Conjugados de RGD-(bacterio)clorofila para uso en el diagnóstico de tumores que comprenden dominios necróticos.

Un conjugado de un péptido que contiene RGD o un peptidomimético de RGD y un fotosensibilizador de clorofila o bacterioclorofila para uso en el diagnóstico de tumores que comprenden dominios necróticos,

en donde dicho conjugado es una clorofila o una bacterioclorofila de fórmula II:

**(Ver fórmula)**

en donde

M representa 2H o un átomo seleccionado a partir del grupo que consiste en Mg, Pd, Pt, Co, Ni, Sn, Cu, Zn, Mn, In, Eu, Fe, Au, Al, Gd, Dy, Er, Yb, Lu, Ga, Y, Rh, Ru, Si, Ge, Cr, Mo, P, Re, Tc y Tl e isótopos y radioisótopos de los mismos;

R1, R'2 y R6 son cada uno independientemente Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R"9 A-; o R1 y R6 juntos forman un anillo que comprende un residuo de péptido RGD o de peptidomimético de RGD;

Y es O o S;

R4 es -CH=CR9R'9, -CH=CR9Hal, -CH=CH-CH2-NR9R'9, -CH=CH-CH2-N+R9R'9R"9 A-, -CHO, -CH=NR9, - CH=N+R9R'9 A-, -CH2-OR9, -CH2-SR9, -CH2-Hal, -CH2-R9, -CH2-NR9R'9, -CH2-N+R9R'9R"9 A-, -CH2-CH2R9, -CH2- CH2Hal, -CH2-CH2OR9, -CH2-CH2SR9, -CH2-CH2-NR9R'9, -CH2-CH2-N+R9R'9R"9 A-, -COCH3, C(CH3)=CR9R'9, - C(CH3)=CR9Hal, -C(CH3)=NR9, -CH(CH3)=N+R9R'9A-, -CH(CH3)-Hal, -CH(CH3)-OR9, -CH(CH3)-SR9, -CH(CH3)- NR9R'9, -CH(CH3)-N+R9R'9 R'9A- o -C≡CR9;

R'4 es metilo o formilo;

R8, R9, R'9 y R"9 cada uno es independientemente:

(a) H;

(b) hidrocarbilo C1-C25;

(c) hidrocarbilo C1-C25 sustituido por uno o varios grupos funcionales seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, nitro, oxo, OR, SR, epoxi, epitio, -CONRR', -COR, COOR, -OSO3R, -SO3R, -SO2R, - NHSO2R, -SO2NRR', -NRR', =N-OR, =N-NRR', -C(=NR)-NRR', -NR-NRR', -(R)N-C(=NR)-NRR', O←NR-, >C=NR, -(CH2)n-NR-COR', -(CH2)n-CO-NRR', -O-(CH2)n-OR, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-R, -PRR', -OPO3RR', - PO2HR y -PO3RR', en donde R y R' son cada uno independientemente H, hidrocarbilo o heterociclilo, R' puede ser además un residuo de un péptido RGD o de un peptidomimético de RGD, o R y R' junto con el átomo de N al que están fijados forman un anillo saturado de 5-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado a partir de O, S y N, en donde el átomo de N adicional puede estar sustituido, y R" es H, un catión, hidrocarbilo o heterociclilo;

(d) hidrocarbilo C1-C25 sustituido por uno o varios grupos funcionales seleccionados a partir del grupo que consiste en grupos cargados positivamente, grupos cargados negativamente, grupos básicos que se convierten en grupos cargados positivamente en condiciones fisiológicas y grupos ácidos que se convierten en grupos cargados negativamente en condiciones fisiológicas;

(e) hidrocarbilo C1-C25 que contiene uno o varios heteroátomos y/o uno o varios restos carbocíclicos o heterocíclicos;

(f) hidrocarbilo C1-C25 que contiene uno o varios heteroátomos y/o uno o varios restos carbocíclicos o heterocíclicos y está sustituido por uno o varios grupos funcionales tal y como se ha definido en (c) y (d) anteriormente;

(g) hidrocarbilo C1-C25 sustituido por un residuo de un aminoácido, un péptido RGD, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido, un polisacárido o un ligando polidentado y su complejo quelante con metales; o

(h) un residuo de un aminoácido, un péptido, preferiblemente un péptido RGD o un peptidomimético de RGD, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido, un polisacárido o un ligando polidentado y su complejo quelante con metales;

R8 puede ser además H+ o un catión R+10 cuando R1, R'2 y R6 cada uno es independientemente Y-R8; R+10 es un metal, un grupo amonio o un catión orgánico;

A- es un anión fisiológicamente aceptable;

m es 0 o 1;

la línea punteada en las posiciones 7-8 representa un doble enlace opcional; y

sales farmacéuticamente aceptables e isómeros ópticos de los mismos;

y dicho derivado de clorofila o bacterioclorofila de fórmula II contiene al menos un residuo de péptido que contiene RGD.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IL2009/000228.

Solicitante: YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, LTD..

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: At the Weizmann Institute of Science P.O. Box 95 76100 Rehovot ISRAEL.

Inventor/es: SCHERZ, AVIGDOR, SALOMON, YORAM, GOLDSHAID,LIAT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K41/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales obtenidas por tratamiento de sustancias mediante energía ondulatoria o por radiación corpuscular (A61K 31/59 tiene prioridad).
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61K49/08 A61K […] › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › caracterizadas por el soporte.
  • A61K49/14 A61K 49/00 […] › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • A61K51/08 A61K 51/00 […] › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D257/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.

PDF original: ES-2764781_T3.pdf

 

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