CIP-2021 : A61P 19/00 : Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 19/02 · para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P 19/04 · para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
A61P 19/06 · Agentes antigotosos, p.ej.agentes antihiperuricémicos o uricosúricos.
A61P 19/08 · para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
A61P 19/10 · · para la osteoporosis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Producción in vivo de ARN pequeños de interferencia que median el silenciamiento génico.
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS. Inventor/es: ZAMORE,PHILLIP,D, HUTVAGNER,GYORGY, MCLACHLAN,JUANITA, MELLO,CRAIG C, GRISHOK,ALLA.
Un método no terapéutico de inducción de interferencia de ácido ribonucleico (ARNi) de un gen objetivo en una célula, utilizando un molécula de ácido nucleico aislado que comprende
una secuencia reguladora operativamente enlazada a una secuencia de ácido nucleico que codifica un precursor de ácido ribonucleico (ARN) manipulado genéticamente, en donde el precursor comprende
(i) una primera porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 30 nucleótidos que es totalmente complementaria a una secuencia de un ARN mensajero (ARNm) del gen objetivo;
(ii) una segunda porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 30 nucleótidos que es suficientemente complementaria a la primera parte de tallo para hibridar con la primera porción de tallo para formar un tallo dúplex; y
(iii) una porción de bucle de 4 a 20 nucleótidos que conecta las dos porciones de tallo.
PDF original: ES-2566561_T3.pdf
Arilamidas del ácido bifenil-4-il-sulfónico y su uso como agentes terapéuticos.
(24/02/2016) Un compuesto seleccionado de entre los compuestos de la siguiente formula y las sales, los hidratos y los solvatos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
Ar1-Ar2- es independientemente un grupo de la siguiente formula:**Fórmula**
q es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;
r es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
cada RP es independientemente un sustituyente del anillo;
-RN es independientemente -H o un alquilo C1-6;
-Ar3- es independientemente 1,3-fenileno o 1,4-fenileno, y esta sin sustituir o sustituido independientemente con uno o mas sustituyentes, -RAR3, en donde cada RAR3 es independientemente un sustituyente del anillo;
-Z es independientemente -OH o -O-W;
-J- es independientemente -Ralq-;
-Ralq- es independientemente un alquileno…
Procedimiento para la producción in vitro de tejido cartilaginoso u óseo tridimensional vital.
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CO.DON AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LIBERA,JEANETTE, ANDERER,URSULA, FRITSCH,KARL-GERD, JOSIMOVIC-ALASEVIC,OLIVERA.
Procedimiento para la producción in vitro de un agregado celular a base de tejido cartilaginoso u óseo tridimensional, vital, que es un esferoide, caracterizado por que células cartilaginosas, células óseas o células madre mesenquimales obtenidas de un organismo humano o animal se cultivan en recipientes de cultivo celular con superficie hidrófoba y fondos que se estrechan en forma de cultivo en suspensión bajo la adición de suero autógeno o suero autólogo y sin factores de crecimiento y sin antibióticos y sin fungiestáticos hasta que resulta un agregado celular, que es un esferoide y que contiene hasta al menos 40% en volumen de matriz extracelular (ECM) en la que están embutidas células diferenciadas, y que presenta una zona externa en la que están presentes células susceptibles de proliferación y de migración.
PDF original: ES-2566053_T3.pdf
Agente para tratar la mielofibrosis.
(17/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NITTO DENKO CORPORATION. Inventor/es: NIITSU,YOSHIRO, MATSUNAGA,TAKUYA.
Una composición para su uso en el tratamiento de la mielofibrosis, que comprende un fármaco que controla la actividad o crecimiento de una célula productora de la matriz extracelular en la médula ósea, y un vehículo que comprende un retinoide como un agente dirigido, en la que el fármaco que controla la actividad o crecimiento de la célula productora de la matriz extracelular en la médula ósea se selecciona del grupo que consiste en un fármaco que suprime la expresión del componente de la matriz extracelular y se selecciona de un ARNip, una ribozima y ácido nucleico antisentido o un vector que expresa estos o un ARNip, una ribozima, un ácido nucleico antisentido que se dirigen a moléculas implicadas en la producción o secreción de dicho componente de la matriz extracelular, y un vector que expresa dicho ARNip, ribozima y ácido nucleico antisentido.
PDF original: ES-2568177_T3.pdf
Procedimientos de tratamiento de una enfermedad de tipo inflamatorio.
