AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.

Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace;

m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11 o CO2R11; R6 forma un enlace con X2 o es H o alquilo C1-C6; R7 es independientemente cuando está presente halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4 o alcoxi C1-C6; R8 es H, CO2R12, CONR12R12, CH=CHR13, CH2CH2R13, NR12R12, NR12SO2R12, O(CR14R15)nR16, O(CR14R15)pR17, SO2R12, SO2NR12R12, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R9 forma un enlace con X2 o es H o alquilo C1-C6; R10, R11 y R12 son independientemente cuando está presente H, alquilo C1-C6 o fenilo; o cuando dos restos R10 o dos restos R11 o dos restos R12 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R10 o R11 o R12 se pueden combinar con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo o hexametilenimino; R13 es ciano, CO2R18, CONR18R18, CONR18SO2R18, SO2R18, heterociclo o fenilo opcionalmente sustituido; R14 y R15 son independientemente cuando está presente H o alquilo C1-C6; R16 es hidrógeno, CO2R19, CONR19R19, SO2R19, SO2NR19R19, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido, R17 es ciano, NR20R20, NR20SO2R20 u OR20; R18, R19 y R20 son independientemente cuando está presente H, alquilo C1-C6 o fenilo; o cuando dos restos R18 o dos restos R19 o dos restos R20 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R18 o R19 o R20 se pueden combinar con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo o hexametilenimino; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 1, 2 ó 3; X es OCH2, SCH2 o un enlace; X1 es un enlace o (CR21R22)q; X2 es un enlace, CO, CONR23 o NR23CO; q es 1, 2, 3, 4 ó 5; R21 y R22 son independientemente cuando está presente H o alquilo C1-C6; o R21 y R22 se combinan con el carbono al cual ambos están unidos para formar un anillo carbocíclico C3-C7; y R23 es H o alquilo C1-C6; o una de sus sales farmacéuticas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, FINLEY, DON, RICHARD, HE, JOHN, XIAOQIANG, JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, RATZ, ANDREW, MICHAEL, ROCCO, VINCENT, PATRICK, RUEHTER, GERD LILLY RESEARCH LABORATORIES HAMBURG, SPINAZZE, PATRICK, GIANPIETRO, STEVENS, FREDDIE, CRAIG, TRANKLE, WILLIAM, GEORGE, WERNER, JOHN, ARNOLD, SCHOTTEN, THEO, LILLY RESEARCH LABS. HAMBURG.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 6 de Agosto de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
C07D209/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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