Compuestos de glp-1 acilados doblemente.
(12/06/2019) Un derivado de un péptido GLP-1,
cuyo péptido se incorpora en el derivado y comprende un primer residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 36 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de siete cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1), que incluye los dos cambios de aminoácidos en Lys36 y Lys37;
cuyo derivado comprende dos prolongadores unidos a dichos primer y segundo residuos de Lys, respectivamente, cada uno a través de un enlazador; en donde
el prolongador se selecciona de:
Quím. 1: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,…
Derivados de GLP-1 doblemente acilados.
(09/01/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1,
dicho análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; en donde el primer residuo K se designa K27, y el segundo residuo K se designa K37;
dicho derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a K27 y K37, respectivamente, por medio de un enlazador, en donde
la porción de prolongación se selecciona del Químico 2 y Químico 1:
Químico 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Químico 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 6-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 3-17; y el enlazador comprende el Químico 5:
…
Derivados de GLP-1 acilados con un conector nuevo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(26/09/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61P3/10, A61K47/54.
Un derivado de un análogo de GLP-1,
cuyo análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 18 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1), un segundo residuo K en otra posición y un máximo de doce cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ,
cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho residuo K primero y segundo, respectivamente, mediante un conector, en donde
la porción de prolongación se selecciona de Quím. 2 y Quím. 1:
Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 6-18 y y es un número entero en el intervalo de 3-17; y
el conector comprende
Quím. 3: *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NH2]-CO-*,
en donde q es un número entero en el intervalo de 0-5 y w es un número entero en el intervalo de 0-5; o una sal farmacéuticamente aceptable, amida, o éster del mismo.
PDF original: ES-2683372_T3.pdf
Análogos y derivados de GLP-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07D233/64, C07K14/605, A61K38/26, A61K47/50.
Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625735_T3.pdf
Derivados de GLP-1 doble-acilados.
(26/10/2016) Un derivado de un análogo GLP-1,
donde el análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (SEC. ID Nº: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 36 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; donde el primer residuo K se denomina K27, y el segundo residuo K se denomina K36;
donde el análogo comprende un análogo GLP-1 de fórmula I:**Fórmula**
en el que
Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
…
Derivados de GLP-1 con doble acilación.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/02/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K47/48, C07K14/605.
Un derivado de un análogo de GLP-1,
análogo que comprende un primer residuo k en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo k en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 , en el cual el primer residuo k se designa K37, y el segundo residuo k se designa K26, análogo que tiene un máximo de diez modificaciones de aminoácido comparado con GLP-1 , con inclusión de K37 y un Q o un R en una posición que corresponde a la posición 34 de GLP-1 ;
derivado que comprende dos restos de fijación de albúmina unidos a K26 y K37, respectivamente, en el que el resto de fijación de albúmina comprende un resto de prolongación de fórmula **Fórmula**
en la cual y es un número entero en el intervalo de 7-15;
o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2561658_T3.pdf