(09/08/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALCALA.. Inventor/es: GOMEZ RAMIREZ,RAFAEL, SANCHEZ-NIEVES FERNANDEZ,JAVIER, MUÑOZ MORENO,Laura, DE LA MATA DE LA MATA,F. Javier, SANCHEZ MILLA,María, CARMENA SIERRA,Mª José.

La presente invención se refiere a la formación de nanoconjugados que presentan actividad antitumoral, principalmente frente al cáncer de próstata avanzado,pero sin descartar otros. Los nanoconjugados están formados por sistemas dendríticos (dendrímeros o dendrones) y neuropéptidos. Las moléculas dendríticas son principalmente de estructura carbosilano con funciones amonio en la periferia. Los péptidos son preferentemente de la familia glucagón/secretina (ej.: VIP, GHRH, PACAP). La combinación de estos dos sistemas da lugar a un nanoconjugado con propiedades anticancerígenas, diferentes a las de sus precursores por separado. La actividad antitumoral se refleja en la inhibición de crecimiento y muerte de células tumorales de cáncer de próstata avanzado (PC3) y además estos nanoconjugados favorecen la adhesión celular y evitan procesos de migración de las células tumorales, es decir, procesos de metástasis.

(09/05/2018). Solicitante/s: Zymeworks Inc. Inventor/es: DIXIT,SURJIT BHIMARAO, D'ANGELO,IGOR EDMONDO PAOLO, POON,DAVID KAI YUEN.

Un heteromultímero que comprende: al menos una primera proteína monomérica que comprende (i) un primer polipéptido transportador que comprende un primer segmento de albúmina sérica y (ii) al menos un polipéptido de carga y al menos una segunda proteína monomérica que comprende (iii) un segundo polipéptido transportador que comprende un segundo segmento de albúmina sérica y (iv) al menos un polipéptido de carga; donde dicho primer polipéptido transportador es distinto del segundo polipéptido transportador mencionado, y donde dichos polipéptidos transportadores se autoensamblan para formar una estructura cuasinatural de albúmina sérica.

PDF original: ES-2676878_T3.pdf

(05/04/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: KOFOED,JACOB, GARIBAY,PATRICK.

Un derivado de un péptido GLP-1, donde el péptido comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 (SEQ ID NO:1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP-1 (SEQ ID NO:1) y ocho cambios de aminoácidos como máximo en comparación con GLP-1 , donde el derivado comprende dos restos de prolongación unidos a dicho primer y segundo residuo de K, respectivamente, mediante un conector, donde el resto de prolongación es Quím. 2: Quím. 2 : HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*, en el cual y es un número entero en el intervalo de 6-13; y el conector comprende Quím. 3a : *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NR1R2]-CO-*, donde q es un número entero en el intervalo de 0-5, R1 y R2 representan de manera independiente *-H o *-CH3 y w es un número entero en el intervalo de 0-5; o un éster, amida o sal farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2629735_T3.pdf

(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, SPETZLER,JANE, KOFOED,JACOB, LINDEROTH,LARS, KALTHOFF,CHRISTOPH.

Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2625735_T3.pdf

(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, BLOCH,PAW, KOFOED,JACOB, GARIBAY,PATRICK.

Un derivado de un péptido GLP-1, en donde el péptido tiene solo dos residuos de Lys, a saber, un primer y un segundo residuo de Lys, y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 3), en donde el derivado comprende dos restos de acción prolongada fijados al grupo amino épsilon de dicho primer y segundo residuo de Lys, respectivamente, a través de un enlazador, en el que el resto de acción prolongada se selecciona entre Chem. 15 y Chem. 16: Chem. 15: HOOC-(CH2)x-CO-* Chem. 16: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* , en donde x es un número entero en el intervalo de 10-16 e y es un número entero en el intervalo de 8- 12; y el enlazador comprende un primer elemento de enlazador, Chem. 1: **Fórmula** o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho derivado.

PDF original: ES-2626013_T3.pdf

(09/11/2016). Solicitante/s: EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.. Inventor/es: JONES, BRYAN, EDWARD, MCGILL, JOHN MCNEILL, KHAN,MOHAMMED AMIN.

Una formulacion que comprende un compuesto de GLP-1 de la SEQ ID NO: 2 y un agente de administracion seleccionado entre los agentes de administracion 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21,22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, y 56, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, como se muestra en la siguiente tabla.**Fórmula**.

PDF original: ES-2614603_T3.pdf

(02/11/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: POULSEN, CHRISTIAN, STEENSGAARD,DORTE,BJERRE, SCHLEIN,MORTEN, PLUM,Anne, THOMSEN,JENS KAALBY, MARCUSSEN,ANNE SOFIE KJÆR.

