CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
MEDICAMENTO CONTRA ENFERMEDADES VIRICAS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, KELDENICH, JIRG, GOLDMANN, SIEGFRIED, STOLTEFUSS, JURGEN, PAESSENS, ARNOLD, GRAEF, ERWIN, WEBER, OLAF, C/O BAYER CORP., DERES, KARL.
Compuestos de fórmula o su forma isomérica en la que significan R1, R2 independientemente hidrógeno, flúor, cloro o bromo, R3 alquilo C1-C4, X un grupo metileno o etileno, Z NR4R5 o piridilo, R4 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi-C1-C4-carbonilo , o bencilo, R5 alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hidroxi, o R4 y R5 significan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de imidazolilo, triazolilo o tetrazolilo o un resto de fórmula en la que representan a cero o 1 e Y CH2, CH2CH2, -O- o S-, y R6 piridilo que está sustituido una a dos veces con flúor, o tiazolilo y sus sales.
DERIVADOS DE LA 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: TONNERRE, BERNARD, WAGNON, JEAN, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE.
compuesto de fórmula (Ia) en forma de isómero levógiro: **(Fórmula)** representa un radical: en la que: el átomo de carbono que lleva el sustituyente COR5 tiene la configuración (S); - el radical: **(Fórmula)** representa un radical: **(Fórmulas)** - R1 representa un átomo de cloro o un radical metilo; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición -4- o -6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo o un radical metoxi; - R3 representa un radical metoxi o un átomo de cloro; - R4 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 3-o 4- del fenilo y representa un radical metoxi; - o bien R4 está en posición -3- del fenilo y junto con R3 representa un radical metilenodioxi; - R5 representa un grupo dimetilamoni o un radical metoxi; - R6 está en posición -2- del fenilo y representa un radical metoxi; - R7 representa un radical metoxi.
NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo, cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS…
DERIVADOS DE AMINA TRICICLICOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, RIE, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KAWAKAMI, KATSUHIRO, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE AMINA TRICICLICA, QUE PUEDE PRESENTAR A SU VEZ VARIOS SUSTITUYENTES, ESTANDO REPRESENTADO DICHO COMPUESTO POR LA FORMULA (I), ASI COMO UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, UN HIDRATO DE LA SAL Y UN FARMACO QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Y GRAM POSITIVAS, CON UN DESTINO FINAL Y SEGURIDAD SATISFACTORIOS Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DONDE Q REPRESENTA PREFERIBLEMENTE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA PARCIAL, QUE PUEDE PRESENTAR DIVERSOS SUSTITUYENTES:.
DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(01/12/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, KAPPLES, KEVIN J.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUB, 1}-R{SUB, 5} Y X SON COMO SE DEFINEN AQUI Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE RECAPTACION DE SEROTONINA Y, ADEMAS, PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, DESORDENES COMPULSIVOOBSESIVOS, TARTAMUDEOS Y TRICOTILOMANIA.
COMPUESTOS DE 2-BENCIMIDAZOLILAMINA COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ORL1.
(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal del mismo en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halo; hidroxi; alquilo (C1 - C4); alquenilo (C2 - C4); alquinilo (C2 - C4); halo alquilo (C1 - C4); alcoxi (C1 - C4); alquil (C1 - C4) sulfonilo; alquil (C1 - C4) - C(=O)-; carboxi; alquil (C1 - C4) - C(=O)O-; amino; NH2- C(=O)-; alquil (C1 - C4) - C(=O)-NH; alquil (C1 - C4) - SO2 - NH-; fenilo y naftilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre halo alquilo (C1 - C10); alquilo (C1 - C6) sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi (C1 - C4), alquil (C1 - C4)-S-, fenoxi, amino, oxo, mono[alquil (C1 - C4)] amino, di[alquil (C1 - C4)] amino, N-[cicloalquil (C7 - C9) - alquil (C1 - C4)]- N- alquil (C1 - C4) amino, alcoxi (C1 - C4)-C(=O)-, arilo seleccionado entre fenilo y naftilo…
DERIVADOS DE OXAZOLES Y TIAZOLES SUSTITUIDOS COMO ACTIVADORES DE HPPAR ALFA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, LAB. GLAXO WELLCOME.
