Derivados de exendina-4 como agonistas dobles de GLP1/glucagón.

Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):

R1-Z-R2 (I)

en la que Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (II)**Fórmula**

X2 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ser,

D-Ser y Aib,

X3 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gln, His y Gln funcionalizada en α-amino, en donde Gln puede estar funcionalizada en que un H del grupo α-NH2 está sustituido por alquilo (C1-C4),

X14 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Lys, Orn, Dab y Dap, en donde el grupo -NH2 de la cadena lateral está funcionalizado por -C(O)-R5,

X15 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Glu y Asp,

X16 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, Lys y Glu,

X17 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Arg, Glu, Gln, Leu y Lys,

X18 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Arg y Ala,

X20 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gln, Arg, Lys y Aib,

X21 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Asp, Leu y Glu,

X28 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Asn, Arg, Lys, Aib, Ser, Glu, Asp y Ala,

X29 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gly, Ala, D-Ala y Thr,

X35 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ala or Glu,

X39 es Ser o está ausente,

X40 bien está ausente o bien representa Lys, en donde el grupo -NH2 de la cadena lateral puede estar funcionalizado por -C(O)-R5 y

R5 es un resto lipófilo seleccionado de un grupo hidrocarbonado saturado o insaturado (C4-C30) acíclico lineal o ramificado y/o un grupo cíclico saturado, insaturado o aromático, en donde el resto lipófilo puede estar ligado al grupo -NH2 de la cadena lateral mediante un conector seleccionado de (ß-Ala)1-4, (γ-Glu)1-4, (ε-Ahx)1-4 o (GABA)1-4 en

todas las formas estereoisómeras;

R1 representa el grupo N-terminal del compuesto peptídico y se selecciona de NH2 y NH2 mono- o bifuncionalizado. R2 representa el grupo C-terminal del compuesto peptídico y se selecciona de

(i) OH u OH funcionalizado y

(ii) NH2 o NH2 mono- o bifuncionalizado,

o una sal o solvato del mismo, y

en donde el compuesto es un agonista doble de receptores de GLP-1 y glucagón.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/070882.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: STENGELIN, SIEGFRIED, WAGNER, MICHAEL, EVERS,ANDREAS, HENKEL,BERND, HAACK,TORSTEN, BOSSART,MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/22 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Hormonas (derivados de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina A61K 38/33, p. ej. corticotropina A61K 38/35).
  • A61K38/26 A61K 38/00 […] › Glucagón.
  • A61K38/28 A61K 38/00 […] › Insulinas.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2647418_T3.pdf

 

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