CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE PIRIDINMETANOL.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: IISHI, E., YOSHIKAWA, KANAMI.

Un proceso para la preparación de un compuesto de tipo piridinmetanol representado por la **fórmula** que comprende reducir el piridincarboxilato de potasio representado por la **fórmula** con un hidruro metálico.

PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, SCHUHMACHER, JOACHIM, SCHMIDT, DELF, BRANDES, ARNDT, BREMM, KLAUS-DIETER, BISCHOFF, HILMAR, SCHMECK, CARSTEN, ANGERBAUER, ROLF, DR., LOGERS, MICHAEL, DR., MULLER-GLIEMANN, MATTHIAS, DR..

LAS PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS SE PREPARAN MEDIANTE LA REACCION DEL CORRESPONDIENTE ALDEHIDO DE PIRIDINA CONDENSADA HETEROCICLICA CON LOS CORRESPONDIENTES REACTIVOS DE GRIGNARD O DE WITTIG SUSTITUIDOS. LAS PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS SON APROPIADAS COMO AGENTES ACTIVOS EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPOPROTEINEMIA , ASI COMO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND, BROWN, GEORGE ROBERT.

Un derivado de amina de **fórmula** en la que R3 es alquilo C1-6 o halógeno; m es 0, 1, 2 ó 3, R1 es hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1- 6, alquilsulfonilo C1-6, alquilamino C1-6, di-[alquil C1-6]amino, alcoxicarbonilo C1-6, N-alquilcarbamoílo C1- 6, N, N-di[alquil C1-6]carbamoílo, alcanoílo C2-6, alcanoiloxi C2-6, alcanoilamino C1-6, N-alquilsulfamoílo C1-6, N, N-di-[alquil C1-6]sulfamoílo, alcanosulfonilamino C1-6, N-alquil -alcanosulfonilamino C1-6, halógeno- alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster escindible in vivo del mismo.

QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS UTILES EN TERAPIA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, MANTELL, SIMON JOHN.

COMPUESTOS DE FORMULA I, EN LA QUE R 1 REPRESENTA ALCOXI C 1-4 , OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALCOXI C 1.6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO); R 4 REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS, ENCONTRANDOSE EL ANILLO FUSIONADO OPTATIVAMENTE A UN ANILLO DE BENCENO O UN HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SIENDO EL CONJUNTO DEL SISTEMA DE ANILLOS OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

2-ARILALQUIL-TIO-IMIDAZOLES , 2-ARILALQUENIL-TIO-IMIDAZOLES Y 2-ARILALQUINIL-TIO-IMIDAZOLES COMO SUSTANCIAS ANTIINFLAMATORIAS E INHIBIDORAS DE LA LIBERACION DE CITOQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS-GUNTER, NEHER, KAROLA.

Compuesto de la fórmula general I: **FORMULA** en donde Ar representa un radical fenilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); Het representa un radical piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, amino, alquil(C1-C4)amino, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); A representa una cadena de alquileno de cadena lineal o ramificado, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono; R1 representa alquil(C1-C4)tio, alquil(C1-C4)sulfinilo , alquil(C1-C4)sulfonilo , sulfonamido y alquil(C1-C4)-carbo nilo; R2 representa halógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi-(C1-C4), alcoxi(C1-C4)carbonilo , sulfonamido, carboxilo, nitro y aminocarbonilo; n es 1 ó 2, y m es 0 a 2 o una sal suya farmacéuticamente tolerable.

COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.

(16/06/2004). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GOLDMAN, MARK E., ZHI, LIN, JONES, TODD, K., TEGLEY, CHRISTOPHER, M., POOLEY, CHARLOTTE, L., F., WINN, DAVID, T., EDWARDS, JAMES, E., WEST, SARAH, J., HAMANN, LAWRENCE, G., FARMER, LUC, J., DAVIS, ROBERT, J.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.

DERIVADOS DE BENZAMIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTICOAGULANTES.

