Procedimiento y productos intermedios para la producción de antiestrógenos 7-sustituidos.
Un procedimiento para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II)**Fórmula**
en donde X es S;
n es 9;
R es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilos,
R1 es -(CH2)3CF2CF3;
R2 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o hidroxilo,
R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6) o alquinilo(C2-C6);
R4 es hidroxilo, alcanoiloxi(C1-C10), carboxi-alcanoiloxi(C1-C10) o aroiloxi (tal como benzoiloxi);
R5 es alquilo(C1-C6); procedimiento que comprende aromatización de un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, n, X y R5 son como se han definido con relación a la fórmula (II) y R4' es un grupo R4 o un grupo precursor del mismo, y, posteriormente si es necesario o se desea, realizar una o más de las etapas siguientes:
(i) separar grupos cualesquiera R protectores de grupos hidroxilo;
(ii) convertir un grupo precursor R4' en un grupo R4, o cuando R4' es un grupo R4 convertirlo en un tal grupo diferente;
en donde el compuesto de fórmula (III) se prepara haciendo reaccionar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
en donde R2, R3 y R5 son como se han definido con relación a la fórmula (II), y R4' es como se ha definido con relación a la fórmula (III), con un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
en donde n, X y R1 son como se han definido con relación a la fórmula (II) y Z es un haluro metálico de fórmula R11- M en donde M es un ión metálico y R11 es un átomo de halógeno.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E08150796.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: GLOBAL INTELLECTUAL PROPERTY 151 85 SÖDERTÄLJE SUECIA.
Inventor/es: HOGAN, PHILIP, JOHN, STEVENSON,ROBERT, KERR,FRASER,WITTON, LANE,ANTHONY RAYMOND, BRAZIER,EVE JOANNE, LAFFAN,DAVID DERMOT PATRICK.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J31/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
PDF original: ES-2581379_T3.pdf
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