9 inventos, patentes y modelos de MIDDLETON, DONALD STUART

(16/01/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 representan independientemente H o alquilo C1-6; R3 representa fenilo sustituido con al menos un grupo seleccionado de entre halo, CF3, OCF3, CN, OH, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; y R4, R5 y R11 representan independientemente H o -(CH2)n-A, representando n 0, 1 ó 2, con la condición de que al menos uno de R4, R5 y R11 sea distinto de H; A representa: CONR6R7 o SO2NR6R7, en los que R6 y R7 representan independientemente H, cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-6, estando el grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre OH, CO2H, cicloalquilo C3-6, NH2, CONH2, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 y un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros (que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O); además, R6 y R7,…

(01/12/2005) Un compuesto de fórmula general (I), o sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)m(cicloalquilo C3-C6) en el que m = 0, 1, 2 ó 3, o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de azetidina; cada R3 es independientemente CF3, OCF3, alquil C1-C4-tio o o alcoxi C C1-C4; n es 1, 2 ó 3; y R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son: A-X, , en el que A = -CH=CH- (o (CH2)p-, en el que p es 0, 1 ó 1 ó 2; X es hidrógeno, F, F, Cl, BBr, , 1, I, CONR6R7, SO2NR6R7, SO2NHC(=O)R6, OH, alcoxi C1-4, NR8SO2R9, NO2,…

(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** sales, solvatos o compuestos polimórficos del mismo farmacéuticamente aceptables fórmula en que: L y U, que pueden ser iguales o diferentes, son -N-, -N+(-O- )- o -C(H)-; M y Q, que pueden ser iguales o diferentes, son -N-, -N+(-O- )- o -C(R4)-; en la que el anillo A contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno y en la que, cuando L, U, M o Q es -N+(-O-)-, el anillo A no contiene otro átomo de nitrógeno; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-6, o (CH2)m(ci-cloalquilo C3-6) en que m = 0, 1, 2 ó 3, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina; W, Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, CF3, OCF3, alquiltio C1-4 o alcoxilo C1-4; o Y y Z están unidos…

(16/01/2004) COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE: X ES O, NH O NR 1}; R{SUP,1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CICLOALQUIL(()C{SUB,1}C{SUB ,4}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO, O (()C{SUB,1}C{SUB,4}())ALQUILO ARILO; EN DONDE EL GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} O GRUPO ALQUILO CICLOALQUILO(()C{SUB ,1}C{SUB,4}())C{SUB,3}-C{SUB ,7} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,4} O HALO(()C{SUB,1}-C{SUB ,4}())ALCOXI; R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES…

(01/01/2004) LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I): Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ESTANDO DICHO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLUOR, -COOH, -COOALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DICHO CICLOALQUILO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, HIDROXI, FLUOR, FLUOROALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4} Y FLUOROALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUP,1} ES FENILO,…

(16/10/2001) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, EN DONDE R 1 ES AUN GRUPO C 1 C 6 ALQUILO, C 3 C 7 CICLOALQUILO, C 3 C 7 CICLOALQUILO (C 1 C 4 )ALQUILO, ARILO O ARIL (C 1 C 4 )ALQUILO; EN LOS QUE EL GRUPO C 1 C 6 ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL GRUPO C 3 C 7 CICLOALQUILO O C 3 C 7 CICLOALQUILO (C 1 C 4 )ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALO, C SUB,1 C 4 ALCOXI O HAL (C 1 C 4 ) ALCOXI; R 2 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUBSTITUYENTES HALO O ES INDOLILO, TIENILO, BENZOTIENILO O NAFTILO; R 3 ES NH 2 , -NR 4 SO 2 (C 1 C 6 ALQUILO), -NR…

(01/06/2001) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1-6}, ESTANDO DICHO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLORO, -COOH, -COO(ALQUILO C{SUB,14}), CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO DICHO CILOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, HALO Y TRIFLUOROMETILO; R{SUP,2} ES -CO{SUB,2}H, -CONR{SUP,3}R{SUP,4} , -CONR{SUP,5}(CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, -NR{SUP,5}(ALCANOILO C{SUB,2-5}, -NR{SUP,3}R{SUP,4}, -NR{SUP,5}CONR{SUP,5}R{SUP ,6}, (CICLOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO C{SUB,1-4})R{SUP,5}N , (CILOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO…