CIP-2021 : C07J 31/00 : Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07J 31/00 hasta C07J 33/00: Esteroides normales, es decir ciclopenta [a] hidrofenantrenos, que contienen azufre
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Forma polimórfica de propionato de fluticasona.
(15/07/2020). Solicitante/s: Nicox Ophthalmics, Inc. Inventor/es: BARMAN,SHIKHA P, CAVANAGH,THOMAS, HAO,TIAN, LELAND,THOMAS B, THEKKEDATH,RITESH V.
Nanocristales de propionato de fluticasona que tienen un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos a aproximadamente 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 y 32,5 grados 2θ, además de picos a aproximadamente 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 y 34,3 grados 2θ,
caracterizados porque:
los nanocristales son nanoplacas que tienen el eje cristalográfico [001] sustancialmente normal a las superficies que definen el grosor de las nanoplacas,
en donde dichas nanoplacas tienen un tamaño promedio entre 100 y 1000 nm;.
PDF original: ES-2813397_T3.pdf
Esteroides neuroactivos 19-nor para métodos de tratamiento.
(25/03/2020) Un compuesto de Fórmula (Ila):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
----- representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia;
G4 es N, NRN4, C-RG4 o C-(RG4)2 según lo permita la valencia;
G5 es N, NRN5, C-RG5 o C-(RG5)2 según lo permita la valencia;
G6 es N, NRN6, C-RG6 o C-(RG6)2 según lo permita la valencia; y
G7 es N, NRN7, C-RG7 o C-(RG7)2 según lo permita la valencia;
cada vez que aparece RG3, RG4, RG5, RG6 y RG7 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA,
-N(RGA)2, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, - OC(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)ORGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA,…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(26/02/2020) Compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
en la que:
el anillo A es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido o carboclilo C3-6 sustituido o no sustituido,
cada uno de R2a yR2b se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, carbociclilo C3-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido…
Derivados de colano para su uso en el tratamiento y/o prevención de enfermedades mediadas por FXR y TGR5/GPBAR1.
(04/12/2019). Solicitante/s: Bar Pharmaceuticals S.r.l. Inventor/es: FIORUCCI,Stefano, ZAMPELLA,ANGELA.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2768718_T3.pdf
Formas de sales polimórficas y amorfas de dilactato de escualamina.
(15/10/2019). Solicitante/s: Enterin, Inc. Inventor/es: ZHANG, XUEHAI, MCLANE, MICHAEL, DOUBLEDAY, MARY, LEVITT,ROY, CHELLQUIST,ERIC, GILBERT,CHARLES, AMBRUSTER,KYLE.
Forma amorfa de la sal de dilactato de 38-(N-[3-aminopropil]-1,4-butanodiamina)-7a,24R-dihidroxi-5a-colestano-24- sulfato, donde un patrón de difracción del polvo de rayos X de la sal tiene ángulos de difracción principales de 15,5 a 15,6 grados, de 17,3 a 17,5 grados y de 21,3 a 21,5 grados con intensidades de pico relativas de 286, 391 y 107, respectivamente.
PDF original: ES-2727284_T3.pdf
Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras.
(02/10/2019) Compuesto anfifílico, seleccionado de:
3-sulfato de piridinio(3R,5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxoetanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxopropanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-2- oxoacético ,
ácido ((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-3- oxopropanoico ,
cloruro de 4-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)- N,N,N-trimetil-4-oxobutano-1-amonio ,
ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1Hciclopenta[…
Inhibidores de SHIP y uso de los mismos.
(31/07/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto inhibidor de SHIP de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
un portador farmacéuticamente aceptable;
en donde la fórmula (I) es como sigue:**Fórmula**
en donde
R1 es un alquilo C1-C4 de cadena lineal o haloalquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, metilo o halometilo;
R3 es hidrógeno, amino sustituido o no sustituido, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquenilo C1-C4;
R4 es hidrógeno, amino sustituido o no sustituido, alquilo C1-C4 o bencilo;
R5 representa un átomo de hidrógeno junto con un grupo alquilo;
R13 está ya sea ausente o es hidrógeno;
X1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, mercapto alquiltio, ariltio, alquilcarbonamido, arilcarbonamido, ariloxicarbonamido, arilsulfonamido,…
Procedimiento para la preparación de acetato de abiraterona y sus productos intermedios.