(10/02/2016) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de una enfermedad de tipo inflamatorio asociada con los niveles de expresión de citocinas, que comprende al menos un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) **Fórmula**
en las que R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxi;
un grupo nitroso; un grupo nitro; un monosacárido; un disacárido; un átomo de halógeno; un grupo hidrocarbilo o un grupo hidrocarbilo funcional insustituido o sustituido con uno o más restos hidroxi, restos carboxi, restos nitroxi, monosacáridos, disacáridos, aminas, amidas, tioles, sulfatos, sulfonatos, sulfonamidas o halógenos, en los que…
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula**
como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2c…
Derivados de 2-((4-amino-3-(3-fluoro-5-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-(trifluorometil)bencil)quinazolin-4(3H)-ona y su uso como inhibidores de fosfoinosítido-3-cinasas.
(20/01/2016). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, ONIONS,Stuart,Thomas, Copmans,Alex,Herman, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, SMITH,ALUN JOHN.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos del mismo.
PDF original: ES-2640624_T3.pdf
(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: RUDOLPH, DALE, A., LETAVIC,MICHAEL,A.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero o diastereómero del mismo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
n es un número entero de 0 a 1;
X es CH2 cuando n es 0, o X es CH2 u oxígeno cuando n es 1;
R1 es fenilo o piridinilo, en donde el fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo; y
R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo, en donde el fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes. independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi,
en donde "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena, opcionalmente sustituido con átomos de halógeno.
PDF original: ES-2652648_T3.pdf
Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(06/01/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en G1 es seleccionado de -C (O)-R1 y -(CH2) n-C (O)-R4; R1 es seleccionado de H; de amino sustituido de manera opcional; de alcoxi sustituido de manera opcional; de alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; -NR2R3; de C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; de C2-C6 alquenil sustituido manera opcional; de C2-C6 alquinil sustituido de manera opcional; de aril sustituido de manera opcional; de C1-C6 alquil aril sustituido de manera opcional; de C1-C6 alquil sustituido de manera opcional aril; de heteroaril sustituido de manera opcional; de…
Heparán sulfato 2 (HS-2) para inducir el crecimiento y la regeneración óseos terapéuticos.
(06/01/2016). Solicitante/s: AGENCY FOR SCIENCE, TECHNOLOGY AND RESEARCH. Inventor/es: COOL,SIMON MCKENZIE, NURCOMBE,VICTOR.
Heparan sulfato 2 (HS-2) para uso en un metodo de tratamiento medico, en donde el HS-2 puede obtenerse de neuroepitelio embrionario murino del dia 10 del desarrollo embrionario.
PDF original: ES-2562802_T3.pdf
Proteínas de unión a osteoprotegerina y sus receptores.
(06/01/2016). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: BOYLE, WILLIAM, J..
La invención se refiere a un nuevo polipéptido, proteína de unión de osteoprotegerina, que interviene en la maduración de osteoclastos y que se ha identificado debido a su afinidad por la osteoprotegerina. Se describen también las secuencias de ácidos nucleicos que codifican el polipéptido, o fragmentos, o derivados o análogos de estos, vectores y células huésped para la producción, procedimientos de preparación de la proteína de unión de osteoprotegerina, y ensayos de fijación. La invención se refiere también a composiciones y procedimientos para el tratamiento de enfermedades óseas tales como osteoporosis, pérdida de hueso debida a artritis o metástasis, hipercalcemia, y enfermedad de Paget. Se describen también los receptores para las proteínas de unión de la osteoprotegerina. Se pueden emplear los receptores, y agonistas y antagonistas de estos para tratar enfermedades óseas.
PDF original: ES-2284203_T3.pdf
PDF original: ES-2284203_T5.pdf
Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Variantes de SAP y su uso.
(02/12/2015) Una variante del amiloide P del suero (SAP) que comprende cinco protómeros de SAP, en la que cada uno de los protómeros de SAP tiene una secuencia de aminoácidos que es al menos el 90 % idéntica a SEC ID NO: 1 y en la que uno o más de los protómeros de SAP comprenden un aminoácido en la posición 32 de SEC ID NO: 1 que no es asparagina (N).
Una preparación de proteína ósea en una matriz de polietilenglicol/glicerol.
(01/12/2015) Una preparación de proteína ósea obtenida por un método que comprende:
a) desmineralizar un hueso y extraer la matriz ósea con el disolvente hidrocloruro de guanidina para obtener un extracto de proteína ósea,
b) filtrar el extracto con un microfiltro con un tamaño de corte en el intervalo de 0,1-10 μm (valor micrométrico nominal) suficiente para retirar grandes partículas y material no proteínico pero permitir que pasen las proteínas,
c) filtrar la fracción no retenida con un ultrafiltro de cartucho que tiene un tamaño de corte de alrededor de 5-10 kDa para recuperar la preparación de proteína ósea,
en la que la preparación de…
Esteroides C-19 para usos terapéuticos específicos.