Un compuesto de **fórmula**, y las sales, solvatos y ésteres hidrolizables farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que; X1 representa O o S; R1 y R2 representan independientemente H, halógeno, -CH3 y -OCH3; n representa 1 ó 2; X2 representa NH, NCH3 u O; uno de Y y Z es N, y el otro es O o S; R3 representa fenilo o piridilo (donde N está en la posición 2 ó 3) y está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, NO2, NH2, CF3, OCF3, O-alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo o alquinilo con la condición de que cuando R3 sea piridilo, N no esté sustituido; R4 representa CF3 o CH3.
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.
(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…
DERIVADOS DE 3,3-BIARILPIPERIDINA Y 2,2-BIARILMORFOLINA.
(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alcoxi(C0-C8)-alquilo(C1-C8)- , en el que el número total de átomos de carbono es ocho o menos, arilo, aril-alquilo(C1-C8)- , heteroarilo, heteroaril-alquilo(C1-C8)- , heterocíclico, heterocíclico- alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7)- , o cicloalquil(C3- C7)-alquilo(C1-C8), en los que dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan, independientemente, de fenilo y naftilo, y en los que dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan sistemas de anillos monocíclicos o bicíclicos no aromáticos saturados o insaturados, conteniendo dichos sistemas de anillos…
PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.
(16/11/2004) Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto…
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE RAF-CINASA.
(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): **(fórmula)** en la que X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo, o heteroaril-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-6, heterociclilo, o heterociclil-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente…
DERIVADO HETEROCICLICO Y MEDICINA.
(16/11/2004) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL [I] O SU SAL. EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA ARILO O UN GRUPO HETEROAROMATICO. R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, O FENILO. R{SUP,3} Y R{SUP,4} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO N ADYACENTE REPRESENTAN UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS. A REPRESENTA ALQUILENO C{SUB,2-10}. W REPRESENTA O, S, O (()CH()){SUB,N} (DONDE CH PUEDE…
DERIVADOS DEL ACIDO PICOLINICO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR IL-1 Y TNF.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HIRAI, HIDEO, PFIZER PHARM. INC., CEN. RES. NAGOYA, ICHIKAWA, KATSUOMI, PFIZER PHARM. INC., KOJIMA, NAKAO, PFIZER PHARM. INC., NISHIDA, HIROYUKI, PFIZER PHARM. INC., SATAKE, KUNIO, PFIZER PHARM. INC., YOSHIKAWA, NOBUJI, PFIZER PHARM. INC.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO PICOLINICO 5 - SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS: EN LA QUE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, ACILO C 2 - C 6 O BENZOILO HALO - SUSTITUIDO; Y R 3 ES C(O)O - ALQUILO C SUB,1 - C 6 , C(O)OH, CN, CONH 2 , CONHCH 3 , CON (CH 3 2 , 1 - METILTETRAZOL O 2 METILTETRAZOL, CON LA CONDICION DE QUE SI R 2 ES ACETILO Y R 3 ES METOXICARBONILO, R 1 NO SEA H; Y DE QUE SI R 3 ES CN, CONH S UB,2 , CONHCH 3 , CON(CH 3 ) 2 , 1 - METILTETRAZOL O 2 - METILTETRAZOL, R 1 Y R 2 SEAN H. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION Y QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA IL 1 O EL TNF O SIMILARES. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).