(24/07/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CRISTIANO,TANIA.
Procedimiento para la preparación de abiraterona o acetato de abiraterona **Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) conversión de trifluoroacetato de prasterona **Fórmula**
al triflato **Fórmula**
b) cristalización opcional de ;
c) conversión de en abiraterona ;
d) conversión opcional de abiraterona en acetato de abiraterona.
PDF original: ES-2741505_T3.pdf
Compuestos 19-norpregnano 3,3-disustituidos, composiciones y usos de los mismos.
(24/04/2019). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., ROBICHAUD, ALBERT, J., HARRISON , BOYD, L., SALITURO, FRANCESCO G., ASKEW,BENNY C.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno,
R2 es hidrógeno,
R3 es difluorometilo, metoximetilo o etoximetilo,
R3 es hidrógeno,
R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,
cada uno de R6a y R6b es hidrógeno,
cada uno de R11a y R11b es hidrógeno, y
en el que ------ representa un enlace sencillo o doble, con la condición de que, en el caso de que se encuentre presente un doble enlace, uno de R6a o R6b se encuentra ausente, y en el caso de que se encuentre presente un enlace sencillo en el Anillo B, el hidrógeno en C5 se encuentra en la posición alfa o beta.
PDF original: ES-2738526_T3.pdf
Esteroides C21-n-pirazolilo 19-nor C3,3-disustituidos y métodos de uso de los mismos.
(16/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
----- representa un enlace simple o doble;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor);
R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;
…
Dilactato de escualamina cristalino.
(03/04/2019). Solicitante/s: Enterin, Inc. Inventor/es: ZHANG, XUEHAI, MCLANE, MICHAEL, DOUBLEDAY, MARY, LEVITT,ROY,C, CHELLQUIST,ERIC, GILBERT,CHARLES, ARMBRUSTER,KYLE.
Forma cristalina de la sal de dilactato de 3ß-(N-[3-aminopropil]-1,4-butanodiamina)-7α,24R-dihidroxi-5α- colestano-24-sulfato.
PDF original: ES-2732251_T3.pdf
Compuestos químicos y su utilización para la mejora de la calidad muscular.
(03/04/2019) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
V-U es un enlace sencillo carbono-carbono e Y es un grupo hidroxilo o un hidrógeno, o V-U es un enlace etilénico C=C;
X se elige entre: un oxígeno; o un grupo N-OR5,
eligiéndose entonces R5 entre: un hidrógeno; un grupo alquilo de C1-C6 que posee o no insaturaciones en la cadena; un grupo (C1-C6)CO2R6, pudiendo ser R6 un hidrógeno o un grupo de C1-C6; un grupo (C1- C6)OR7, siendo R7 un ciclo aromático o heteroaromático mono o polisustituido o no con un grupo alquilo o alcoxilo, CF3 o Cl; un grupo (C1-C6)NR8R9, siendo R8 y R9 grupos de C1-C6, o grupos (C1-C6)N(C1-C6) o grupos (C1-C6)N(C1-C6)OR6 con R6 definido como anteriormente, NR8R9 puede ser también un…
(11BETA,17BETA)-17-hidroxi-11-[4-(metilsulfonil)fenil]-17-(pentafluoroetil)estra-4,9-dien-3-ona para el tratamiento de enfermedades.
(03/04/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: KLAR, ULRICH, SCHWEDE, WOLFGANG, MÖLLER,CARSTEN, ROTGERI,ANDREA, BONE,WILHELM.
Un compuesto (11ß,17ß)-17-hidroxi-11-[4-(metilsulfonil)fenil]-17-(pentafluoroetil)estra-4,9-dien-3-ona**Fórmula**
para el tratamiento y la profilaxis de enfermedades.
PDF original: ES-2730209_T3.pdf
Nanocristales de propionato de fluticasona.