Una composición farmacéutica soluble para administración parenteral, que comprende un compuesto insulinotró-pico GLP-1, un péptido de insulina basal, aditivos farmacéuticamente aceptables y zinc, en donde el contenido en zinc es desde 6 iones de Zn por 6 moléculas de insulina hasta 12 iones de Zn por 6 moléculas de insulina, en donde el compuesto insulinotrópico GLP-1 es Arg34, Lys26(Nε-(γ-Glu(Nε-hexadecanoil)))-GLP-1 y el péptido de insulina basal es insulina humana NεB29-(Nε-(HOOC(CH2)14CO)-γ-Glu) desB30, y en donde el pH de dicha composición farmacéutica está entre pH 7 y pH 9.

PDF original: ES-2612736_T3.pdf

(27/07/2016). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, PAN,JUNFENG, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG.

Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas: A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida; B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina; C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina; D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina; E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina; F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.

PDF original: ES-2592634_T3.pdf

(20/07/2016). Solicitante/s: Beijing Dongfang Biotech Co., Ltd. Inventor/es: LI,XIANZHONG, BAI,XIANHONG, TU,HUA.

Una proteína de fusión, que se obtiene por fusión de una hormona peptídica con una proteína de transporte a través de un enlazador, en donde la hormona peptídica es exendin-4 o el análogo de exendin-4, y la hormona peptídica está capacitada para rebajar la glucosa en sangre; la proteína de transporte es el fragmento Fc de la inmunoglobulina IgG2; la proteína de fusión está capacitada para rebajar la glucosa en sangre; el análogo de exendin-4 es un péptido que tiene 6 o menos diferencias de sitios de aminoácido con SEQ ID Núm. 1; el enlazador es un péptido que tiene la secuencia mostrada por (Gly)mXaa-(Gly)n, en la que, m es un número entero comprendido entre 3 y 8, n es un número entero comprendido entre 3 y 8, Xaa es uno cualquiera seleccionado en el grupo consistente en Gly, Ser, Ala y Thr.

PDF original: ES-2597962_T3.pdf

(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., SMILEY, DAVID L., DIMARCHI,MARIA, CHABENNE,JOSEPH, DAY,JONATHAN, PATTERSON,JAMES, WARD,BRIAN C.

Péptido similar a glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 con (i) un aminoácido en la posición 10 que está acilado con un ácido graso C4 a C30 o está alquilado con un alquilo C4 a C30, y (ii) un ácido aminoisobutírico (AIB) en la posición 16, en el que dicho péptido similar a glucagón muestra una mayor actividad en el receptor de GLP-1 en comparación con el glucagón nativo, en el que dicho péptido similar a glucagón comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1 con hasta diez modificaciones de aminoácidos, opcionalmente 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 modificaciones de aminoácidos.

PDF original: ES-2579502_T3.pdf

(16/03/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MAYER, JOHN, PHILIP, ALSINA-FERNANDEZ,JORGE, BOKVIST,KRISTER BENGT, GUO,LILI.

Un péptido que consiste en la secuencia:**Tabla** en la que Xaa1 en la posición 22 es Nal o Phe; Xaa2 en la posición 43 es Cys o está ausente; Xaa3 en la posición 44 es Cys o está ausente; el aminoácido C-terminal está opcionalmente amidado; y a condición de que cuando Xaa2 en la posición 43 o Xaa3 en la posición 44 sea Cys, entonces, cualquiera de ellos o ambos están opcionalmente PEGilados.

PDF original: ES-2568796_T3.pdf

(29/02/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, LAU, JESPER, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, KODRA,JANOS,TIBOR, SPETZLER,JANE, LINDEROTH,LARS.

Un derivado de un análogo de GLP-1, análogo que comprende un primer residuo k en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo k en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 , en el cual el primer residuo k se designa K37, y el segundo residuo k se designa K26, análogo que tiene un máximo de diez modificaciones de aminoácido comparado con GLP-1 , con inclusión de K37 y un Q o un R en una posición que corresponde a la posición 34 de GLP-1 ; derivado que comprende dos restos de fijación de albúmina unidos a K26 y K37, respectivamente, en el que el resto de fijación de albúmina comprende un resto de prolongación de fórmula **Fórmula** en la cual y es un número entero en el intervalo de 7-15; o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2561658_T3.pdf

(25/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHRISTENSEN,CASPAR, SEVERINSEN,RUNE, PETERSEN,ANDERS,KLARSKOV, KIDAL,STEFFEN, JESSEN,CLAUS U, MADSEN, PETER, VALORE,HENRIK, Tagmose,Tina Møller, SØRENSEN,JAN LINDY.

