CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.
A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.
A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.
A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.
A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.
A61P 25/22 · Anxiolíticos.
A61P 25/24 · Antidepresivos.
A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.
A61P 25/32 · · del alcohol.
A61P 25/34 · · del tabaco.
A61P 25/36 · · de los opiáceos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones de DNJ parenterales estables.
(18/12/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: YANG,JIPING, CHAR,HING, TESLER,SERGEY, DILONE,ENRIQUE.
Una composición farmacéutica estable que comprende:
a) un agente activo seleccionado de 1-desoxinojirimicina o N-butil-desoxinojirimicina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
b) un tampón de citrato sódico,
en donde el tampón está presente a una concentración de 20 mM a 75 mM, y
en donde la composición farmacéutica estable es autoestable durante al menos aproximadamente un año bajo una atmósfera seleccionada de nitrógeno, aire o una de sus combinaciones, y una temperatura de aproximadamente 2°C a aproximadamente 42°C y es capaz de ser administrada parenteralmente, preferiblemente capaz de ser administrada una o más de subcutáneamente e intravenosamente, a un ser humano sin efectos perjudiciales para la salud.
PDF original: ES-2779006_T3.pdf
Derivados del ácido 3-(6-cloro-3-oxo-3,4-dihidro-(2H)-1,4-benzoxazin-4-il)propanoico y su uso como inhibidores de KMO.
(18/12/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne, MIRGUET,OLIVIER.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo, etilo, halo u =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2776462_T3.pdf
Composición farmacéutica para inhibir la apoptosis de neurona o la neurodegeneración.
(11/12/2019). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MIN,HYE-KYUNG, YOON,YEO JIN, PARK,JOO YOUNG, PARK,CHEOL-HYOUNG, LIM,MI-JUNG, LEE,JI-WON, CHUNG,JIN-YONG, PARK,IN SUK.
Composición farmacéutica para usar en un método de neuroprotección, que comprende;
un compuesto de fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero, un solvato o un hidrato del mismo, o cualquier combinación de los mismos; y un portador farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
donde R es un grupo arialquilo C7-C15 sustituido o no sustituido;
Y es O;
R1 es H o un grupo alquilo C1-C3;
R2 es H o un halógeno;
A es N, O o S;
B es C o N;
Z es -OC(=O)NR3R4;
cada uno de R3 y R4 es H o un alquilo C1-C5;
m es un número entero en el rango de 0 a 4; y
n es un número entero en el rango de 0 a 5.
PDF original: ES-2766351_T3.pdf
Composición neuroprotectora que comprende Poligalae, Astrágalos, Chuanxiong y Angelicae Sinensis.
(04/12/2019). Solicitante/s: Moleac Pte Ltd. Inventor/es: LAZDUNSKI, MICHEL, HEURTEAUX, CATHERINE, PICARD,DAVID, MOHA OU MAATI,HAMID.
Una composición o kit para su uso en un método para proporcionar neuroprotección, tratar los accidentes cerebrovasculares, los trastornos neurológicos y las isquemias o proporcionar neuroacondicionamiento para proporcionar tolerancia al cerebro contra un evento isquémico, epiléptico u otro evento lesivo, en el que la composición o el kit consta de ingredientes activos de los siguientes cuatro componentes:
i. Poligalae (polvo fino de tenuifolia, Polygala tenuifolia Willd., Polygala sibirica L. o Yuanzhi), preferiblemente la raíz de la misma (es decir, radix polygalae)
ii. Astrágalos (Algarroba lechera o Huang Qi), preferiblemente la raíz (es decir, radix astragali);
iii. Chuanxiong; preferiblemente el rizoma del mismo (es decir, rizoma chuanxiong); y
iv. Angelicae sinensis (raíz de angélica o DanGui), preferiblemente la raíz (es decir, radix angelicae sinensis).
PDF original: ES-2765878_T3.pdf
Imidazotriazinonas como inhibidores de PDE1.
(04/12/2019) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden sustituirse una o más veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, todos los cuales pueden sustituirse con uno más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxilo; o R2 es un cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.
