Composición para su uso en un método para la selección de cánceres.

Un péptido cíclico de unión a c-Met para uso en un método de imagenología in vivo para auxiliar a la determinación de si un paciente individual anteriormente diagnosticado con cáncer es susceptible de tratamiento con terapia anti-Met,

comprendiendo dicho método:

(i) administrar a dicho paciente individual un agente de imagenología que comprende dicho péptido cíclico de unión a c-Met radiomarcado con 18F;

(ii) crear imágenes usando tomografía de emisión de positrones (PET) en al menos un sitio de dicho cáncer después de la etapa (i);

(iii) hacer una determinación a partir de la imagenología de la etapa (ii) de si hay una captación elevada de dicho agente de imagenología en dicho sitio o no;

(iv) cuando la determinación de la etapa (iii) muestra una captación elevada, se considera que el cáncer sobreexpresa c-Met, y se determina que la terapia anti-Met es adecuada para dicho paciente;

(v) cuando la determinación a partir de la etapa (iii) no muestra captación elevada, se considera que el cáncer no sobreexpresa c-Met, y se determina que la terapia anti-Met no es adecuada para dicho paciente;

en el que dicho péptido cíclico de unión a C-Met es un péptido cíclico de 18 a 30 unidades de fórmula I:

Z1-[cMBP]-Z2 (I)

donde:

cMBP es de fórmula II

-(A)x-Q-(A')y- (II)

donde Q es la secuencia aminoacídica (SEQ-1):

-Cysa-X1-Cysc-X2-Gly-Pro-Pro-X3-Phe-Glu-Cysd-Trp-Cysb-Tyr-X4-X5-X6-

En la que X1 es Asn, His o Tyr;

X2 es Gly, Ser, Thr o Asn;

X3 es Thr o Arg;

X4 es Ala, Asp, Glu, Gly o Ser;

X5 es Ser o Thr;

X6 es Asp o Glu;

y Cysa-d son cada uno residuos de cisteína tales que los residuos a y b, así como c y d, se ciclan formando dos enlaces disulfuro separados;

A y A' son independientemente cualquier aminoácido distinto de Cys, con la condición de que al menos uno de A y A' está presente y sea Lys;

x e y son independientemente enteros de valor 0 a 13, y se eligen de tal modo que [x + y]≥ 1 a 13;

Z1 está enlazado con el extremo N de cMBP, y es H o MIG;

Z2 está enlazado con el extremo C de cMBP y es OH, OBc, o MIG,

donde BC es un catión biocompatible;

cada MIG es independientemente un grupo inhibidor del metabolismo, que es un grupo biocompatible que inhibe o suprime el metabolismo in vivo del péptido cMBP;

en el que cMBP está marcado en el residuo Lys del grupo A o A' con 18F y en el que la terapia anti-Met funciona por la inhibición directa del receptor c-Met, la interferencia con la unión de HGF a c-Met o la inhibición de la actividad c- Met cinasa.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/076196.

Solicitante: GE HEALTHCARE LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Amersham Place Little Chalfont, Buckinghamshire HP7 9NA REINO UNIDO.

Inventor/es: WILSON, IAN, ANDREW, DALSGAARD,GRETHE TANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/08 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • C07K14/475 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Factores de crecimiento; Reguladores de crecimiento.
  • C07K7/08 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.
  • G01N33/50 SECCION G — FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre, de orina; Investigación o análisis por métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Investigación o análisis inmunológico (procedimientos de medida, de investigación o análisis diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto; procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).

PDF original: ES-2676184_T3.pdf

 

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