Un método para acilar selectivamente un grupo amino en un péptido o una proteína que tiene dos o más grupos funcionales nucleofílicos reactivos, donde el método comprende: a) hacer reaccionar en un medio acuoso un péptido o una proteína que tiene al menos dos grupos funcionales nucleofílicos reactivos con un agente acilante de fórmula general I**Fórmula** en la que n es 1-6 m es 1-2 w es 4-20 R1 es un grupo saliente el cual cuando se hace reaccionar dicho agente acilante con una amina libre facilita la formación de un enlace amida entre el grupo carbonilo unido a R1 y dicha amina, donde el pH en el medio acuoso es entre pH 8 y pH 14; y b) aislar el péptido o la proteína N-acilado, donde se obtiene un péptido o una proteína N-acilado que contiene al menos un grupo funcional nucleofílico reactivo que no está acilado o lo está sólo parcialmente.

PDF original: ES-2561208_T3.pdf

(17/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: STEINER, SOLOMON, S., WOODS,RODNEY J, SULNER,JOSEPH W.

Una composicion para su uso en administracion pulmonar de un peptido a un paciente, que comprende un peptido complejado a una dicetopiperazina, en donde el peptido se recubre sobre microparticulas de la dicetopiperazina.

PDF original: ES-2569949_T3.pdf

(17/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: STEINER, SOLOMON, S., WOODS,RODNEY J, SULNER,JOSEPH W.

Una composicion que comprende microparticulas, que comprende insulina complejada a una dicetopiperazina, para su uso en medicina; en donde la composicion libera insulina monomerica o dimerica tras la administracion; y en la que las microparticulas son obtenibles a traves de un proceso que comprende - (i) proporcionar la dicetopiperazina como microparticulas pre-formadas en una suspension; (ii) combinar las microparticulas en suspension con una solucion de insulina; y (iii) liofilizar o criodesecar dicha suspension; para producir de esta manera microparticulas de dicetopiperazina que tienen un recubrimiento de insulina.

PDF original: ES-2569916_T3.pdf

(02/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: YANG, BIN, DIMARCHI, RICHARD D., OUYANG,CHENGUANG.

Antagonista de glucagón/agonista de GLP-1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 51, en el que los aminoácidos en las posiciones 4 y 7, o las posiciones 7 y 11, o las posiciones 11 y 15, o las posiciones 15 y 19, o las posiciones 19 y 23 de la SEQ ID NO: 51 están unidos a través de un puente de lactama; en el que el aminoácido C-terminal del antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende un grupo amida en lugar del grupo ácido carboxílico del aminoácido nativo.

PDF original: ES-2558155_T3.pdf

(25/01/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, MADSEN, KJELD, HANSEN,THOMAS,KRUSE, DORWALD,FLORENCIO,ZARAGOZA, STEPHENSEN,HENRIK, BLOCH,PAW.

Un análogo de GLP-1 de fórmula II:**Fórmula** en donde Xaa7 es L-histidina; Xaa8 es Aib; Xaa16 es Val; Xaa18 es Ser; Xaa19 es Tyr; Xaa20 es Leu; Xaa22 es Gly o Aib; Xaa23 es Gln; Xaa25 es Ala; Xaa27 es Glu; Xaa30 es Ala; Xaa33 es Val; Xaa34 es Arg; Xaa35 es Gly; Xaa36 es Arg; Xaa37 es Gly; Xaa38 está ausente; y donde U es un espaciador seleccionado de**Fórmula** donde n es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18, I es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18, m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, s es 0, 1, 2 ó 3, p es 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17,18, 19, 20, 21, 22 ó 23; y donde B es un grupo ácido seleccionado de**Fórmula**.

PDF original: ES-2557313_T3.pdf

(20/01/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓ HOSPITAL UNIVERSITARI VALL D'HEBRON - INSTITUT DE RECERCA. Inventor/es: SIMO CANONGE,RAFAEL, HERNANDEZ PASCUAL,CRISTINA.

Un péptido con una longitud de secuencia de 13 a 50 aminoácidos, consistiendo la región N-terminal de dicho péptido en la secuencia: HXaa1EGTFTSDXaa2SXaa3Xaa4 (SEQ ID NO: 1) en donde: Xaa1 es un aminoácido seleccionado de alanina y glicina; Xaa2 es un aminoácido seleccionado de valina y leucina; Xaa3 es un aminoácido seleccionado de serina y lisina; Xaa4 es un aminoácido seleccionado de tirosina y glutamina; e histidina es el residuo N-terminal; para su uso en el tratamiento tópico del ojo y/o prevención de una enfermedad neurodegenerativa retiniana.

PDF original: ES-2644016_T3.pdf