CIP-2021 : C07D 209/34 : en posición 2.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 209/00 › C07D 209/34[5] › en posición 2.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 209/34 · · · · · en posición 2.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE INDOLONA, PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS Y SUS USOS.
(01/03/2011) Un compuesto de formula I, **Fórmula** en la que: X es CH2 o CF2; R1 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un hidroxi; R2 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un hidroxi; R3 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 sin sustituir; R3a se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 sin sustituir; R4 se selecciona entre hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado independientemente entre halogeno y un grupo fenilo; o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado independientemente entre halogeno, alcoxi C1-4 y un grupo fenilo; R5 se selecciona entre hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al…
DERIVADOS DE ÁCIDO 2-HIDROXI-PROPIÓNICO Y DERIVADOS DE 3 HIDROXI-BENZOFURAN-2-ONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR GABA-B.
(29/12/2010) Compuestos de fórmula general I: R 1 es H, hidroxi, C1-6-alcoxi ó NR a R b , en la que R a y R b son independientemente H ó C1-6-alquilo; R 2 es H, hidroxi o F; o bien R 1 y R 2 son conjuntamente -O- ó -NH- formando de esta manera un anillo heterocíclico de 5 miembros con los átomos de carbono a los que están unidos; R 3 es t-butilo, 1,1-dimetilpropilo o arilo; R 4 es H; R 5 es C1-6-alquilo o C1-6-haloalquilo; R 6 es H, hidroxi o C1-6-alquilo; así como isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, excepto (RS)-5,7-Di-tert-butil-3- hidroxi-3-trifluorometil-3H-benzofuran-2-ona
OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(30/11/2010) Compuesto de formula I, **Fórmula** R1 R7 R5 R6 X NH2 O I N R4 R2 R3 donde X es (CH2)p, p es 0 - 5, R1 es Ar o Het, R2, R3, R4, R6, R7 son H, R5 es Hal, Ar es arilo, Het es heteroarilo, y las sales, solvatos y estereoisomeros de los mismos fisiologicamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones
DERIVADOS DE OXINDOL COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(15/07/2010) Un compuesto de la fórmula
INHIBIDORES DE LA EXPRESION DE INTEGRINA.
(29/06/2010) El uso de un compuesto inhibidor de la expresión de integrina seleccionado entre el grupo constituido por:
N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida,
N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida,
N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida,
N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida,
N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida,
N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida,
y…
PROCESO PARA DERIVADOS DE ACIDO FENILACETICO.
(05/05/2010) Un proceso para la producción de un compuesto de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE CLORHIDRATO DE ROPINIROL.
(15/02/2010) Un procedimiento para la purificación de clorhidrato de ropinirol de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de:
(i) tratar el clorhidrato de ropinirol con ditionato de sodio y carbón en un disolvente alcohólico adecuado;
(ii) triturar el clorhidrato de ropinirol obtenido en la etapa (i) con etanol;
(iii) hacer reaccionar el sólido triturado con base en un disolvente inmiscible con agua y aislar la base libre;
(iv) tratar la base libre obtenida en la etapa (iii) con HCl etanólico para dar clorhidrato de ropinirol
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ZIPRASIDONA.
(01/02/2010) Procedimiento para la preparación de ziprasidona (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, **(Ver fórmula)** que comprende
a) reducir un compuesto (III) **(Ver fórmula)** mediante tratamiento con un borohidruro de metal alcalino para producir un compuesto (V) **(Ver fórmula)**
b) reducir el compuesto (V) para producir un compuesto (II) **(Ver fórmula)**
c) hacer reaccionar el compuesto (II) con un compuesto (IV) **(Ver fórmula)**
d) y, si se desea, convertir el compuesto (I) en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
INDOLINONAS SUSTITUIDAS EN POSICION 6, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(05/01/2010) 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2-indolinona, sus tautómeros, sus mezclas y sus sales
DERIVADOS DE 3-(((4-FENIL)-PIPERAZIN-1-IL)-ALQUIL)-3-ALQUIL-1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA Y LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(25/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR NYRT. Inventor/es: MEZEI, TIBOR, SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, LEVELEKI, CSILLA, GIGLER, GABOR, GACSALYI, ISTVAN, EGYED, ANDRAS, VOLK,BALAZS, KAPILLERNE DEZSOFI,RITA, PALLAGI,KATALIN, LEVAY,GYORGY, MORICZ,KRISZTINA, SZIRAY,NORA, SZENASI,GABOR, HARSING,LASZLO,GABOR, FLORIAN,ENDRENE.
Derivados 3,3-dialquil indol-2-ona de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 a 7 átomos de carbono o sulfonamido; R2 representa hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno; R4 representa etilo o 2-metil-propilo; R5 es un grupo que presenta la fórmula general: **(Ver fórmula)** en la que Q es nitrógeno y W es CH; R6, R7 y R8 representan cada uno hidrógeno, halógeno, trifluorometilo o alcoxi con 1 a 7 átomos de carbono, o R6 y R7 conjuntamente representan etilendioxi; m es 0 ó 1; a es un enlace sencillo, doble o triple; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.
