Análogos de glucagón.
Un compuesto que tiene la formula I:
R1-Z-R2 (I)
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo;
en el que
R1 es hidrogeno, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoilo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2; y
Z es una secuencia de aminoacidos que procede de la secuencia de formula Ia:**Fórmula**
y que comprende ademas al menos cuatro sustituciones o deleciones de aminoacidos que estan solamente en posiciones de la secuencia seleccionadas entre 2, 3, 4, 9, 10, 15, 16, 17, 20, 21, 24, 28 y 29, como sigue: X2 se selecciona entre Aib y Ala;
X3 se selecciona entre His, Pro, Dab(Ac), Dap(Ac) y Gln(Me);
X4 es DAla;
X9 es Glu;
X10 se selecciona entre Val, Leu, N-Me-Tyr y N-Me-DTyr;
X15 es Glu;
X16 se selecciona entre Aib, Lys, Glu, Leu, Val, DVal, Phe, His, Arg, Pro, DPro, N-Me-Ser y N-Me-DSer;
X17 se selecciona entre Ala y Ser;
X20 se selecciona entre Glu y Lys;
X21 se selecciona entre Glu, Lys y Ser;
X24 se selecciona entre Lys, Ser, Glu y Ala;
X28 se selecciona entre Ser y Lys, y Glu, o esta ausente;
X29 se selecciona entre Ser y Ala, o esta ausente; con la condicion de que Z no se seleccione entre:
HSQGTFTSDYSKYLDSARAEDFVKWLEST; y
HSQGTFTSDYSKYLESRRAKEFVEWLEST;
en donde el compuesto tiene actividad agonista de glucagon y solubilidad y/o estabilidad mejoradas en comparacion con el glucagon humano nativo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/065519.
Solicitante: ZEALAND PHARMA A/S.
Inventor/es: RIBER,Ditte, GIEHM,LISE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/26 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
- C07K14/605 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.
- C12N1/15 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 1/00 Microorganismos, p.ej. protozoos; Composiciones que los contienen (preparaciones de uso médico que contienen material de protozoos, bacterias o virus A61K 35/66, de algas A61K 36/02, de hongos A61K 36/06; preparación de composiciones de uso médico que contienen antígenos o anticuerpos bacterianos, p. ej. vacunas bacterianas, A61K 39/00 ); Procesos de cultivo o conservación de microorganismos, o de composiciones que los contienen; Procesos de preparación o aislamiento de una composición que contiene un microorganismo; Sus medios de cultivo. › modificados por la introducción de material genético extraño.
- C12N1/21 C12N 1/00 […] › modificados por la introducción de material genético extraño.
- C12N5/10 C12N […] › C12N 5/00 Células no diferenciadas humanas, animales o vegetales, p. ej. líneas celulares; Tejidos; Su cultivo o conservación; Medios de cultivo para este fin (reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00). › Células modificadas por introducción de material genético extraño, p. ej. células transformadas por virus.
PDF original: ES-2620111_T3.pdf
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