Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.

Un compuesto de fórmula IIIA:

**(Ver fórmula)**

o una sal,

solvato, o hidrato del mismo, en la que:

R1 es hidrógeno, hidroxilo, o halógeno;

R3 es hidroxilo, NH(CH2)mSO3H, o NH(CH2)nCO2H;

R5 es alquilo sin sustituir o sustituido, o arilo;

R6 es hidrógeno; o

R5 y R6 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo con un tamaño de 3, 4, 5 o 6

átomos;

R7 es hidrógeno, alquilo sin sustituir o sustituido, o hidroxilo;

R8 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido;

R9 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido; o

R8 y R9 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo;

R10 es R3 o SO3H;

m es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y

n es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 o 5,

en el que dicho alquilo incluye grupos alifáticos saturados, incluyendo grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo, grupos cicloalquilo sustituidos con alquilo, y grupos alquilo sustituidos con cicloalquilo, y

en el que dicho arilo incluye grupos con aromaticidad, grupos arilo multicíclicos y heteroarilos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13192394.

Solicitante: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 18 Desbrosses Street New York, NY 10013 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/575 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • C07J31/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

PDF original: ES-2663948_T3.pdf

 

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