Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad.
Análogo de glucagón (SEQ ID NO: 1) que tiene actividad agonista de GIP,
con las siguientes modificaciones:
(a) una modificación de aminoácido en la posición 1 que confiere actividad agonista de GIP, opcionalmente, en el que el aminoácido en la posición 1 es un aminoácido que carece de una cadena lateral de imidazol;
(b) uno, dos, tres o todos los aminoácidos en las posiciones 16, 20, 21 y 24 del análogo están sustituidos por un aminoácido a,a-disustituido,
(c) modificaciones de aminoácidos en una, dos o todas las posiciones 27, 28 y 29, y
(d) 1-9 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación con la secuencia de glucagón (SEQ ID NO: 1), en el que la EC50 del análogo para la activación del receptor de GIP es aproximadamentre 10 nM o menos, y en el que la EC50 del análogo en el receptor de GIP es menos de aproximadamente 50 veces diferente de su EC50 en el receptor de GLP-1, opcionalmente, en el que la potencia de GIP del análogo está dentro de aproximadamente 15 veces de la potencia de GLP-1 del análogo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/047447.
Solicitante: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION.
Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., MA,TAO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K14/605 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.
PDF original: ES-2558842_T3.pdf
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