DERIVADOS DE N-(AMIDINOFENIL)-N'-(SUBST.)-3H-2 ,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., ROSSI, KAREN, ANITA, STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS, SUN, JUNG, HUI, WELLS, BRIAN, LLOYD.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE N - (AMIDINOFENIL) CICLOUREA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
ATROPISOMEROS DE 3-HETEROARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES NEURODEGENERATIVAS Y RELACIONADAS CON TRAUMAS DEL SNC.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE 3 -HETEROARIL - 4(3H) - QUINAZOLINONAS DE FORMULA (1A), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ESTADOS NEURODEGENERATIVOS Y ESTADOS RELACIONADOS CON TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
DERIVADOS DE DIAZEPAN O SALES DE LOS MISMOS.
(01/11/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: KOGA, YUJI, YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAYAMA, FUKUSHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KOSHIO, HIROYUKI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., ISHIHARA, TSUKASA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SEKI, NORIO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., HACHIYA, SHUNICHIRO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SUGASAWA, KEIZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIRAKI, RYOTA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., MATSUMOTO, YUZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIGENAGA, TAKESHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KAWAZOE, SOUICHIROU, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD.
Derivados de diazepan representados por las fórmulas siguientes **(Fórmulas)** o una de sus sales y encontraron que tienen una excelente acción inhibidora del factor X de coagulación de la sangre activado y particularmente una excelente actividad por administración oral. Específicamente, esta invención se refiere a derivados de diazepan representados por las fórmulas generales siguientes o una de sus sales y también a una composición farmacéutica, particularmente un inhibidor del factor X de coagulación de la sangre activado que contiene los mismos como ingredientes eficaces.
DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE RAF QUINASA.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): **(fórmula)** en la que X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, aril-alquilo de C C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilode C1-6, heteroarilo, o heteroaril-alquilo de C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el H, puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, aril-alquilo de C C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C C1-6, heterociclilo, o heterociclil-alquilo de C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido, o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo monocíclico o bicíclico…
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.
Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…
BENCIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE PARP.
(16/10/2004) Compuestos de la **fórmula** donde R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, pudiendo portar aún un átomo de C del resto alquilo OR5 (significando R5 hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono), o pudiendo portar un átomo de C en la cadena también un grupo =O-, o un grupo NR8R9, significando R8 y R9, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, y pudiendo ser NR8R9 conjuntamente una amina cíclica con 4 a 8 átomos de anillo, pudiendo portar las cadenas en R8, o bien R9, o el anillo formado por NR8R9, aún un resto R6, que, independientemente R2, puede adoptar el mismo significado que R2, y R4 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, cloro, bromo, flúor, nitro, ciano, NR8R9, NH-CO-R10, OR8, significando R8 y R9, independientemente…
4-HETEROARIL-TETRAHIDROQUINOLINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE ESTERES DEL COLESTEROL (CETP).
(16/10/2004) Hetero-tetrahidroquinolinas de fórmula general (I), **(fórmula)** en la que A representa cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o representa un heterociclo de 5 a 7 eslabones, saturado, parcialmente insaturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, con hasta 3 heteroátomos de la serie de S, N y/o O, que en el caso de un heterociclo saturado con una función nitrógeno está dado el caso también unido a través de esta, y estando los sistemas cíclicos anteriormente citados dado el caso substituidos hasta 5 veces de modo igual o distinto con halógeno, nitro, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi o con alquilo, acilo, hidroxialquilo o alcoxi de cadena lineal o ramificado con hasta 7 átomos de carbono respectivamente, o con un grupo de fórmula -NR3R4, en la que R3 y R4 son iguales o distintos y significan hidrógeno,…
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…
AGENTES ANTIINFLAMATORIOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO CON ARILO Y HETEROARILO.
(01/10/2004). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFFERY, A., TARLTON, EUGENE, JR., RIZZI, JAMES, P., MANTLO, NATHAN, B.
LA PRESENTE INVENCION COMPRENDE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO POR ARILO Y HETEROARILO, UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES, COMO ENFERMEDADES MEDIADAS POR TNF- AL , IL-1 BE , IL-6 Y/O IL8, Y OTRAS ENFERMEDADES COMO EL DOLOR O LA DIABETES. ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES QUE IMPLICAN INFLAMACION. POR TANTO, LA INVENCION COMPRENDE ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, PROCEDIMIENTOS PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTRAS ENFERMEDADES, COMO EL DOLOR Y LA DIABETES, UTILIZANDO LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES DE LA INVENCION, ASI COMO INTERMEDIARIOS Y PROCESOS UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO A INTERMEDIARIOS UTILES EN DICHOS PROCESOS.