(27/03/2019). Solicitante/s: Nicox Ophthalmics, Inc. Inventor/es: BARMAN,SHIKHA P, CAVANAGH,THOMAS, HAO,TIAN, LELAND,THOMAS B, THEKKEDATH,RITESH V.
Nanocristales de propionato de fluticasona que tienen un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos a aproximadamente 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 y 32,5 grados 2Θ, además de picos a aproximadamente 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 y 34,3 grados 2Θ,
caracterizados porque:
los nanocristales son nanoplacas que tienen el eje cristalográfico [001] sustancialmente normal a las superficies que definen el grosor de las nanoplacas,
en donde dichas nanoplacas tienen un intervalo de distribución de tamaño de 400-800 nm;
una densidad de compactación de no menos de 0,35 g/cm3;
un punto de fusión de 299,5°C con un intervalo de fusión de 10°C;
una estructura celular unitaria monoclínica, P21, a=7,7116 Å, b=14,170 Å, c=11,306 Å, beta=98,285 y el volumen es 1222,6 Å3.
PDF original: ES-2727474_T3.pdf
Procedimiento de preparación de abiraterona e intermedios de la misma.
(26/03/2019). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: KUO,LUNG-HUANG, FANG,HSIAO-PING, WU,MING-FENG, CHANG,YU-SHENG.
Un procedimiento de preparación de abiraterona de fórmula (I):**Fórmula**
que comprende:
(a) convertir un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en la que R representa un grupo protector hidroxi;
(b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente de triflación seguido de una base fuerte para dar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
(c) desproteger el compuesto de fórmula (IV) para dar un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
y
(d) acoplar el compuesto de fórmula (V) con un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que X es un grupo borilo, para proporcionar abiraterona de fórmula (I),
en el que la base fuerte es un reactivo organometálico basado en amida.
PDF original: ES-2705579_T3.pdf
Inhibidores de oestra-1,3,5(10),16-tetraeno AKR1C3 sustituido con 3-nitrógeno o azufre.
(18/01/2019) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en los que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
X es un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en los que * indica el punto de unión del grupo con el resto de la molécula y en los que el grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, OH, RR2N-, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, en los que los grupos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 están opcionalmente sustituidos con OH;
R1 es alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, y en los que R1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, independientemente unos…
2,3,5-trihidroxi-androst-6-ona y métodos de preparación y uso de la misma.
(27/11/2018). Solicitante/s: Guangzhou Cellprotek Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,JINGXIA, LIN,SUIZHEN, XIE,MINYU.
compuesto 2ß,3α,5α-trihidroxi-androst-6-ona, que tiene estructura de fórmula I, o un solvato del mismo:**Fórmula**.
PDF original: ES-2691530_T3.pdf
Sal mineral del ácido piválico como producto intermedio, su procedimiento de síntesis y procedimiento de síntesis del tixocortol pivalato.
(15/11/2018). Solicitante/s: Société Anonyme Monégasque d'Etudes Thérapeutiques Vétérinaires-Somet. Inventor/es: BOULEY,ETIENNE, LIGONES,PIERRE, GOUMAIN,SOPHIE, BIRONNEAU,SONIA.
Uso de una sal mineral del ácido tiopiválico seleccionada entre el cesio y el litio, como producto intermedio de síntesis del tixocortol pivalato.
PDF original: ES-2689806_T3.pdf
Derivados 11-hidroxil-6-sustituidos de ácidos biliares y conjugados de aminoácidos de los mismos como moduladores de receptores farnesoides X.
(28/03/2018). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o conjugado de aminoácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidroxilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Ra;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rb;
R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo o halógeno, en el que dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rc;
Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente halógeno o hidroxilo;
R5 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno; y
R6 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno;
o tomados juntos R5 y R6 con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo.
PDF original: ES-2671427_T3.pdf
Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.
(21/02/2018) Un compuesto de fórmula IIIA:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o halógeno;
R3 es hidroxilo, NH(CH2)mSO3H, o NH(CH2)nCO2H;
R5 es alquilo sin sustituir o sustituido, o arilo;
R6 es hidrógeno; o
R5 y R6 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo con un tamaño de 3, 4, 5 o 6
átomos;
R7 es hidrógeno, alquilo sin sustituir o sustituido, o hidroxilo;
R8 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido;
R9 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido; o
R8 y R9 tomados junto con el átomo de carbono al que…
Derivados de 17¿hidroxi¿17¿pentafluoroetil¿estra¿4,9(10)¿dien¿11¿arilo, procedimientos para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.