(16/06/2004) ESTA INVENCION SE DIRIGE A LOS DERIVADOS DE BENZAMIDINA UTILES COMO ANTI-COAGULANTES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE DIRIGE A COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A LOS METODOS DE UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR ACTIVIDAD TROMBOTICA. ASI, EN UN ASPECTO, ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN LAS FORMULAS (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) Y (VIII), EN LOS QUE: A ES SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE OCH{SUB,2} DROGENO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, NITRO, 2}C(O)N(R{SUP,8})R{SUP ,9}, N(R{SUP,8})C(O)N(R{SUP ,8})R{SUP,9}, N(R{SUP,8})C(O)R{SUP…

COMPUESTOS 5-CICLO-INDOLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1D.

(16/06/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS SELECTIVOS PARA UN RECEPTOR SIMILAR AL 5 - HT 1D , QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE UN CARBOCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO DE 6 MIEMBROS, NO AROMATICO, Y UN HETEROCICLO DE SEIS MIEMBROS, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO Y NO AROMATICO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O, S, SO, SO 2 Y NR SUP,4 ; R 1 SE SELECCIONA ENTRE H Y OH; N ES 0 O 1, SEGUN PERMITA LA ESTRUCTURA QUIMICA; R 2 SE SELECCIONA ENTRE CR5 R 6 CH 2 NR 7 R 8 O UN GRUPO DE FORMUL AS (II), (III) O (IV); R 3 SE SELECCIONA ENTRE H Y BENZOILO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO INFERIOR, BENCILO, CARBONIL - ALQUILO INFERIOR, AMINOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR; ALQUILAMINOTIOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, AMINOIMIDA…

COMPUESTOS DE 2,2,6,6, DIETIL-DIMETIL-1-ALCOXI-PIPERIDINA Y SUS 1-OXIDOS CORRESPONDIENTES.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: NESVADBA, PETER, KRAMER, ANDREAS, ZINK, MARIE-ODILE.

Compuestos de 2, 2, 6, 6-Dimetildietil-1-Alcoxi-Piperidina y sus 1-Oxidos correspondientes. Estos compuestos corresponden a las fórmulas Ia o IIa, en donde los radicales X e Y y los significados de los diferentes radicales R se corresponden con lo descrito en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones polimerizables que comprenden a) por los menos un monómero etilénicamente insaturado, y b) dichos derivados de piperidina. También se refiere a un procedimiento para la polimerización de monómeros etilénicamente insaturados. Los compuestos de la invención que están sustituidos en la posición 4 por un átomo de oxígeno o nitrógeno se usan para la polimerización de monómeros etilénicamente insaturados.

MODIFICACION DEL CRISTAL DE UN DERIVADO DE N-FENIL-2-PIRIMIDINAMINA , PROCESOS PARA SU FABRICACION Y SU USO.

(16/06/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ZIMMERMANN, JURG, SUTTER, BERTRAND, BIRGER, HANS, MICHAEL.

La invención se refiere a una nueva forma cristalina de la sal de adición del metano sulfónico de 4-{(}4-metilopiperacina-1-ilmetilo{)}-N-{[}4-piridina-3-il{)}pirimidina-2-ilamino{)}fenilo{]}-benzamida de fórmula (I) que puede utiliarse por ejemplo para la terapia antitumoral.

COMPUESTOS DE PIRROLILO SUBSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: KHANNA, ISH K., WEIER, RICHARD M., YU, YI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE DERIVADOS DE PIRROLILO DESTINADOS A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS QUE SE REFIEREN A LA INFLAMACION. SE DEFINEN UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UN INTERES ESPECIAL POR LA FORMULA (I) EN LA CUAL R 1 Y/O R 2 REPRESENTAN EL FENILO SUSTITUIDO POR EL METILSULFONILO O EL AMINOSULFONILO.

AGONISTAS DE 5-HT1F.

(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales de adición de ácido farmacéutica; en la que A es nitrógeno; D es NH; E es carbono; G-J es CH2-CH o CH=C; R es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o R2 y R3 se combinan junto con el anillo de 6 miembros al que están unidos, para formar un anillo bicíclico condensado 6:5, 6:6 ó 6:7; en el que fenilo sustituido y naftilo sustituido significa que el grupo fenilo o naftilo está sustituido una vez con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquiltio…

DERIVADOS DE IMIDAZOL.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WYSS, PIERRE-CHARLES, HARMON, CHARLES, STANFORD, KAMBER, MARKUS, KRASSO, ANNA, PIRSON, WOLFANG.

LOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R{SUP,1} - R{SUP,8} SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR SUSTITUIDO, ALQUENILO DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR SUSTITUIDO, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, MONO O DI (ALQUIL DE BAJO PESO MOLECULAR) AMINO O NITRO. LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES DE ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE PROTEIN QUINASA Y SE PUEDEN USAR COMO MEDICAMENTOS, POR EJEMPLO, PARA EL CONTROL DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS COMO ARTERIOSCLEROSIS, PSORIASIS Y TUMORES, ASI COMO ALOPECIA.

QUINO- Y QUINAZOLINAS ANTAGONISTAS DEL CRF.

(01/06/2004) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), esteroisómeros incluidos y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R{sup,1} es alquiloo C{sub,1-6}, NR{sup,6}R{sup,7}, OR{sup,6} o SR{sup,7}; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6} o alquiltio C{sub,1-6}; R{sup,3} es Ar{sup,1} o Het{sup,1}; R{sup,4} y R{sup,5} se seleccionan independendientemente entre hidrógeno, haluro, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6}, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, y mono- o di(alquil C{sub,1-6})amino; R{sup,6} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquilsulfonilo C{sub,1-6}, alquilsulfoxi C{sub,1-6} o alquiltio C{sub,1-6}; R{sup,7} es hidrógeno, alquilo…

REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

(01/06/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: TILLYER, RICHARD, D., FREY, LISA, F., DOLLING, ULF, H., TSCHAEN, DAVID, M.

LA INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE UN ANTAGONISTA DE ENDOTELINA Y A LA SINTESIS DE DICHO INTERMEDIARIO CLAVE, UTILIZANDO UNA REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq’), en el que alq’ es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…

DERIVADOS DE INDENO(1,2-C)-,DE NAFTO(1,2-C),Y DE BENZO(6,7)CICLOEPTA(1 ,2-C)PIRAZOL.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARLOZZARI, TERESA, ARNOLD, LEE, D., XU, YAJUN.

Uso de un compuesto representado por la fórmula: en la que el anillo A representa las estructuras tautómeras n es 1, 2 ó 3; Ar es y R1, R2, R4 y R5 representan cada uno de ellos independientemente hidrógeno, halógeno, que tiene un peso atómico de aproximadamente 19 a 36, alquilo inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi inferior, trifluorometilo o R1, R2 y R4, R5 representan independientemente metilendioxi unido a los átomos de carbono adyacentes; R3 es hidrógeno, -COR6, o -SO2R6 y R6 es -CH3 o donde Y es hidrógeno, cloro o -CH3 para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la actividad de tirosina cinasa.

PROCESO DE PREPARACION DE PIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS.

(16/05/2004). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: BURGESS, LAURENCE, E., KOCH, KEVIN.

Un proceso de preparación de compuestos de fórmula I que comprende (a) mezclar R11-CH2-C(O)L y R12-CN en un disolvente adecuado y en presencia de base; y (b) añadir R4-N=C=X; donde L es un radical halo, alquil C1-C4-sulfato, arilsulfato, trifluorometilsulfato , alquil C1-C4-sulfinato, arilsulfinato, alquil C1-C4-sulfuro, arilsulfuro, alcoxi C1-C4, ariloxi, alquil C1-C4-carboniloxi sustituido opcionalmente con 13 radicales halógeno, arilcarboniloxi, N-oxosuccinato, N-oxobenzotriazol, o cianuro; X es S o O; R2 es un radical hidrógeno o Q; Q es un catión Li+, Na+, K+, Mg+2, Zn+2, Cu+2, o un catión tetra alquil C1-C4-amonio;R4 es -Z-Y; con la condición de que el número total de radicales arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo en Z-Y es 0-3.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

(16/05/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DORAN, HENRY J., O\'NEILL, PAT M.

Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula: en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo, siendo R1 opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados entre haluro, - OH, alquilo, alcoxi, o –CF3, comprendiendo dicho procedimiento las siguiente etapas: (a) hacer reaccionar una cetona que tiene la fórmula con un carbanión que tiene la fórmula en la que R1 es como se definió anteriormente, y R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo consistente en –ORA y –RA, en la que RA es alquilo, fenilo, fenilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo, o cicloalquilalquilo sustituido; (b) tratar la mezcla de reacción de la etapa (a) con un agente protonante; y (c) descomponer térmicamente el producto protonado de la etapa (b) para formar el compuesto de fórmula (I).

MODULADORES DE PIRIDINA DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA.

(01/05/2004) DE ACUERDO CON LA INVENCION, SE SUMINISTRA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRIDINA DE LA FORMULA (I) QUE SON MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA. ESTOS COMPUESTOS DE LA INVENCION DESPLAZAN LOS LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA DE SUS ZONAS DE UNION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTAS, AGONISTAS PARCIALES, ANTAGONISTAS O MODULADORES ALOSTERICOS DE LOS RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA, Y SON UTILES PARA UNA VARIEDAD DE APLICACIONES TERAPEUTICAS, TALES COMO EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTROS TRASTORNOS QUE COMPRENDEN PERDIDA DE MEMORIA Y/O DEMENCIA (INCLUYENDO LA DEMENCIA DEL SIDA); TRASTORNOS DE LA ATENCION Y DEL FOCO (TALES COMO EL DEFICIT DE LA ATENCION), TRASTORNOS…

DERIVADOS DE LA QUINOLEINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA TAQUIQUININA.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINA, CARLO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A., GIARDINA, GIUSEPPE A. M.

LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTROS, DE TRASTORNOS PULMONARES, TRASTORNOS DEL SNC Y TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…

DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICIION DE FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

(01/05/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., SAKSENA, ANIL, K..

Se presentan compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup, -}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} son iguales o diferentes y cada uno se selecciona entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; T es un sustituyente seleccionado entre SO{sub,2}, R o (A); Z es O o S; n es cero o un entero entre 1 y 6; R es alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o N(R{sup,5}){sub, 2}; R{sup,5} es H, alquilo, arilo, heteroarilo o cicloalquilo. También se presentan procedimientos para inhibir la transferasa de la proteína de farnesil y procedimientos para el tratamiento de células tumorales.

DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON 4-(1H-INDOLIL-1-IL)-1.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, EN DONDE LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, FENILO O FENIL SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILTIO, MERCAPTO, AMINO, MONO Y DI(C{SUB,1-6}ALQUIL) C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; ALK ES C{SUB,14}ALCANODIILO; D ES UNA PIRIMIDINONA, UNA PIPERIDONA O UNA BENCIMIDOZOLIDINONA; QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA; A SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

COMPUESTOS DE 5-ARIL-1H-1, 2, 4-TRIAZOL COMO INHIBIDORES DE CILOOXIGENASA-2 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Inventor/es: CARNIATO, DENIS, PASCAL, JEAN-CLAUDE.

Un compuesto de **fórmula** caracterizado porque: R1 es hidrógeno; un (C1-C6)alquilo; un halo(C1- C6)alquilo; o un fenilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un (C1-C4)alquilo, un halógeno, un halo(C1- C4)alquilo, un hidroxi, un (C1-C4)alcoxi, un amino, un mono- o di-(C1-C4)alquilamino , un (C1- C4)alquilcarbonilamino , un (C1- C4)alquiltiocarbonilamino , un (C1- C4)alcoxicarbonilamino , un (C1- C4)alcoxitiocarbonilamino , un (C1-C4)alquilsulfonilo , un (C1-C4)alquilsulfonilamino , un metilenodioxi, un nitro y un ciano; R2 es un (C1-C6)alquilo; un (C3-C8)cicloalquilo; un fenilo o un fenil(C1-C4)alquilo, en el cual el fenilo opcionalmente se encuentra sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados de un grupo, o sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.

(16/04/2004) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con…

DERIVADOS DE 4-TETRAHIDROPIRIDILPIRIMIDINA.