(12/08/2015) Un compuesto seleccionado de compuestos que tienen la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde
a, b y c respectivamente indican, independientemente entre sí, un enlace simple o un enlace doble, con la condición de que por lo menos uno de a, b y c represente un enlace doble, y con la condición de que si a es un enlace simple y b es un enlace doble R2 no sea H;
R1 es hidrógeno o alquilo C1 a C6;
R2 es OR5, donde R5 es hidrógeno o alquilo C1 a C6 de cadena recta o ramificada;
R3 es, en caso de que c sea un enlace simple, hidrógeno o alquilo C1 a C6, o en caso de que c sea un enlace doble, CHR5, donde R5 es igual que se ha definido antes;
R4 es hidrógeno, alquilo C1 a C6, fenilo no sustituido o sustituido por alquilo C1 a C6, o un grupo acilo COR6 (R6 siendo hidrógeno, alquilo C1 a C6 de cadena recta o ramificada, fenilo o benzoilo…
Agonistas de cannabinoides de bencimidazol.
(08/07/2015) Compuesto de fórmula (I)
incluida cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
n es un número entero 0, 1 ó 2;
X es SO, SO2 o N-(CO)-R1;
R1 es hidrógeno; alquilo C1-6;
alquiloxi C1-6;
alquiloxi C1-4-alquiloC1-4;
o polihalo-alquilo C1-6;
R2 es alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, trifluorometilo o ciano;
R4 es alquilo C1-8;
alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo C3-8;
polihalo-alquilo C1-8;
alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, de hidroxi, alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, ciano, nitro, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, arilo o heteroarilo;
cicloalquilo…
Compuestos de tiazolopiridina moduladores de sirtuina.
(17/06/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R3 se selecciona de hidrógeno, metoxipropilo, metoxiprop-1-inilo,**Fórmula**
Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK.
(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
G es C(R5);
L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace;
R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6;
R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7;
R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo…
Composición líquida natural contra infecciones, perfeccionada.
(26/05/2015) Adición a la patente de invención n° 200400524 por "composición líquida natural contra infecciones".
Esta composición líquida comprende entre 0,5 y 1 mililitro de alcohol a 70º etílico por cada 10 mililitros de una infusión de manzanilla (Chamomilla recutita o Matricaria Chamomilla), cultivada de manera natural sin abonos químicos ni pesticidas, preparada con 1 gramo de manzanilla por cada 0,2 litros de agua mineral de baja mineralización. Para un tratamiento específico contra la psoriasis esta composición incluye adicionalmente aceite biológico de almendra dulce en una cantidad comprendida entre 3 y 6 mililitros, por cada 10 mililitros de infusión de manzanilla.
Esteroides C-19 para usos terapéuticos.
(22/04/2015) Un compuesto seleccionado de compuestos que tienen la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde
a, b y c respectivamente indican, independientemente uno del otro, un enlace simple o un enlace doble, a condición de que por lo menos uno de a, b y c representa un enlace doble, y a condición de que si a es un enlace simple y b es un enlace doble R2 no es H;
R1 es hidrogeno o alquilo C1 a C6;
R2 es OR5, donde R5 es hidrógeno o alquilo C1 a C6 de cadena recta o ramificada;
R3 es, en caso de que c sea un enlace simple, hidrógeno o alquilo C1 a C6, o en caso de que c sea un enlace doble, CHR5, donde R5 igual que se ha definido antes;
R4…
Composiciones farmacéuticas y aplicaciones terapéuticas de un derivado de hidrocortisona designado como Deina.
(15/04/2015) El compuesto ácido 3-[3,5-dihidroxi-3-(2-hidroxi-acetil)-3α,6-dimetil-7-oxo-dodecahidro-ciclo-penta[α]naftalen-6- il]-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento terapéutico de un tejido atrófico seleccionado del grupo que consiste en tejido mucoso, tejido cartilaginoso, tejido conjuntivo osteoarticular, tejido vascular y tejido nervioso.
Esteroides C-19 para usos terapéuticos.