(23/08/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: KLAR, ULRICH, SCHWEDE, WOLFGANG, MOELLER,CARSTEN, ROTGERI,ANDREA, BONE,WILHELM.
Compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa o bien un radical Y o bien un anillo de fenilo mono- o disustituido con un radical Y,
Y está seleccionada del grupo que consiste en SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, aralquilo C7-C10 o arilo,
R3 representa alquilo C1-C6 o arilo,
R4 representa un grupo S(O)2R6,
R6 representa fenilo o 4-metilfenilo,
X significa un átomo de oxígeno, NOR7 o NNHSO2R7,
R7 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo,
R9, R10 están seleccionados, independientemente entre sí, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10 o arilo o, por el contrario, junto con el átomo de nitrógeno, significan un anillo heterocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 8 miembros,
y sus estereoisómeros separados, sus sales, sus solvatos o los solvatos de las sales, incluyendo todas las modificaciones cristalinas.
PDF original: ES-2648292_T3.pdf
Un novedoso metabolito de colesterol, disulfato de 5-colesten-3beta-25-diol (25HCDS) para el tratamiento de trastornos metabólicos, hiperlipidemia, diabetes, esteatosis hepática y aterosclerosis.
(02/08/2017). Solicitante/s: VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY. Inventor/es: REN,SHUNLIN.
Un compuesto que es: (i) disulfato de 5-colesten-3,25-diol (25HCDS) de fórmula
**(Ver fórmula)**
o (ii) una sal farmacéuticamente aceptable de mismo;
para su uso como medicamento.
PDF original: ES-2641841_T3.pdf
Reactivos electrófilos para monohalometilación, su preparación y usos.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula A, **Fórmula**
seleccionado de entre el grupo que consiste en:
tetrafluoroborato de (3,4-dimetilfenil)(fluorometil)(fenil) sulfonio;
tetrafluoroborato de (2,5-dimetilfenil)(fluorometil)(fenil) sulfonio;
tetrafluoroborato de (3,4-dimetilfenil)(fluorometil)(p-tolil) sulfonio;
tetrafluoroborato de (2,5-dimetilfenil)(fluorometil)(p-tolil) sulfonio;
tetrafluoroborato de (fluorometil)(isopropilfenil)(p-tolil) sulfonio;
triflato de (tert-butil) fenil)(fluorometil)(p-tolil) sulfonio;
tetrafluoroborato de (tert-butil) fenil)(fluorometil)(p-tolil) sulfonio;
triflato de (fluorometil)(2,3,4,5-tetrametilfenil)(p-tolil)sulfonio;
tetrafluoroborato de (fluorometil)(2,3,4,5-tetrametilfenil)(p-tolil)sulfonio;…
Procedimiento para la preparación de derivados de esteroides de trifluorometanosulfonato insaturados.
(14/12/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CRISTIANO,TANIA.
Procedimiento para la conversión de un compuesto de fórmula 3,**Fórmula**
en la que R es un grupo acetilo o un grupo protector del alcohol, en un compuesto de fórmula 4**Fórmula**
en la que R es como se ha definido anteriormente, que comprende la reacción de 3 con un agente de triflación en presencia de un nicotinato de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono (3-piridincarboxilato).
PDF original: ES-2615122_T3.pdf
Proceso para la preparación de abiraterona y acetato de abiraterona.
(08/06/2016) Proceso para la preparación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß-acetoxiandrost- 5,16-dien-17-il- trifluorometanosulfonato (II) que comprende la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) de fórmula general Ar-N(Tf) 2 y una base, en la que Ar es un radical aromático opcionalmente sustituido, de acuerdo con el esquema de reacción:
**(Ver fórmula)**
seguido de la reacción de transformación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß- acetoxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato (II), respectivamente, en abiraterona o acetato de abiraterona (I),…
Proceso para preparar derivados del ácido biliar.