(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ROPINIROL.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: URQUIMA, S.A.. Inventor/es: BOSCH CARTES,JOAN, PUJOL OLLE,XAVIER, DEL RIO PERICACHO,JOSE LUIS, ALONSO MARIN,YOLANDA, BESSA SANCHEZ,MERCE.
Nuevo procedimiento para la preparación de Ropinirol (I) y su sal clorhidrato que comprende la reacción del compuesto V con nitrometano para dar el compuesto de fórmula II, el cual se reduce a III y a continuación se alquila para dar el compuesto IV. La oxidación final del anillo de indol proporciona el compuesto de fórmula I.
INDOLINONAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/08/2006) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un grupo alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, arilo, aril-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, trifluorometilo o ciano, significa un grupo hidroxi, alcoxi C1-3, hidroxi-alquilo C1- 3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, ariloxi o heteroariloxi, significa un grupo mercapto, alquil C1-3-sulfenilo, fenilsulfenilo, bencilsulfenilo, alquil C1-3-sulfinilo, fenilsulfinilo, bencilsulfinilo, alquil C1-3-sulfonilo, fenilsulfonilo, bencilsulfonilo, sulfo, alcoxi C1-3- sulfonilo, fenoxisulfonilo o benciloxisulfonilo, significa un grupo amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1- 3)-amino, hidroxicarbonil-alquil C1-3-amino, N-(alquil C1-3)-hidroxicarbonil-alquil C1-3- amino,…
BIBLIOTECAS COMBINATORIAS DE INDOLINONA Y PRODUCTOS AFINES Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
(01/05/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A MOLECULAS ORGANICAS, CAPACES DE MODULAR, REGULAR Y/O INHIBIR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA NO REGULADA, INCLUYENDO ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR COMO EL CANCER, LA ARTERIOSCLEROSIS, LA ARTRITIS Y LA RESTENOSIS, Y ENFERMEDADES METABOLICAS, COMO LA DIABETES. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE INDOLINONA QUE INHIBEN POTENTEMENTE A LAS PROTEINA QUINASAS, ASI COMO PRODUCTOS Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS. SE PUEDEN OBTENER INHIBIDORES ESPECIFICOS PARA LA PROTEINA QUINASA FLK, MEDIANTE LA ADICION DE SUSTITUYENTES QUIMICOS A LA 3 - [(INDOL 3 - IL) METILEN] - 2 - INDOLINONA, ESPECIALMENTE EN LA POSICION 1' DEL ANILLO INDOL. LOS COMPUESTOS DE INDOLINONA…
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.
Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
DERIVADOS BENCIL(IDEN)-LACTAMA , SU PREPARACION Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT1A Y/O 5-HT1D.
(01/02/2006) UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA G1 , G2 , G3 , G4 O G5 ; R2 ES HIDROGENO, (C1-C4 )ALQUIL, FENIL O NAFTIL, EN LA QUE DICHO FENIL O NAFTIL PUEDEN OPCIONALMENTE SERSUSTITUIDOS PORUNO O MAS SUSTITUYENTES, PREFERENTEMENTE DE CERO A TRES SUSTITUYENTES, INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, (C1-C6 )ALQUILO, (C1-C6 )ALCOXIDO, TRIFLUOROMETIL, CIANURO Y SO G(C1-C6 )ALQUIL EN LA QUE GES 0, UNO O DOS; R3 ES (CH 2 ) M B, DONDE M ES CERO, UNO, DOS O TRES Y B ES HIDROGENO, FENIL, NAFTIL O UN GRUPO DE 6 MIEMBROS HETEROARIL QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS EN EL ANILLO (E.G., FURIL, TIENIL, PIRIDIL, PIRIMIDIL, TIAZOLIL,PIRAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXAZOLIL, ISOXAZOLIL, PIRROLIL, TRIAZOLIL, TETRAZOLIL, IMIDAZOLIL, ETC.), Y EN LA QUE CADA UNO DE LOS SIGUIENTES…
FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.
Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ESTERES DE N-((S)-1-CARBOXIBUTIL)-(S)ALANINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: SOUVIE, JEAN-CLAUDE.
Procedimiento de síntesis industrial de compuestos de fórmula (I): en la cual R representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se condensa piruvato de sodio, de fórmula (III): con un compuesto de fórmula (IV): en la cual R tiene el mismo significado que en la fórmula (I), bajo hidrogenación catalizada por carbono/paladio al 5%, en agua, bajo una presión comprendida entre 1 y 20 bar, a una temperatura comprendida entre 10 y 60ºC, en presencia de una cantidad de hidróxido sódico comprendida entre 0, 1 y 0, 2 mol por mol de derivado de fórmula (IV) utilizado, para conducir directamente, después de acidificación del medio de reacción a un pH entre 2, 8 y 4, 5, seguida de filtración, al derivado de fórmula (I) ópticamente puro.
PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-FLUORO-OXINDOL.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: THOTTATHIL, JOHN, K., PENDRI, YADAGIRI, R., MARTINEZ, EDUARDO, J., HEWAWASAM, PIYASENA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INTERMEDIARIOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA EN LA CUAL EN ENLACE ONDULADO REPRESENTA EL RACEMATO, EL (R) - ENANTIOMERO O EL (S) ENANTIOMERO; R REPRESENTA EL HIDROGENO, UN GRUPO CARBOXILO PROTECTOR O UN CATION DE UNA SAL DE APORTACION O UNO DE SUS SOLVATOS; ASI COMO SU USO EN UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 3 - FLUORO OXINDOLO.
DERIVADOS DE 2-INDOLINONA UTILIZADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA-QUINASA.
(16/09/2005). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO, HIRTH, KLAUS, PETER, SHAWVER, LAURA, KAY.
La invención se refiere a nuevas 2-indolinonas y a sus sales y prodrogas fisiológicamente aceptables que modulan la actividad de la proteína quinasa y por lo tanto se espera que sean útiles en la prevención y el tratamiento de los desórdenes celulares relacionados con la proteína quinasa tales como el cáncer.
DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.
(01/06/2005) Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO (2S,4R,9S)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ELLO.
(16/12/2004) Procedimiento para la producción de ácido (2S, 4R, 9S)- octahidro-1H-indol-2-carboxílico , caracterizado porque: a. un compuesto de fórmula (R1O)2CH-CH2-CH(OR2)2 en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan grupos alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono, se hace reaccionar con agua en presencia de un catalizador ácido, b. los 3, 3-dialcoxipropionaldehídos de fórmula (R1O)2CH-CH2-CHO así obtenidos se someten a una reacción de Henry con nitrometano, c. el 4, 4-dialcoxi-1-nitro-2-butanol de fórmula (R1O)2CH-CH2-CHOH-CH2-NO2 así obtenido se deshidrata, d. la nitroolefina IV así obtenida se convierte con ayuda de una reacción de Diels-Alder en el correspondiente trans-4-(2, 2-dialcoxietil)-5-nitro-1-…
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.
Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.
BENCIMIDAZOLINONAS, BENZOXAZOLINONAS, BENZOPIPERAZINONAS, INDANONAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en el que: uno de los W, W1, W2y W3 es C-D y los restantes son C-R1; alternativamente, W-W1, W1-W2 o W2-W3 se combinan para formar C(Da)N y los restantes son C-R1; D se selecciona entre CN, C(=NR7)NR8R9, NHC((=NR7)NR8R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR8R9 y (CH2)t NR8R9; Da es NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2 o alcoxi C1_3; J se selecciona entre N(Z-A-B) y CR(Z-A-B); y Ja y Jb juntos se seleccionan entre CONHCReRf, SO2NHCReRf, (CRaRb)qSO2NRd y (CRaRb)bCOCO(CReRf)c , en los que b+c=0 o 1; alternativamente, J y Ja juntos se seleccionan entre CON(Z-A-B)(CRcRb)q y N(Z-A-B)Q(RcRb)a; y Jb se selecciona entre NRd, O y CReRf; Q es CO o CS; alternativamente, J, Ja y Jb juntos se seleccionan entre CR(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd ,…
COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS.
(16/07/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-o -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o halo-alquilo C1-C3, con la condición de que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3 o alquenilo C1-C3; Y es -NH-o -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con el carbono al que está unido; y T es (2S, 3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo , (2S, 3S)-2-difenilmetil-1-azanorbornan-3-ilo; o (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo , estando el grupo fenilo de dicho (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo opcionalmente…
PROFARMACOS DE 5-(2-(4-(1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA.
(01/07/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WALINSKY, STANLEY WALTER, LAMBERT, JOHN FRANCIS.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PRO-FARMACO DE ZIPRASIDONA O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE COMPRENDEN DICHO PROFARMACO.
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: FAIRHURST, JOHN, GALLAGHER, PETER THADDEUS, MILES, MARTIN VICTOR.
Un compuesto de la fórmula: en la que cada uno de R1 y R2 es hidrógeno, halo, ciano o metilo, la línea discontinua representa un doble enlace, donde cada uno de R4 y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, ciclopropilo o ciclopropil-alquilo C1-6, n es 0 ó 1, y R3 es -SR6, -SOR6, -SO2R6, -COR6, -CH2OH o -CONHR7, en las que R6 es alquilo C1-6 y R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; con la condición de que uno de R1 y R2 es hidrógeno y el otro es flúor, cada uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y n es 0, entonces R3 no es -COR6 ni -CONHR7; o una sal del mismo.
DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.
(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.
NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.
INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR SOBRE QUINASAS Y COMPLEJOS DE CICLINA/CDK.
(16/05/2004) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi C1-4- carbonilo o alcanoílo C2-4, R2 significa un grupo carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo o aminocarbonilo, en el que la parte de amino puede estar sustituida con uno o dos grupos alquilo C1-3, y los sustitu yentes pueden ser iguales o diferentes, R3 significa un grupo fenilo o naftilo que puede estar sustituido con átomos de flúor, cloro o bromo, con grupos alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)-amino, alcanoil C2-4-amino, N-(alquil C1-3)-alcanoil C2-4-amino, alquil C1- 3-sulfonilamino, amino-alquilo C1-3, alquil C1-3-amino- alquilo C1-3, di-(alquil…
