Análogos de glucagón que muestran una mayor solubilidad en tampones de pH fisiológicos.

Péptido de glucagón con mayor solubilidad a pH 7 después de 24 horas a 25ºC en relación con el glucagón natural,

en el que el péptido de glucagón consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 modificada teniendo:

(a) un aminoácido cargado negativamente en la posición 28, y

(b) un aminoácido cargado negativamente en la posición 29 o un aminoácido cargado negativamente añadido en la posición 30 del péptido de glucagón, en el que un "aminoácido cargado negativamente" se refiere a un aminoácido que comprende una cadena lateral que está cargada negativamente en solución acuosa a pH 7, 10 y en el que el péptido de glucagón está opcionalmente modificado para comprender hasta 7 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación a la SEQ ID NO: 1, dicha modificación seleccionada del grupo que consiste en:

(a) sustituciones conservativas en una o más de las posiciones 2, 5, 7, 10, 11, 12, 13, 14, 16, 17, 18, 19, 20, 21 y 24;

(b) el aminoácido en la posición 27 en la SEQ ID NO: 27 está sustituido por Leu o Nle;

(c) el aminoácido en la posición 15 está sustituido por Glu, homo-Glu, ácido cisteico, ácido homocisteico;

(d) un resto hidrófilo está unido covalentemente en la posición 16, 17, 20, 21, 24 o 29 de dicho péptido de glucagón;

(e) una secuencia seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NO: 20, SEQ ID NO: 21 y SEQ ID NO: 22 está unida al extremo carboxilo de dicho péptido de glucagón;

(f) un aminoácido en la posición 2 se selecciona del grupo que consiste en d-serina, alanina, glicina, n-metil serina y ácido amino isobutírico;

o el aminoácido en la posición 1 se selecciona del grupo que consiste en d-histidina, desaminohistidina, hidroxil-histidina, acetil-histidina y homohistidina; y

(g) una combinación de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/050099.

Solicitante: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 518 Indiana Avenue Indianapolis, IN 46202 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., DIMARCHI,MARIA, CHABENNE,JOSEPH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2628063_T3.pdf

 

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