(01/06/2016). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO, GIOIELLO,ANTIMO.
Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el enlace discontinuo en la posición 7 indica que el sustituyente está en una estereoquímica α o ß;
R es hidrógeno o hidroxi; y
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
el proceso comprende las etapas de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula 3A con RuCl3, NaIO4, y un ácido para formar un compuesto de la fórmula 4A:**Fórmula**
y convertir el compuesto de la fórmula 4A al compuesto de la fórmula I.
PDF original: ES-2655034_T3.pdf
Métodos para el tratamiento de afecciones inflamatorias mediante el uso de s-[4-(3-fluoro-3-metilbutiriloxi) but-2-inil]6alfa, 9alfa-difluoro-17alfa-(furan-2-il) carboniloxi-11beta -hidroxi-16alfa-metil-3-oxoandrosta-1,4-dieno-17beta -carbotioato.
(13/04/2016). Solicitante/s: SUN PHARMA ADVANCED RESEARCH COMPANY LIMITED. Inventor/es: THENNATI,RAJAMANNAR, PATEL,JITEN RANCHHODBHAI, PATEL,GOPALKUMAR CHIMANLAL, SHETH,GAURAV SANJIVKUMAR, MANDHANE,SANJAY NANDLAL, RAO,CHITTURI TRINADHA.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2664019_T3.pdf
Proceso de preparación de abiraterona o acetato de abiraterona.
(13/04/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: LENNA,Roberto, DI BRISCO,RICCARDO.
Un proceso de preparación de abiraterona o acetato de abiraterona de acuerdo con el esquema:**Fórmula**
en el que X puede ser hidrógeno o un radical acetilo, CH3-C(O)-, comprendiendo dicho proceso:
- una primera etapa que consiste en la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) aromática de fórmula general Ar-N(Tf)2, en la que Ar indica un radical aromático distinto de fenilo, y el grupo N(Tf)2 es el radical:**Fórmula**
en presencia de una base seleccionada entre los alcoholatos de metales alcalinos; y
- una segunda etapa que consiste en la reacción de la mezcla resultante de dicha primera etapa con dietilpiridilborano en presencia de un catalizador de paladio (II).
PDF original: ES-2581317_T3.pdf
Procedimiento y productos intermedios para la producción de antiestrógenos 7-sustituidos.
(06/04/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II)**Fórmula**
en donde X es S;
n es 9;
R es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilos,
R1 es -(CH2)3CF2CF3;
R2 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o hidroxilo,
R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6) o alquinilo(C2-C6);
R4 es hidroxilo, alcanoiloxi(C1-C10), carboxi-alcanoiloxi(C1-C10) o aroiloxi (tal como benzoiloxi);
R5 es alquilo(C1-C6); procedimiento que comprende aromatización de un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, n, X y R5 son como se han definido con relación a la fórmula (II) y R4' es un grupo R4 o un grupo precursor del mismo, y, posteriormente si es necesario o se desea, realizar una o más de las etapas siguientes:
(i)…
Éster S-fluorometilo del ácido 6alfa,9alfa-difluoro-17alfa-[(2-furanilcarboxil)oxi]-11beta-hidroxi-16alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dieno-17beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(15/07/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o uno de sus solvatos fisiológicamente aceptables, en mezcla con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, formulación que no está presurizada y está adaptada para su administración por vía tópica en forma de polvo seco en los pulmones a través de la cavidad oral, en combinación con otro agente terapéuticamente activo.
17-Alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida 19-norpregnadienodionas como agentes antiprogestacionales.
(17/06/2015) Compuesto que tienen la fórmula general:**Fórmula**
en la que R1 es -C(O)CH3;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi; R4 es etilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es -SAc;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo;
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es Br;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es acetoxi;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -C(O)CH3;
R2 es -SAc;
R3 es OH;
R4 es…
19-norpregnadienodiona 17-alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida como agentes antiprogestacionales.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general:**Fórmula**
donde
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es Cl;
R3 es OH;
R4 es metilo; y X es ≥O;
R1…