6 inventos, patentes y modelos de BLOCH,PAW

Compuestos de glp-1 acilados doblemente.

(12/06/2019) Un derivado de un péptido GLP-1, cuyo péptido se incorpora en el derivado y comprende un primer residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 36 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), y un máximo de siete cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1), que incluye los dos cambios de aminoácidos en Lys36 y Lys37; cuyo derivado comprende dos prolongadores unidos a dichos primer y segundo residuos de Lys, respectivamente, cada uno a través de un enlazador; en donde el prolongador se selecciona de: Quím. 1: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*,…

Preparación semirrecombinante de análogos del GLP-1.

(20/02/2019) Un método para producir un derivado de un análogo del GLP-1 que comprende uno o más aminoácidos no proteinogénicos en la parte N-terminal, dicho método que comprende las etapas de: (i) cultivar una célula huésped que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una molécula precursora de dicho análogo del GLP-1 en condiciones adecuadas para la expresión de dicha molécula precursora; (ii) separar la molécula precursora expresada del caldo de cultivo; (iii) acilar el grupo épsilon amino de un residuo de lisina en la molécula precursora expresada con un agente de acilación, que se activa opcionalmente, para obtener un derivado de la molécula…

Derivados de GLP-1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.

Un derivado de un péptido GLP-1, en donde el péptido tiene solo dos residuos de Lys, a saber, un primer y un segundo residuo de Lys, y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 3), en donde el derivado comprende dos restos de acción prolongada fijados al grupo amino épsilon de dicho primer y segundo residuo de Lys, respectivamente, a través de un enlazador, en el que el resto de acción prolongada se selecciona entre Chem. 15 y Chem. 16: Chem. 15: HOOC-(CH2)x-CO-* Chem. 16: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* , en donde x es un número entero en el intervalo de 10-16 e y es un número entero en el intervalo de 8- 12; y el enlazador comprende un primer elemento de enlazador, Chem. 1: **Fórmula** o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho derivado.

PDF original: ES-2626013_T3.pdf

Compuestos GLP-1 acilados.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/01/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K47/48, C07K14/605, A61K38/26.

Un análogo de GLP-1 de fórmula II:**Fórmula** en donde Xaa7 es L-histidina; Xaa8 es Aib; Xaa16 es Val; Xaa18 es Ser; Xaa19 es Tyr; Xaa20 es Leu; Xaa22 es Gly o Aib; Xaa23 es Gln; Xaa25 es Ala; Xaa27 es Glu; Xaa30 es Ala; Xaa33 es Val; Xaa34 es Arg; Xaa35 es Gly; Xaa36 es Arg; Xaa37 es Gly; Xaa38 está ausente; y donde U es un espaciador seleccionado de**Fórmula** donde n es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18, I es 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18, m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, s es 0, 1, 2 ó 3, p es 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17,18, 19, 20, 21, 22 ó 23; y donde B es un grupo ácido seleccionado de**Fórmula**.

PDF original: ES-2557313_T3.pdf

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

COMPUESTOS DE GLP-1 ACILADOS.

(17/01/2011) Análogo de GLP-1 teniendo al menos un residuo de aminoácido no proteogénico en las posiciones 7 y/o 8 en relación a la secuencia GLP-1 , la cual se acila con una fracción B-U' al residuo de lisina en la posición 26, donde (i) B-U' comprende al menos dos grupos acídicos, uno de los cuales está unido terminalmente; (ii) U' se selecciona a partir de y dondem es 0, 1, 2, 3, 4, 5, ó 6, n es 1, 2, ó 3, s es 0, 1, 2, ó 3, t es 0, 1, 2, 3, ó 4, p es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17,18, 19, 20, 21, 22, ó 23; y (iii) B es un grupo acídico seleccionado a partir de donde l es 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, ó 20