferentemente seleccionado entre éster, éter, disulfuro, amida, tiol, tioéster; p es 0 o al menos 1,

en el que

uno o más fármacos(s) está(n) acoplado(s) a uno o más aminoácido(s) de X.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/052349.

Solicitante: Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: GRABENGASSE 1 69117 HEIDELBERG ALEMANIA.

Inventor/es: MIER, WALTER, URBAN,STEPHAN, MEHRLE,STEFAN, HABERKORN,UWE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K49/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61K49/08 A61K […] › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › caracterizadas por el soporte.
  • A61K51/08 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • C07K14/005 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de origen vírico.

PDF original: ES-2663368_T3.pdf

 

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