Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.

Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I,

un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-;

Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X;

R1 es -CX2H o -CX3;

R2 es

**(Ver fórmula)**

o -NR8R9,

en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-,

a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3,

Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4),

la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace,

R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista,

Re y Rf son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4),

cuando Y es -N-, R6 y R7 son cada uno independientemente -H, -(alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-O-(alquilo C1-C4), -C(=O)-(alquilo C1-C4), -C(=O)-O(alquilo C1-C4), -C(=O)-CF3, -(alquil C1-C4)-C(=O)-O(alquilo C1-C4), -S(=O)2- (alquilo C1-C4), -(cicloalquilo C3-C7), -(heterocicloalquilo C2-C6), -arilo, -(alquil C1-C4)-arilo, -heteroarilo o grupo protector de amina, en donde al menos un H del -(alquilo C1-C4) puede estar sustituido con -X o -OH, al menos un H del -arilo, -(alquil C1-C4)-arilo o -heteroarilo puede estar sustituido con -X, -OH o -CF3, y el - (heterocicloalquilo C2-C6) puede contener un átomo de N, O o S en el anillo,

y cuando Y es -O- o -S(=O)2-, R6 y R7 son nulos,

R8 y R9 son cada uno independientemente -H, -(alquilo C1-C4), -(cicloalquilo C3-C7), -(heterocicloalquilo C2-C6), - (alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C2-C6), -arilo, -heteroarilo o -(alquil C1-C4)-arilo,

en donde al menos un H del -(cicloalquilo C3-C7), -(heterocicloalquilo C2-C6), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C2- C6), -arilo, -heteroarilo o -(alquil C1-C4)-arilo puede estar sustituido con -(alquilo C1-C4), -C(=O)-(alquilo C1-C4), - S(=O)2-(alquilo C1-C4) o -(heterocicloalquilo C2-C6); y

R3 es -H, -(alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-O(alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-C(=O)-O(alquilo C1-C4), -(cicloalquilo C3- C7), -arilo, -heteroarilo o

**(Ver fórmula)**

en donde al menos un H del -(cicloalquilo C3-C7), -arilo o -heteroarilo puede estar sustituido con -X, -OH, -(alquilo C1-C4), -CF3, -(alquil C1-C4 )-(heterocicloalquil C2-C6)-(alquilo C1-C4), -C(=O)-(alquilo C1-C4), -C(=O)-O(alquilo C1- C4), -O(alquilo C1-C4), -OCF3, -5 S(=O)2-(alquilo C1-C4), -arilo, -heteroarilo o -NR11R12,

R11 y R12 son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4),

R1, L1, Z1, Z2, Z3 y Z4 son como se han definido anteriormente; y X es F, Cl, Br o I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2016/008218.

Solicitante: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 8, Chungjeong-ro, Seodaemun-gu Seoul 03742 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KIM, YUNTAE, LEE,JAEKWANG, MIN,JAEKI, BAE,MISEON, KIM,DOHOON, HAN,YOUNGHUE, JIN,SEOKMIN, KYUNG,JANGBEEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/438 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P5/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D271/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2774510_T3.pdf

 

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