(27/11/2019) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-;
Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X;
R1 es -CX2H o -CX3;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o -NR8R9,
en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-,
a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3,
Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4),
la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace,
R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista,
Re y Rf son cada uno independientemente…
(27/11/2019). Solicitante/s: Cyclerion Therapeutics, Inc. Inventor/es: BARDEN, TIMOTHY CLAUDE, CURRIE, MARK, G., LEE,Thomas Wai-ho, Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, JUNG,JOON, IM,G-YOON JAMIE, RENNIE,GLEN ROBERT, RENHOWE,PAUL ALLEN, SHEPPECK,JAMES EDWARD, IYER,KARTHIK, MILNE,GEORGE TODD, LONG,KIMBERLY KAFADAR.
El compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774295_T3.pdf
Derivados de prolina sulfonamida como antagonistas del receptor de orexina.
(20/11/2019). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA, GATFIELD,JOHN.
El compuesto (3,5-dimetil-fenil)-amida del ácido (S)-1-(4-metoxi-bencenosulfonil)-pirrolidin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2769607_T3.pdf
Composición farmacéutica para promover la restauración de lesiones nerviosas y su aplicación.
(13/11/2019). Solicitante/s: Huang, Tongge. Inventor/es: YUE,MAOXING, WAN,HONGGUI, HUANG,TONGGE.
Una composición farmacéutica para su uso en un procedimiento para promover la restauración de lesiones nerviosas, en el que cada unidad de la composición farmacéutica comprende: 0,5 a 8 g de L-ornitina, 1 a 5 g de ácido aspártico, 3 a 10 g de arginina, 3 a 10 g de vitamina B6, siendo el resto un excipiente y/u otros ingredientes.
PDF original: ES-2767148_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden esteres de ácidos grasos.
(13/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) un agente antipsicótico insoluble en agua, en donde el agente antipsicótico insoluble en agua es aripiprazol, un compuesto de fórmula I o un compuesto de fórmula II, o sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:
**(Ver fórmula)**
en donde
Ra está ausente, y Rb es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; o
Rb está ausente, y Ra es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1;
Rc es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1;
en donde cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alifático sustituido o no sustituido, y arilo sustituido o no sustituido; y
en donde cada R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido…
Tratamiento de enfermedades relacionadas con el factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF) por inhibición de transcrito antisentido natural para BDNF.
(13/11/2019). Solicitante/s: CuRNA, Inc. Inventor/es: COLLARD,JOSEPH, KHORKOVA SHERMAN,OLGA, COITO,CARLOS.
Un oligonucleótido que se dirige a un transcrito antisentido natural de factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF) para su uso como un compuesto terapéutico, donde el oligonucleótido aumenta la expresión de un factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF), donde el transcrito antisentido natural tiene la secuencia de nucleótidos que se establece en la SEQ ID NO: 2, o una variante de la misma que conserva la función del transcrito antisentido natural de la SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2762610_T3.pdf
Derivados de (aza-)isoquinolinona.
(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre
"A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona
"A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona
"A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona
"A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona
"A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona
"A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona
…
Forma cristalina de tetraclorhidrato de trietilentetramina y su uso farmacéutico.
(07/11/2019). Solicitante/s: GMP-Orphan SA. Inventor/es: LAWRENCE,RONNIE MAXWELL, MORLEY,TIMOTHY JAMES, AMIN,NASEEM.
Una forma cristalina de tetracloruro de trietilentetramina que tiene al menos una de las siguientes características:
(i) un patrón de XRPD que tiene al menos dos picos seleccionados de los picos a 22,9, 25,4, 25,8, 26,6, 34,6 y
35,3 ± 0,1° 2θ; y/o
(ii) un espectro de Raman que tiene al menos dos picos seleccionados de los picos a un desplazamiento de Raman de 943, 1.173, 1.527 y 1.612 ± 5 cm-1.
PDF original: ES-2769049_T1.pdf
Polimorfos de clorhidrato de 4-metilbenzoato de 4-[2-dimetilamino-1-(1-hidroxiciclohexil)etil]fenilo, métodos para la preparación de los mismos y uso de los mismos.
(06/11/2019). Solicitante/s: Shan Dong Luye Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LI, YOUXIN, ZHANG,XUEMEI, DU,GUANHUA, LV,YANG, LIU,WANHUI, YANG,MINA, ZHOU,FENGMEI, MENG,QINGGUO, LI,JU.
Una Forma Cristalina II de [clorhidrato de 4-metilbenzoato de 4-[2-dimetilamino-1-(1-hidroxiciclohexil)etil]fenilo], caracterizada porque la Forma Cristalina II muestra un patrón de difracción de rayos X en polvo obtenido utilizando radiación de CuKα y que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (±0,2° 2θ) a 5,899, 11,799, 14,481,15,440, 18,420, 19,800 y 23,620.