(15/04/2015) Un compuesto seleccionado de compuestos que tienen la siguiente **Fórmula:**
donde
a y c indican un enlace simple y b indica un enlace doble;
R1 es hidrógeno o alquilo C1 a C6;
R2 es OR5, donde R5 es hidrógeno o alquilo C1 a C6 de cadena recta o ramificada;
R3 es, en caso de que c sea un enlace simple, hidrógeno o alquilo C1 a C6, o en caso de que c sea un enlace doble, CHR5, donde R5 es igual que se ha definido más arriba;
R4 es hidrógeno, alquilo C1 a C6, fenilo no sustituido o sustituido por alquilo C1 a C6, un grupo acilo COR6 (siendo R6 hidrógeno, alquilo C1 a C6 de cadena recta o ramificada, fenilo o benzoilo respectivamente no sustituido o sustituido por alquilo C1 a C6), o cualquier grupo…
Anticuerpos anti-integrina alfa2 y sus usos.
(01/04/2015) Un anticuerpo anti-integrina α2 humanizado que comprende:
(i) una región variable de cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de (a) HCDR1 (GFSLTNYGIH, SEQ ID NO: 1), (b) HCDR2 (VIWARGFTNYNSALMS, SEQ ID NO: 2) y (c) HCDR3 (ANDGVYYAMDY, SEQ ID NO: 3); y
(ii) una región variable de cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de (a) una LCDR1 seleccionada entre SANSSVNYIH (SEQ ID NO: 4) o SAQSSVNYIH (SEQ ID NO: 112), (b) LCDR2 (DTSKLAS; SEQ ID NO: 5) y (c) LCDR3 (QQWTTNPLT, SEQ ID NO: 6).
Preparaciones con extractos de escaramujo así como procedimientos para la preparación de extractos de escaramujo.
(18/03/2015) Composición que contiene un extracto vegetal de escaramujo anti-inflamatorio junto con hidrolizados de colágeno.
Efectos de la asociación de vitamina K2 y vitamina D3 en la consolidación de una fractura ósea.
(11/03/2015) Composición que comprende vitamina K2 en asociación con vitamina D3 para su uso en el tratamiento de la consolidación de las fracturas óseas.
Inhibición mediada por interferencia de ARN de expresión génica usando áciddo nucleico de interferencia corto (ANic).
(07/01/2015) Una molécula de ácido nucleico de interferencia corto (ANic) sintética modificada químicamente capaz de regular negativamente la expresión de un gen diana en células por interferencia de ARN (iARN), en la que el ANic comprende:
(a) una cadena con sentido y una cadena antisentido;
(b) cada cadena de la molécula de ácido nucleico tiene independientemente una longitud de 18 a 24 nucleótidos y el dúplex de ANic comprende de 17 a 23 pares de bases;
(c) 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena con sentido y/o 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena antisentido se modifican químicamente con nucleótidos 2'-desoxi, 2'-O metilo y/o 2'-desoxi-2'-fluoro; y
(d) estando presentes uno o más enlaces internucleotídicos de fosforotioato y/o una molécula de protección…
Derivados de pirazolopirimidina.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
en donde
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 y R3 son independientemente uno del otro H o alquilo C1-C6;
A es un grupo de enlace bivalente seleccionado del grupo que consiste de:
- CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-,-CH2-CH≥CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH≥CH-C(O)-, -C(O)-CH≥CH-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)- CH2-CH2-, -C(O)-NH-CH2-, -CH2-NH-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2-, -CH2-CH2-O-,**Fórmula**
(en donde un * indica el enlace (o lugares de enlace));
R representa un heterociclilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido 1 a 4 veces; y
R4 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, hidroxi, ciano o trifluorometilo.
2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas sustituidas por amino para reducir los niveles de TNF-alfa.
(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula**
o una sal o un isómero óptico del mismo para el tratamiento de una enfermedad fibrótica o de una enfermedad de injerto contra hospedante.
Proteínas de fusión de albúmina.
(03/12/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio,…
Inhibidores de Syk de imidazopiridinas.
(12/11/2014) Al menos una entidad química elegida de entre compuestos de la Fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que
R1 se elige de entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, y cada uno de los cuales está además opcionalmente condensado con un grupo heterocíclico o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido,
R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido; y
R3 se elige de entre hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que si R2 es 3-(4-(terc-butil)benzamido)- 2-metilfenilo, entonces R3 sea alquilo inferior, con la condición de que si R1 es 5-(morfolin-4-carbonil)-piridin- 2-ilo, entonces…
Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo,
en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…
Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH.
(29/10/2014) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
en donde se selecciona G1 de H; sustituido opcionalmente acil; sustituido opcionalmente acil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente alquil C3-C8-cicloalquil alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil alquil; sustituido opcionalmente aril alquil; and opcionalmente sustituido heteroaril alquil; G2 está seleccionado de H; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente…