Péptidos marcados con tecnecio.

Un agente de formación de imágenes que comprende un complejo de xTc radiactivo de un conjugado de quelante de un péptido de unión a c-Met,

y dicho conjugado de quelante tiene la fórmula I:

Z1-[cMBP]-Z2 (I)

en la que:

xTc es el radioisótopo 94mTc o 99mTc;

cMBP es un péptido cíclico de unión a c-Met de 18 a 30-mero de fórmula II:

-(A)x-Q-(A')y- (II)

en la que Q es la secuencia de aminoácidos (SEQ-1):

-Cysa-X1-Cysc-X2-Gly-Pro-Pro-X3-Phe-Glu-Cysd-Trp-Cysb-Tyr-X4-X5-X6-

en la que

X1 es Asn, His o Tyr;

X2 es Gly, Ser, Thr o Asn;

X3 es Thr o Arg;

X4 es Ala, Asp, Glu, Gly o Ser;

X5 es Ser o Thr;

X6 es Asp o Glu;

y Cysa-d son cada uno restos cisteína, de modo que los restos a y b, así como c y d, están ciclados para formar dos enlaces disulfuro distintos;

A y A' son independientemente cualquier aminoácido distinto de Cys, o uno de A o A' es Lys(ε-Z3);

x e y son independientemente números enteros con valor de 0 a 13, y se eligen de tal forma que [x+y] ≥ 1 a 13;

Z1 está unido al N-terminal de cMBP, y es MIG o Z3;

Z2 está unido al C-terminal de cMBP, y es MIG o Z3;

25 en los que cada MIG es independientemente un grupo inhibidor del metabolismo, que es un grupo biocompatible que inhibe o suprime el metabolismo in vivo del péptido cMBP;

Z3 es un quelante de fórmula (III):**Fórmula**

en la que E1-E6 son cada uno independientemente un grupo R';

cada R' es independientemente H o alquilo C1-4, (alquil C3-7)arilo, (alcoxi C2-7)alquilo, hidroxialquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, carboxialquilo C2-7 o aminoalquilo C1-4, o dos o más grupos R' junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico, heterocíclico, saturado o insaturado;

L es un grupo conector sintético de fórmula -(A)m-, en la que cada A es independientemente -CR2-, -CR≥CR-, -C≥C- , -CR2CO2-, -CO2CR2-, -NRCO-, -CONR-, -NR(C≥O)NR-, -NR(C≥S)NR-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CR2OCR2-, - CR2SCR2-, -CR2NRCR2-, un grupo cicloheteroalquileno C4-8, un grupo cicloalquileno C4-8, un grupo arileno C5-12, o un grupo heteroarileno C3-12, o un bloque constitutivo de polietilenglicol (PEG) monodisperso;

cada R se selecciona independientemente de H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, (alcoxi C1-4)alquilo o hidroxialquilo C1-4;

m es un número entero con valor de 1 a 10;

con la condición de que el conjugado de fórmula I comprende un grupo Z3 y dicho grupo Z3 forma un complejo metálico con el xTc.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/053614.

Solicitante: GE HEALTHCARE LIMITED.

Inventor/es: NEWTON, BEN, BHALLA,Rajiv, JOHANNESEN,Edvin Wilhelm, IVESON,PETER BRIAN, INDREVOLL,BÅRD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/08 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.

PDF original: ES-2651334_T3.pdf

 

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