PDF original: ES-2769581_T3.pdf
Derivados de N-acetil-L-cisteína sustituidos y compuestos relacionados.
(06/11/2019). Solicitante/s: Promentis Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: SMITH, GARRY, NEARY,MICHAEL, NIEMAN,JAMES, TANIS,STEVEN, LAWTON,DANIEL.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este.
PDF original: ES-2765236_T3.pdf
Método mejorado para diferenciación de células madre in vivo mediante la administración de morfógenos con sílice mesoporosa y principios activos farmacéuticos correspondientes.
(06/11/2019) Sistema de administración para la administración de un principio activo farmacéutico en mamíferos, comprendiendo el principio activo farmacéutico un conjunto compuesto por células madre y sílice mesoporosa que contiene un agente liberable,
en el que dicha sílice porosa tiene un área superficial mayor de 200 m2/g y un tamaño de poro de entre 1,5- 50 nm, y, en el que las partículas de sílice porosa tienen una forma de partícula que comprende esferas o partículas en forma de varilla,
en el que el agente liberable se selecciona del grupo que consiste en factores de crecimiento de fibroblastos (FGF), Wnt, miembros de la familia de factores de crecimiento transformantes (TGF)-beta, proteínas Hedgehog (hh), ácido retinoico, factor de crecimiento…
Nuevas composiciones para tratar lesiones neuronales mecánicas.
(06/11/2019). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI.
Una composición que comprende baclofeno, sorbitol y naltrexona, o sales, enantiómeros o racematos de los mismos, para uso en promover o mejorar la regeneración nerviosa en un sujeto que padece una neuropatía traumática o un traumatismo neuronal mecánico.
PDF original: ES-2774373_T3.pdf
Compuesto antiviral y terapia de combinación de inhibidores de la COX-2 para la fibromialgia.
(30/10/2019). Solicitante/s: Innovative Med Concepts, LLC. Inventor/es: PRIDGEN,WILLIAM L.
Una combinación para uso en un método para tratar a un sujeto susceptible o afectado por fibromialgia, que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un componente antiviral y una cantidad terapéuticamente efectiva de un componente inhibidor de la COX-2, en donde
(A) el componente antiviral se selecciona del grupo que consiste en famciclovir, valaciclovir y aciclovir; y/o
(B) el componente inhibidor de la COX-2 se selecciona del grupo que consiste en celecoxib, meloxicam y una combinación de diclofenaco-misoprostol.
PDF original: ES-2769924_T3.pdf
Proteína de unión a RGMa y uso de la misma.
(30/10/2019) Un anticuerpo anti-RGMa, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, donde la secuencia de aminoácidos de cada una de la región determinante de la complementariedad 1 de la cadena ligera (LCDR1), la región determinante de la complementariedad 2 de la cadena ligera (LCDR2), la región determinante de la complementariedad 3 de la cadena ligera (LCDR3), la región determinante de la complementariedad 1 de la cadena pesada (HCDR1), la región determinante de la complementariedad 2 de la cadena pesada (HCDR2) y la región determinante de la complementariedad 3 de la cadena pesada (HCDR3) comprende lo siguiente:
LCDR1: RASQDISSYLN (SEQ ID NO: 30 en el Listado…
Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
R1 es H o halo;
R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;
Z1 y Z2 son independientemente C o N;
en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;
(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…
Compuestos de piridina y de pirazina sustituidos como inhibidores de PDE4.
(30/10/2019) Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable, y al menos una entidad química seleccionada del grupo que consiste en:
5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carbonitrilo;
2-cloro-5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina;
{2-[(5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-ilo)amino]etilo}dimetilamina;
2-metoxi-3-(6-metoxipiridina-2-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazo1-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(3-metilfenilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(5-metilpiridina-3-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(2-metilpiridina-4-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
{3-[2-metoxi-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina-3-ilo]fenilo}metanol;…
Usos de análogos de 4''-desferritiocina.
(23/10/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INC.. Inventor/es: BERGERON, RAYMOND J.
Un compuesto según la Fórmula (I) para su uso en el tratamiento de la degeneración macular en un sujeto:**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo o acilo;
R2 es -[(CH2)n-O]x-R';
R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilalquilo o -OR10;
R6, R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o -OR12;
R9 es -OR11 o -SR11;
R10 es hidrógeno, alquilo o acilo;
R11 es hidrógeno o alquilo;
R12 es hidrógeno o alquilo;
R' es alquilo;
n es 2 a 4; y
x es 1 a 4;
o una sal, tautómero, solvato, hidrato o poliformo farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2761200_T3.pdf
Procedimiento para el tratamiento de una disfunción neurocognitiva.
