12 inventos, patentes y modelos de KOFOED,JACOB

Derivados de GLP-1 doble-acilados.

(04/12/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1, cuyo análogo comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 , cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho primer y segundo residuo de K, respectivamente, mediante un conector, en donde la porción de prolongación se selecciona del Quím. 2 y el Quím. 1: Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*, en donde x es un número entero en el intervalo de 8-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 6-13; y el conector comprende…

Derivados de GLP-1 y sus usos.

(12/06/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1 de la Fórmula General I: Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25-Xaa26- Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38, en donde Xaa7 es L-histidina o deamino-histidina; Xaa8 es Aib; Xaa12 es Phe; Xaa16 es Val; Xaa18 es Ser; Xaa19 es Tyr; Xaa20 es Leu; Xaa22 es Glu; Xaa23 es Gln; Xaa25 es Ala; Xaa26 es Arg; Xaa27 es Glu; Xaa30 es Ala o Glu; Xaa31 es Trp; Xaa33 es Val; Xaa34 es Arg o Lys; Xaa35 es Gly o Lys; Xaa36 es Arg o Lys; Xaa37 es Pro o Lys; Xaa38 es Lys o está ausente, en donde al menos uno de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, y Xaa38 es Lys; y en…

Compuestos de glp-1 acilados doblemente.

(12/06/2019) Un derivado de un péptido GLP-1, cuyo péptido se incorpora en el derivado y comprende un primer residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 36 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de siete cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1), que incluye los dos cambios de aminoácidos en Lys36 y Lys37; cuyo derivado comprende dos prolongadores unidos a dichos primer y segundo residuos de Lys, respectivamente, cada uno a través de un enlazador; en donde el prolongador se selecciona de: Quím. 1: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,…

Derivados de péptidos similares a GLP-1, y sus usos.

(16/01/2019) Un derivado de GLP-1 seleccionado de lo siguiente: N{Épsilon-27}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys27,Arg34]-GLP-1- -peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys, Quím. 21: **Fórmula** N{Épsilon-31}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys31,Arg34]-GLP-1- -peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19-…

Derivados de GLP-1 doblemente acilados.

(09/01/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1, dicho análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; en donde el primer residuo K se designa K27, y el segundo residuo K se designa K37; dicho derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a K27 y K37, respectivamente, por medio de un enlazador, en donde la porción de prolongación se selecciona del Químico 2 y Químico 1: Químico 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Químico 1: HOOC-(CH2)x-CO-*, en donde x es un número entero en el intervalo de 6-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 3-17; y el enlazador comprende el Químico 5: …

Derivados de GLP-1 acilados con un conector nuevo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(26/09/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61P3/10, A61K47/54.

Un derivado de un análogo de GLP-1, cuyo análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 18 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1), un segundo residuo K en otra posición y un máximo de doce cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 , cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho residuo K primero y segundo, respectivamente, mediante un conector, en donde la porción de prolongación se selecciona de Quím. 2 y Quím. 1: Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*, en donde x es un número entero en el intervalo de 6-18 y y es un número entero en el intervalo de 3-17; y el conector comprende Quím. 3: *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NH2]-CO-*, en donde q es un número entero en el intervalo de 0-5 y w es un número entero en el intervalo de 0-5; o una sal farmacéuticamente aceptable, amida, o éster del mismo.

PDF original: ES-2683372_T3.pdf

Derivados de GLP-1 doblemente acilados.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(05/04/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.

Un derivado de un péptido GLP-1, donde el péptido comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 (SEQ ID NO:1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP-1 (SEQ ID NO:1) y ocho cambios de aminoácidos como máximo en comparación con GLP-1 , donde el derivado comprende dos restos de prolongación unidos a dicho primer y segundo residuo de K, respectivamente, mediante un conector, donde el resto de prolongación es Quím. 2: Quím. 2 : HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*, en el cual y es un número entero en el intervalo de 6-13; y el conector comprende Quím. 3a : *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NR1R2]-CO-*, donde q es un número entero en el intervalo de 0-5, R1 y R2 representan de manera independiente *-H o *-CH3 y w es un número entero en el intervalo de 0-5; o un éster, amida o sal farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2629735_T3.pdf

Derivados de GLP-1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.

Un derivado de un péptido GLP-1, en donde el péptido tiene solo dos residuos de Lys, a saber, un primer y un segundo residuo de Lys, y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 3), en donde el derivado comprende dos restos de acción prolongada fijados al grupo amino épsilon de dicho primer y segundo residuo de Lys, respectivamente, a través de un enlazador, en el que el resto de acción prolongada se selecciona entre Chem. 15 y Chem. 16: Chem. 15: HOOC-(CH2)x-CO-* Chem. 16: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* , en donde x es un número entero en el intervalo de 10-16 e y es un número entero en el intervalo de 8- 12; y el enlazador comprende un primer elemento de enlazador, Chem. 1: **Fórmula** o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho derivado.

PDF original: ES-2626013_T3.pdf

Análogos y derivados de GLP-1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07D233/64, C07K14/605, A61K38/26, A61K47/50.

Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2625735_T3.pdf

Derivados de GLP-1 doble-acilados.

(26/10/2016) Un derivado de un análogo GLP-1, donde el análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (SEC. ID Nº: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 36 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; donde el primer residuo K se denomina K27, y el segundo residuo K se denomina K36; donde el análogo comprende un análogo GLP-1 de fórmula I:**Fórmula** en el que Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; …

Derivados de GLP-1 y sus usos.

(27/04/2016) Un derivado de un péptido GLP-1, en donde el péptido GLP-1 tiene la fórmula I: Fórmula I: Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25- Xaa26Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38-Xaa39-Xaa40-Xaa41-Xaa42-Xaa43, en donde Xaa7 es L-histidina, ácido (S)-2-hidroxi-3-(1H-imidazol-4-il)-propiónico, D-histidina, desamino-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Ser, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico o ácido (1-aminociclobutil)…

Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico.

(22/07/2015) Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula** en la que Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil)…

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