BENCIMIDAZOLINONAS, BENZOXAZOLINONAS, BENZOPIPERAZINONAS, INDANONAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o sal del mismo aceptable farmacéuticamente,

en el que: uno de los W, W1, W2y W3 es C-D y los restantes son C-R1; alternativamente, W-W1, W1-W2 o W2-W3 se combinan para formar C(Da)N y los restantes son C-R1; D se selecciona entre CN, C(=NR7)NR8R9, NHC((=NR7)NR8R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR8R9 y (CH2)t NR8R9; Da es NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2 o alcoxi C1_3; J se selecciona entre N(Z-A-B) y CR(Z-A-B); y Ja y Jb juntos se seleccionan entre CONHCReRf, SO2NHCReRf, (CRaRb)qSO2NRd y (CRaRb)bCOCO(CReRf)c , en los que b+c=0 o 1; alternativamente, J y Ja juntos se seleccionan entre CON(Z-A-B)(CRcRb)q y N(Z-A-B)Q(RcRb)a; y Jb se selecciona entre NRd, O y CReRf; Q es CO o CS; alternativamente, J, Ja y Jb juntos se seleccionan entre CR(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd , CR(Z-A-B) (CRaRb)dC(O)O, CR(Z-A-B)NHCOCReRf, CR(Z-A-B)NHSO2CReRf, N(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd , N(Z-A-B)(CRaRb)C(O)O , N(Z-A-B) SO2)(CRcRb)aCReRf; N(Z-A-B)SO2(CRcRb)aNRd , CON(Z-A-B)CReRf; CONRb(CRcRb)aN(Z-A-B) y **(fórmula)** R se selecciona entre H, alquilo C1-6, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, OH, alcoxi C1-66, alcoxi C1~6-alquiloC1-4, (CH2)tNR8R9, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembros-alquilo C1-4 4 y aril-alquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Ra se selecciona entre H, alquilo C16, C(O)R2b, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembros-alquilo C1-4 4 y arilalquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Rb es H o alquilo C1-2; Rc se selecciona entre H, alquilo C1-6, C(O)R2b, S(O)pR2b, BO2H2, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembrosalquilo C1-4 y aril-alquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Rd se selecciona entre H, OH, NH2, alquilo C1-2 y alquil C1-2-OH', alternativamente, Rc y Rd, cuando están unidos a átomos adyacentes, forman juntos un doble enlace; Re se selecciona entre H, OH, NH2, alquilo C1-2 y alquil C1-2-OH', alternativamente, Rc y Re, cuando están unidos a átomos adyacentes, forman juntos un doble enlace.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 974 CENTRE ROAD, WR-1ST 18,WILMINGTON, DE 19807.

Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, HAN, QI, QUAN, MIMI, L., ROSSI, KAREN, A., AMPARO, EUGENE, C., PARK, JEONGSONG, M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Septiembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/405 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • C07D209/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
  • C07D235/26 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D263/58 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

Patentes similares o relacionadas:

Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos, del 20 de Febrero de 2019, de Neupharma, Inc: Un compuesto de Formula I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrogeno, ciano, halo, alcoxi opcionalmente […]

Compuestos de imino como agentes de protección contra las radiaciones ultravioleta, del 11 de Abril de 2018, de elkimia inc: Un compuesto que tiene la Fórmula IE: **Fórmula** en donde, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; […]

2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa, del 4 de Abril de 2018, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, […]

Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales, del 17 de Enero de 2018, de AbbVie Inc: Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto […]

Herbicidas derivados de ciclopentano, del 5 de Julio de 2017, de SYNGENTA LIMITED: Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde A es fenilo, naftilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, […]

Curtido no metálico, del 22 de Febrero de 2017, de STAHL INTERNATIONAL B.V.: Un proceso para la producción de cuero, pieles o pellejos curtidos por medio de curtido no metálico, que comprende la etapa de curtir una piel, cueros o pellejo […]

Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio, del 4 de Enero de 2017, de VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: Y es CH o N; […]

Derivados de quinoxalina marcados como productos radiofarmacéuticos multimodales y sus precursores, del 30 de Noviembre de 2016, de INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE: Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 representa Sn(R)3, B(OH)2, B(OR)2, un átomo de halógeno, NO2, un radionucleido o un […]

Otras patentes de DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY