CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 4,5-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR POR LA FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO BAJO, HALOALQUILO BAJO, HIDROXIALQUILO BAJO, ALCOXIALQUILO BAJO, ALQUENILOXIALQUILO BAJO, MERCAPTO, ALQUILCARBONILO BAJO, HALOALQUILCARBONILO BAJO, FENILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO BAJO, ARALQUENILO BAJO, ARILOXIALQUILO BAJO, ARALQUILOXIALQUILO BAJO, ARILSULFONILO BAJO, ARALQUILOSULFONILO BAJO, ARILTIOALQUILO BAJO, HETEROARILALQUILTIOALQUILO BAJO, Y HETEROARILO SELECCIONADO DE 2-TIENILO, 2-FURILO, 3-FURILO, 2-PIRIDILO, 4-PIRIDILO, 2BENZOFURILO; EN DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARILOXI, HETEROCICLOALQUILCARBONILO , ALQUILAMINOALQUILO, NARILAMINOALQUILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOALQUILO…

NUEVAS FENANTRIDINAS SUSTITUIDAS EN LA 6 POSICION.

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BAR, THOMAS, HAFNER, DIETRICH.

UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS SEÑALADOS EN LA DESCRIPCION, SON UNOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES DE GRAN EFICACIA.

DIHIDROPIRIMIDINAS.

(16/03/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, WEBER, OLAF, STILTING, JIRN, GOLDMANN, SIEGFRIED, STOLTEFUSS, JURGEN, PAESSENS, ARNOLD, GRAEF, ERWIN, DERES, KARL, LOTTMANN, STEFAN, KRIMER, THOMAS.

Compuestos de la fórmula general (I) **(Fórmula)** o su forma isomérica (Ia) **(Fórmula)** en las que R1 corresponde a fenilo, furilo, tienilo, triazolilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o a restos de las fórmulas **(Fórmulas)** pudiendo los sistemas cíclicos antes mencionados estando eventualmente mono o polisustituidos de forma igual o distinta por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, trifluorometoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alquilo (C1-C6), que a su vez puede estar sustituido por arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas cíclicos mencionados están sustituidos eventualmente por grupos de las fórmulas -S-R6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11.

INHIBIDORES DE FKBP.

(16/03/2003) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de cualquiera de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N(alquilo C1-6); cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H, OH, OCO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), CONH2, CONH(alquilo C1-6), CON(alquilo C1-6)2, halo, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alquenilo C2-6, arilo1, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y cicloalquilo C3-7; A es un alquileno C3-5 no ramificado opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; D es O o S; E es O, S, NH,…

NUEVOS DERIVADOS DE NITRONO,SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LESTAGE, PIERRE, GOLDSTEIN, SOLO, LOCKHART, BRIAN, DHAINAUT, ALAIN, TIZOT, ANDRE.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: W REPRESENTA UN GRUPO ARILO, ARILALQUILO, HETEROARILO O HETEROARILALQUILO, ESTANDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ARILO, CICLOALQUILO, ARILALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ESTANDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 2 ES TAL COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTO.

FENOXIPROPANOLAMINAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/03/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: GUZZI, UMBERTO, CECCHI, ROBERTO, CROCI, TIZIANO, MARSAULT, ERIC.

Compuestos de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que R1a representa el hidrógeno, un grupo -S(O)Z-(C1-C4)Alk, un grupo -CO(C1-C4)Alk, un grupo -NHSO2(C1-C4)Alk, un grupo 2-furilo o un halógeno; R2 representa el hidrógeno o un grupo (C1-C4)Alk, un grupo (C1-C4)alcoxilo, -COOH, -COO(C1-C4)Alk, -CN, -CONR3R4, -NO2, -SO2NH2, -NHSO2(C1-C4)Alk; m y n son independientemente 0, 1 ó 2; R3 y R4 representan independientemente el hidrógeno o un grupo (C1-C4)Alk; Z es 1 ó 2; y sus ales o solvatos.

DERIVADOS DE INDOLILO COMO AGENTES SEROTONERGICOS.

(01/03/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: KELLY, MICHAEL, GERARD, KANG, YOUNG, HEE.

Compuesto de la fórmula 1: en la que: R1 se selecciona de entre H, OH, OR2, ó halógeno (F, Cl, Br, I); R2 es alquilo inferior (C1 a C6); n se selecciona de entre 0, 1 ó 2; X es CH ó CH2; m se selecciona de entre 2, 3 ó 4; Y es N ó CH; Ar es arilo o heteroarilo, ambos sustituidos opcionalmente por entre uno a tres grupos seleccionados de entre F, Cl, Br, I, -OH, -CN, alcoxi inferior (C1 a C6) o alquilo inferior (C1 a C6); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que si Ar es en la que R3 es hidrógeno, halo, C1-C6 alquilo ó C1-C6 alcoxi y R1 es hidrógeno, halo, ó C1-C6 alcoxi mientras que n es 0 y m es 4, entonces Y es distinto a N.

DERIVADOS DE AMIDA Y UREA, COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE 5-HT Y COMO LIGANDOS DE 5-HT1B/1D.

(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, RAUTENBERG, WILFRIED, DR., HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT, MATZEN, LISA.

Compuestos de la fórmula I R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 I, donde R1 significa 3-indolilo no substituido, o mono- o disubstituido por A, AO, OH, Hal, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CH2OH, CH2OA, CH2NH2, CH2NHA, CH2NA2, COOH y/o COOA, R2 significa **(Fórmulas)** m significa 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, Y significa un anillo de 1, 4-ciclohexileno, 1, 3-pirrolidinileno, 1, 4-piperazinileno o 1, 4- piperidinileno, que también se puede presentar deshidrogenado parcialmente, Z significa (CH2)n o (CH2)nNH-, q significa 0 o 1, r significa 0 o 1, R3 significa A, R4 significa AO, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, con la condición de que q y r no sean simultáneamente 0, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.

NUEVOS PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(16/02/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: BRIGHTWELL, CHRISTOPHER, IAN, WYETH LABORATORIES, SHEPHERD, ROBIN, GERALD, WYETH LABORATORIES.

COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA R 5 O-A-NR 4 -R SUP,2} (V), DONDE R{SUP,2} ES UN GRUPO HETEROARILICO ENLAZADO AL RESIDUO DE LA MOLECULA MEDIANTE UN ATOMO DE CARBONO ADYACENTE A UN ATOMO DE NITROGENO Y R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON ATOMOS DE HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN -SO- O -SO{SUB,2}- Y A ES ALQUILENO C{SUB,2}C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS DE ALQUILO BAJO SON NUEVOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA FARMACEUTICAMENTE UTIL COMO COMPUESTOS FINALES. LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (V) DONDE R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON HIDROGENO PUEDEN SER PREPARADOS MEDIANTE UNA REDISPOSICION DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA R{SUP,2}-O-ANH{SUB,2} (VI).

ANTAGONISTAS QUINAZOLIN-4-ONA DEL AMPA.

(16/02/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA 1, COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO NEURODEGENERATIVAS, PSICOTROPICAS, E INDUCIDAS POR EL ALCOHOL Y LAS DROGAS.

DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE TIENEN EFECTOS SOBRE SISTEMAS RELACIONADOS CON SEROTONINA.

(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HERTEL, LARRY, WAYNE, XU, YAO-CHANG, KOHLMAN, DANIEL, TIMOTHY, LIANG, SIDNEY, XI, WONG, DAVID TAIWAI.

La presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y a un procedimiento de inhibición de la absorción de serotonina, que antagoniza el receptor 5-HT1A y el receptor 5-HT2A que comprende la administración de una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula I. a un sujeto que necesite dicho tratamiento.

DERIVADOS DE CICLOALQUILAMINOMETILPIRROLIDINA.

(16/02/2003) UN DERIVADO DE LA QUINOLONA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO CICLOALQUILO; R SUP ,2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL, UN GRUPO HALOGENOMETILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUINILO O UN GRUPO ALCOXI. R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO, UN GRUPO HALOGENOMETILO, UN GRUPO HALOGENOMETOXILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUINILO O UN GRUPO ALCOXI; R 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R 5 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO; LOS ANTERIORES R 1 A R 5 PUEDEN SER SUSTITUIDOS; X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN ATOMO DE HIDROGENO; E Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACETOXIMETILO, UN GRUPO PIVALOILOXIMETILO, UN GRUPO ETOXICARBONILO, UN GRUPO…

PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA PREPARAR (2-(2H-(1,2,4)TRIAZOL-3-ILMETIL)-1 ,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLIN-6-IL)AMIDA DEL ACIDO 4'-TRIFLUOROMETILBIFENIL-2-CARBOXILICO.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE CONSISTE EN TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R ES H O R2, Y R2 SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR ALQUILO O UN GRUPO METILO SUSTITUIDO, DONDE LOS SUSTITUYENTES COMPRENDEN DE UNO A TRES GRUPOS ARILO (C6-C10), DONDE LOS GRUPOS ARILO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS ADICIONALMENTE POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DE NITRO Y ALCOXI C1-C6; A) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (X), DONDE J ES UN GRUPO SALIENTE COMO UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO AZIDO, UN GRUPO ACILOXI (C1-C6) O UN GRUPO AROILOXI C6-C10), PREFERIBLEMENTE UN ATOMO DE CLORO O BROMO; Y B) CUANDO R ES R2, TRATANDO NUEVAMENTE EL PRODUCTO DE LA FASE A) CON UN ACIDO. SE DESCRIBE ASIMISMO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES R2 Y R2 ES TAL Y COMO SE DEFIN IO ANTERIORMENTE Y ES, PREFERIBLEMENTE, CH3 OC6H4 CH2.

1-ARILPIRAZOLES PLAGUICIDAS.

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: WU, TAI-TEH, MANNING, DAVID, TREADWAY, NEWSOME, PETER, WYATT, CHENE, ALAIN, LOWDER, PATRICK, DOYLE, PHILLIPS, JENNIVER, LANTZ, RAY, NICHOLAS CHARLES.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE OXIMA DE 1 ARILPIRAZOL, DE FORMULA GENERAL (I) O (I BIS). DICHOS COMPUESTOS SE HA DESCUBIERTO QUE SON INSECTICIDAS SISTEMICOS GENERALMENTE SEGUROS, PARA EL CONTROL DE PLAGAS DE ARTROPODOS, NEMATODOS, HELMINTOS O PROTOZOOS. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS COMPOSICIONES Y SUS DERIVADOS OBTENIDOS A PARTIR DE DICHOS COMPUESTOS.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDIL-Y PIRIMIDIL-PIPERAZINA.

(01/01/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: NORDVI, CURT, ABRAMO, LISBETH, LUNDSTEDT, TORBJORN, OLSSON, KNUT, GUNNAR, BRODSZKI, MARTIN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE AR SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DE (A), (B) EN DONDE R3 ES FLUORO O HIDROGENO, R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DEL HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; N ES 2 O 3, X ES NITROGENO O METINO. CUANDO X ES NITROGENO, Y ES METILENO. CUANDO X ES METINO, Y SE SELECCIONA DEL NITROGENO U OXIGENO. A SE SELECCIONA DE DERIVADOS DE PIRIMIDILO O PIRIDILO: (C), (D), (E), (F). LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MENTALES.

DERIVADOS FARMACEUTICOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS INTERMEDIARIOS APROPIADOS.

(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: UKITA, TATSUZO, SUGAHARA, MASAKATSU, IKEZAWA, KATSUO, KIKKAWA, HIDEO, NAITO, KAZUAKI.

UN DERIVADO DE LA PIRIDINA DE FORMULA (I): DONDE A ES UN GRUPO DE LAS FORMULAS SIGUIENTES: R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO H, OH PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,31}, R{SUP,41} Y R{SUP,42} SON HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,32} ES H, ALQUILO DE CADENA CORTA, O HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,33} ES ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DOBLE ENLACE, R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON H, O AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, O AMBOS SE COMBINAN CON EL NITROGENO ADYACENTE PARA FORMAR UN HETEROCICLO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O UNA DE SUS SALES ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, MUESTRA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA BRONCOCONSTRICCION Y/O ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DEL ASMA.

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA, SALES DE LOS MISMOS, Y FARMACOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2002). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: TATSUOKA, TOSHIO, KAMEI, KATSUHIDE, MAEDA, NORIKO, INOUE, TERUYOSHI, NISHIMURA, MIKA, HIROTSU, ICHIRO.

UN DERIVADO DE BENZOXACEPINA QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS: EN DONDE, N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5, R1 INDICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C1 A C4, UN GRUPO ALCOXIALQUILO INFERIOR DE C1 A C4, UN GRUPO HALOGENOALQUIL DE C1 A C4, UN GRUPO CIANO, O UN GRUPO ESTER, R2 INDICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE C1 A C4, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR DE C1 A C4, O UN GRUPO HIDROXI, LA LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ENLACE DE UNION, W INDICA C, CH, O CH2 O UN ATOMO DE NITROGENO, SIEMPRE QUE CUANDO W ES UN ATOMO DE NITROGENO, Z ESTA UNIDO A W Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA LA AUSENCIA DE UN ENLACE, Y Z INDICA UN GRUPO DE ANILLO HIDROCARBURO AROMATICO SUSTITUIDO O NO-SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO-SUSTITUIDO.

ETERES AROMATICOS DERIVADOS DE INDOLES COMO LIGANDOS "5HT1-LIKE".

(01/12/2002). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: HALAZY, SERGE, PEREZ, MICHEL, PAUWELS, PETER, VALENTIN, JEAN-PIERRE, JOHN, GARETH, WIN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ETERS AROMATICOS DERIVADOS DE INDOL QUE RESPONDE A LA FORMULA GENERAL (I) ASI COMO SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

DERIVADOS DE 2-IMIDAZOLINA-5-ONA Y 2-IMIDAZOLINA-5-TIONAS CON PROPIEDADES FUNGICIDAS.

(01/12/2002). Solicitante/s: RHONE-POULENC AGROCHIMIE. Inventor/es: LACROIX, GUY, PEIGNIER, RAYMOND, PEPIN, REGIS.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2-IN-IMIDAZOLINA-5-ONAS O DE 2-IMIDAZOLINA-5-TIONAS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE, REPRESENTA O O S R5)(R6) O SO2 O C=O LARMENTE POR ATOMOS DE HALOGENO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO FUNGICIDAS DE AMPLIO ESPECTRO.

DERIVADOS DE TETRAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LTD4 Y H1.

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, MASAHIRO, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENDRIK, ZANG, MINGQIANG, ONOGI, KAZUHIRO, TOHMA, TSUTOMU, DEUSHI, TAKEO, MATSUMOTO, JIRO, KANKE, TORU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE TETRAZOL REPRESENTADO MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 Y R 2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, O UN GRUPO ALCANOILOXI SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSITUIDO O SIN SUSTITUIR; A REPRESENTA UN GRUPO METILENOXI O VINILENO; B REPRESENTA UN GRUPO BENCIMIDAZOLIL SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Y UNA LINEA DISCONTINUA PUEDE SER UN ENLACE DOBLE. SE DESCRIBE ASIMISMO UN MEDICAMENTO QUE INCLUYE DICHO DERIVADO COMO INGREDIENTE ACTIVO. EL MEDICAMENTO SEGUN LA INVENCION ESTA DOTADO DE UNA ACTIVIDAD ANTILEUCOTRIENO EXCELENTE Y DE ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA, Y ES UTIL PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, ASMA.

PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: MIDDLETON, DONALD STUART, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, MARCHINGTON, ALLAN PATRICK, MEADOWS, SANDRA DORA.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES UN ENLACE DIRECTO O ALQUILENO C1 C 4 Y R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 OPCIO NALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE FLUORO Y CICLOALQUILO C 3 - C 7 , CON LA CONDICION DE QUE X NO ES METILENO CUANDO R ES CICLOPROPILO, JUNTO CON LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y USOS DE, DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-(ALCOXIMETIL)-2,3-PIRIDINDICARBOXIMIDAS.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WU, WEN-XUE, KREMER, KENNETH ALFRED MARTIN, MAULDING, DONALD ROY.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 5 MULA GENERAL I. LOS COMPUESTOS DE 5 RIDINDICARBOXIMIDA SON UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS HERBICIDAS ACIDOS, ESTERES Y SALES 5 LCOXIMETIL) - 2 - (2 IMIDAZOLIN - 2 - IL) NICOTINICOS.

BENZOIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA CILOOXIGENASA-2.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MANO, TAKASHI, OKUMURA, YOSHIYUKI, MURATA, YOSHINORI.

EN ESTA INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA SIGUIENTE: O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA QUE AR ES HETEROARILO; X 1 Y X 2 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DE HALO, ALQUILO C 1 - C 4 , H IDROXI, ALCOXI C 1 - C 4 , AMINO, ALCANOILO C 1 - C 4 , CARBOXI, CARBAMILO, CIANO, NITRO, MERCAPTO, (ALQUIL)TIO C 1 - C 4 , (ALQUIL)SULFINILO C 1 C 4 , (ALQUIL)SULFONILO C 1 - C 4 , AMINOSULFONILO, O ANALOGOS; R 1 SE SELECCIONA DEL HIDROGENO, ALQUILO C 1 C 4 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C 3 - C 8 , CICLOALQUENILO C 4 C 8 , FENILO, HETEROARILO Y SIMILARES; R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DEL HIDROGENO, HALO, ALQUILO C 1 - C 4 , FENILO Y ANALOGOS; O R 1 Y R 2 PUEDEN FORMAR, JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN ANILLO DE CICLOALQUILO C5 C 7 ; Y M Y N SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1, 2 O 3. ESTOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Compuestos 4-(2-ceto-1-benzilimidazolinil)piperidina como agonistas del receptor ORL.

(16/11/2002) 5 1. Un compuesto con la siguiente Fórmula: **fórmula** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R 1 y R 2 son independientemente alquilo C1-C4; o R 1 y R 2 , junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo mono-, bi-, trio espirocíclico que tiene entre 6 y 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C4, alquileno C2-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, oxo, =CH2 y =CH-alquilo C1-C4; R 3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, fenil-alquilo-C1-C5, fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre…

DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2-B)PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

(01/11/2002) Un compuesto de fórmula: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que: a representa N o NO-; R1 y R3 son el mismo o diferente átomo de halógeno; R2 y R4 se seleccionan de H y halógeno, con la condición de que al menos uno de R2 y R4 sea H; las líneas de trazos representan un enlace opcional; X es N, C cuado el enlace opcional está presente, o CH cuando no hay enlace opcional; T representa en la que R5 representa H, alquilo (C1-C6) o un enlace; b y c son independientemente de 0 a 3; e Y representa R6 representa alquilo (C1-C6) o H; Z representa OR7, R7 o NR8R9; R7 representa H, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) sustituido con OR5, COR5, fenilo o piridilo; R8 y R9, representan independientemente…

HIDRATO DE ACIDO 8 - ALCOXIQUINOLONCARBOXILICO CON UNA ESTABILIDAD EXCELENTE Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR EL MISMO.

(01/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MATSUMOTO, TOYOMI, HARA, MASAMOTO, MIYASHITA, KUNIO, KATO, YUKIHIRO.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN UN SESQUIHIDRATO DE ACIDO 1 CICLOPROPIL METIL UNA ESTABILIDAD EXCELENTE REPRESENTADO PRO LA FORMULA SIGUIENTE, Y PROCESOS PARA LA PRODUCCION DEL MISMO.

DERIVADO DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDO CON UN GRUPO AMINO BICICLICO, ESTER DEL MISMO, SAL DEL MISMO, Y AMINA BICICLICA COMO INTERMEDIO PARA SU PREPARACION.

(16/10/2002) ESTA INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO BICICLICO CON LA FORMULA GENERAL A-PRI, LOS ESTERES DE LOS MISMOS Y LAS SALES DE LOS MISMOS, EN DONDE: PRI ES UN RESIDUO ACIDO PIRIDONACARBOXILICO Y A ES UN GRUPO AMINO BICICLICO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE Y UNIDO A LA POSICION 7 DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O UNA POSICION EQUIVALENTE A LA POSICION 7 DEL MISMO. EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO PROTECTOR DE LA AMINA; R{SUB,3} Y R{SUB,4} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO OXO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, O…

ANALGESICOS A BASE DE 4-ARILISOINDOL.

(16/10/2002). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: CARSON, JOHN, R., CARMOSIN, RICHARD, J., RAFFA, ROBERT B., PITIS, PHILIP.

LOS 4-ARILISOINDOLES DE FORMULA (I) SON ANALGESICOS EFICACES QUE INCLUYEN LOS ESTEREOISOMEROS PURIFICADOS Y SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS MISMOS, EN DONDE (II) ES (III), (IV), (V) O (VI); R{SUP,B} ES HIDROXI O C{SUB,1-5} ALQUILCARBONILOXI.

AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS.

(01/10/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: JARDINE, PAUL, A., DASILVA, CAMERON, KIMBERLY, O.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) RESULTAN UTILES PARA TRATAR O PREVENIR LA OBESIDAD, EL CANCER DE MAMA, LA OSTEOPOROSIS, LA ENDOMETRIOSIS, LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y LAS ENFERMEDADES PROSTATICAS.

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