(16/04/2004) La invención se refiere a derivados de 4-tetrahidropiridilpirimidina de fórmula (I) en la que R representa un grupo fenil sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de uno a 5 átomos de carbono, y un grupo trifluormetilo, un grupo fenilo, un grupo tienilo o un grupo furanilo; R{sup,1} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono, y un grupo mino o un grupo amino sustituido con uno o dos grupos alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono; R{sup,2} representa un grupo alquilo…

DERIVADOS DE FENILPIPERIDINO COMO ANTAGONISTAS DE LAS NEUROQUININAS.

(16/04/2004). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BERNSTEIN, PETER ROBERT, ZENECA INC, MILLER, SCOTT CARSON, ZENECA INC.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN LA QUE Q 1 , Q 2}, Q{SUP,3} Y Q{SUP,4}, Q{SUP,5} TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION, SUS N-OXIDOS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE SP Y NKA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I E INTERMEDIOS.

DERIVADO DEL NUEVO ACIDO QUINOLOA- O NAFTIRIDONACARBOXILICO Y SU SAL.

(16/04/2004). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, KAZUYA, TODO, YOZO, TAKAHATA, MASAHIRO, WATANABE, YASUO, NARITA, HIROKAZU.

LA INVENCION SE RELACIONA CON UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO QUINOLONA- O NAFTIRIDONACARBOXILICO , O CON SU SAL, UTIL COMO AGENTE ANTIBACTERIANO, TENIENDO DICHO DERIVADO UN SUSTITUYENTE EN POSICION 7, REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA: DONDE PREFERIBLEMENTE R{SUP,3} REPRESENTA AL MENOS UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO CONSISTENTE EN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O ALQUILTIO INFERIOR, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, Y UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO; R{SUB,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUILIDENO INFERIOR Y UN GRUPO QUE FORMA UN ANILLO CICLOALCANO JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL CUAL ESTA UNIDO R{SUP,4}; Y R{SUP,5} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO CICLOALQUILO O ALQUILO INFERIOR, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR.

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(01/04/2004) Un compuesto de **fórmula** en el que: R1 es fenilo, fenilo sustituido (en el que cada sustituyente es alquilo C1-5, halógeno, nitro, trifluorometilo o nitrilo) o heteroarilo en el que el heteroarilo contiene anillos de seis átomos y contienen hasta tres átomos de nitrógeno como heteroátomos; R2 es fenilo, fenilo sustituido (en el que cada sustituyente es alquilo C1-5, halógeno, nitro, trifluorometilo o nitrilo), heteroarilo en el que el heteroarilo contiene anillos de seis átomos y contienen hasta tres átomos de nitrógeno como heteroátomos y opcionalmente es alquilo C1-4 sustituido; R3 es hidrógeno, SEM, alcoxicarbonilo C1-5, ariloxicarbonilo, aril C1-5 alcoxicarbonilo, aril C1-5 alquilo, aril C1-5 alquilo sustituido…

HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA-QUINASA P38.

(01/04/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BEMIS, GUY, W., MURCKO, MARK, A., DUFFY, JOHN, PATRICK, COCHRAN, JOHN, E., HARRINGTON, EDMUND, MARTIN, WILSON, KEITH, P., SU, MICHAEL, GALULLO, VINCENT, P.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA P38, UNA PROTEINA QUINASA DE MAMIFEROS QUE INTERVIENE EN LA PROLIFERACION CELULAR, MUERTE CELULAR Y RESPUESTA A ESTIMULOS EXTRACELULARES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS INHIBIDORES. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS INHIBIDORES DE LA INVENCION Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE DISTINTOS TRASTORNOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

(01/04/2004) Un método de producir un compuesto de pirazol de la fórmula (I): en donde R1, R2, R3 y R4 se definen como sigue: cada R1 y R3 se escoge, independientemente, de: amino y alquilo C1-10, opcionalmente, parcial o completamente halogenado, y opcionalmente sustituido con uno a tres cicloalcanilo C3-10, alcoxi C1-6, fenilo, naftilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tienilo, furilo, isoxazolilo o isotiazolilo; estando cada uno de los anteriormente mencionados opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos escogidos de halógeno, alquilo C1-6 que está opcionalmente parcial o completamente halogenado, cicloalcanilo C3-8, cicloalquenilo C5-8 y alcoxi C1-3 que está, opcionalmente, parcial o completamente halogenado; en donde tanto R1 como R3…

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