Derivados del péptido-1 similar al glucagón y su uso farmacéutico.

Un derivado de GLP-1 que comprende una secuencia de GLP-1(7-37) modificada que tiene:



un total de 2-12 modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1(7-37) (sec. con núm. de ident.:

1), que tiene la secuencia de la fórmula (I):

Xaa7-Xaa8-Xaa9-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Tyr- Xaa20- Glu-Glu-Xaa23- Xaa24-Xaa25-Arg- Xaa27-Xaa28-Ile-Xaa30 -Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35- Xaa36 -Xaa37 -Xaa38- Xaa39-Xaa40- Xaa41-R fórmula (I) (sec. con núm. de ident.: 2)

en donde

(Xaa7 - Xaa8) es (L-histidina-Aib), (desamino-histidina-alanina), o (desamino-histidina-Aib);

Xaa9 es Glu;

Xaa16 es Val, o Leu;

Xaa18 es Ser, Lys, Cys, o Arg;

Xaa20 es Leu, o Lys;

Xaa23 es Gln, Glu, Lys, Cys, o Arg;

Xaa24 es Ala, o Asn;

Xaa25 es Ala, o Val;

Xaa27 es Glu, Ala, o Leu;

Xaa28 es Phe;

Xaa30 es Ala, Glu, Lys, o Arg;

Xaa31 es Trp, Cys, o Lys;

Xaa33 es Val, Cys, o Lys;

Xaa34 es Lys, Cys, Glu, Asn, Dap, o Arg;

Xaa35 es Gly, Arg, Lys, Aib, o está ausente;

Xaa36 es Arg, Lys, o está ausente;

Xaa37 es Gly, Aib, Cys, Lys, épsilon-amino-Lys, Pro, Arg, o está ausente;

Xaa38 es Lys, Glu, Arg, o está ausente;

Xaa39 es Lys, Arg, o está ausente;

Xaa40 es Arg, o está ausente;

Xaa41 es Arg, o está ausente; y

R es amida, o está ausente;

siempre y cuando si Xaa37, Xaa38, Xaa39, o Xaa40 está ausente, entonces cada residuo de aminoácido corriente abajo también está ausente;

y

en donde el aminoácido en la posición equivalente a la posición 31 de GLP-1 (7-37) se deriva con A-B-C-D en donde A- se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**

y**Fórmula**

en donde el anillo tetrazol está N-sustituido opcionalmente, y

en donde n se selecciona del grupo que consiste en 14, 15, 16, 17, 18 y 19, p se selecciona del grupo que consiste en 10, 11, 12, 13 y 14, y d se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3, 4 y 5,

-B- se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**

en donde b y e se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en 0, 1 y 2, y c y f se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en 0, 1 y 2 siempre y cuando b es 1 o 2 cuando c es 0, o b es 0 cuando c es 1 o 2, y e es 1 o 2 cuando f es 0, o e es 0 cuando f es 1 o 2, y

-D- se une a dicho residuo de aminoácido y es un conector, en donde dicho derivado de GLP-1 tiene una vida media de 40-100 horas después de la administración subcutánea en minicerdos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/061755.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Inventor/es: PETTERSSON, INGRID, LAU, JESPER, KRUSE, THOMAS, TH GERSEN, HENNING, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, SCHÄFFER,LAUGE, SPETZLER,JANE, RUNGE,STEFFEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/26 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2672770_T3.pdf

 

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