(21/10/2019). Solicitante/s: Tonix Pharma Holdings Limited. Inventor/es: SULLIVAN,GREGORY MARTIN.
Cantidad eficaz de tianeptina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para usar en el tratamiento de efectos secundarios neurocognitivos asociados con el tratamiento con corticosteroides, como resultado de una afección en un sujeto humano en necesidad de dicho tratamiento; en el que los efectos secundarios se seleccionan del grupo que consiste en: una mala capacidad de concentración, pensamientos no claros, estar en un estado de sedación y rápido desarrollo de fatiga mental; en la que la tianeptina es (R)-tianeptina, sustancialmente libre del correspondiente enantiómero (S) o en el que la tianeptina es (S)-tianeptina, sustancialmente libre del correspondiente enantiómero (R); y en la que la cantidad eficaz de tianeptina administrada al sujeto es de aproximadamente 10 mg/día a aproximadamente 400 mg/día, o en la que la cantidad eficaz de la tianeptina administrada al sujeto es de aproximadamente 25 mg/día a aproximadamente 300 mg/día.
PDF original: ES-2727851_T3.pdf
Preparación sólida que contienen agente oxidante.
(16/10/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YOSHINAGA, SHINJI, FUJIMORI, HIROYUKI, ARAI,Hiroaki, TAJIRI,SHINICHIRO, HISAZUMI,JIN.
Una preparación sólida farmacéutica que comprende monobencensulfonato del ácido [(1R,5S,6S)-6- (aminometil)-3-etilbiciclo[3,2,0]hept-3-en-6-il]acético que es un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en combinación con
(i) uno o dos o más excipientes,
(ii) uno o dos o más desintegrantes, y
(iii) uno o dos o más antioxidantes seleccionados del grupo que consiste en edetato de sodio, hidrato de ácido cítrico, dibutilhidroxitolueno, galato de propilo, citrato de magnesio (anhidro), lecitina de soja, tocoferol, éster de ácido acético y tocoferol y β -ciclodextrina.
PDF original: ES-2766424_T3.pdf
Agentes moduladores de S1P.
(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(15/10/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica o un tautómero del mismo, en el que
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4, poli-halo-alquilo C1-4, -CN y cicloalquilo C3-7;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; -CN; -NRaRb; -C(O)NRcRd; -C(O)alquilo C1-4; -alquil C1-4-OH; -alquil C1-4-O-alquilo C1-4; arilo; Het; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y cicloalquilo C3-7; en el que Ra, Rb, Rc y Rd se…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Formulaciones de esteroides neuroactivos que comprenden un complejo de alopregnanolona y sulfobutil éter beta-ciclodextrina.
(09/10/2019). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Inventor/es: REDDY,KIRAN.
Una composición farmacéutica acuosa formulada para la administración parenteral que comprende un complejo que comprende alopregnanolona y sulfobutil éter ß-ciclodextrina, en la que la alopregnanolona está a una concentración de 5 mg/ml y la sulfobutil éter ß-ciclodextrina está a una concentración entre 25-400 mg/ml, en la que la formulación está tamponada a un pH de 6 y el tampón es un tampón de citrato.
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Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m' es 0 o 1;
A es un enlace simple o C(O);
cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
Uso de agonistas de NMDAR para el tratamiento de disfunción de receptores glutamatérgicos autoinmune.
(02/10/2019). Solicitante/s: SARAH HERZOG MEMORIAL HOSPITAL, EZRAT NASHIM ASSOCIATION. Inventor/es: HERESCO-LEVY,URIEL.
Un agonista de NMDAR para su uso en un método para potenciar la neurotransmisión mediada por NMDAR en una enfermedad asociada con la producción de anticuerpos anti-NMDAR, o para mitigar la gravedad, mitigar la patogénesis, disminuir la incidencia o tratar una enfermedad asociada con la producción de anticuerpos anti- NMDAR, en donde dicha enfermedad asociada con la producción de anticuerpos anti-NMDAR es encefalitis autoinmune paraneoplásica, encefalitis autoinmune no paraneoplásica o encefalitis anti-NMDAR.
PDF original: ES-2763339_T3.pdf