(01/09/2004) Uso de un derivado pirimidona, representado por la fórmula (I), o de una sal, solvato o hidrato de ese derivado:**(fórmula)** en cuya fórmula R1 representa un grupo alquilo en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquenilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquinilo en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquilo en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo arilo en C6-C14 que puede ser sustituido, un grupo alquiloxi en C1-C18 que puede ser sustituido, un grupo alqueniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo alquiniloxi en C3-C18 que puede ser sustituido, un grupo cicloalquiloxi en C3-C8 que puede ser sustituido, un grupo ariloxi en C6-C14 que puede…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADHESION.
(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..
COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.
METODO DE FABRICACION DE SERTINDOL.
(01/09/2004). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BECH SOMMER, MICHAEL.
Un procedimiento para la preparación de N-(4-fluorofenil)-N-(2-carboxi-4-clorofenil)glicina que comprende una arilación catalizada por cobre de ácido 2, 5-diclorobenzoico con N-(4-fluorofenil)glicina , donde se emplean sales de metal alcalino de ácido 2, 5-diclorobenzoico y N-(4-fluorofenil)glicina en un ambiente alcalino acuoso en presencia de un catalizador de cobre, según el esquema de reacción: donde M1 y M2 son iones de metales alcalinos.
PIRAZINAS SUSTITUIDAS PIRIDIN-4-IL O PIRIMIDIN-4-IL.
(16/07/2004) Un compuesto de fórmula en la que **FORMULA** R1 es hidrógeno, X-Ra, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquiltio C1-4 opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo C1-4 opcionalmente sustituido, CH2OR12, amino, amino sustituido con mono y di-alquilo C C1-6, N(R10)C(O)Rb, N(R10)S(O)2Rd, o un anillo heterocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es CH o N; X es oxígeno, azufre o NH; Ra es un resto alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C C1-6, compuesto heterocíclico, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo o heteroaril-alquilo C C1-6, en el que cada uno de estos restos puede estar opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo…
DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.
(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que A1 representa un grupo alquileno, alquilenoxi, alquilentio, alquilenamino, alcanoilo o hidroxialquileno que tiene hasta 7 átomos de carbono; A2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno o alquenileno que tiene hasta 7 átomos de carbono; W representa un enlace sencillo, o un grupo fenileno o furanileno opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o grupos alcoxi que tienen hasta 7 átomos de carbono o alquilo que tienen hasta 7 átomos de carbono; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de C1-7, un grupo alcoxialquilo de C2-5, un grupo alquenoxialquilo de C3-7, un grupo alquinoxi-alquilo de C3-7, un grupo alcoxi- alcoxialquilo de C3-7, un grupo bencilo o feniletilo que está…
TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE PIRIDINMETANOL.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: IISHI, E., YOSHIKAWA, KANAMI.
Un proceso para la preparación de un compuesto de tipo piridinmetanol representado por la **fórmula** que comprende reducir el piridincarboxilato de potasio representado por la **fórmula** con un hidruro metálico.
PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS.
(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, SCHUHMACHER, JOACHIM, SCHMIDT, DELF, BRANDES, ARNDT, BREMM, KLAUS-DIETER, BISCHOFF, HILMAR, SCHMECK, CARSTEN, ANGERBAUER, ROLF, DR., LOGERS, MICHAEL, DR., MULLER-GLIEMANN, MATTHIAS, DR..
LAS PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS SE PREPARAN MEDIANTE LA REACCION DEL CORRESPONDIENTE ALDEHIDO DE PIRIDINA CONDENSADA HETEROCICLICA CON LOS CORRESPONDIENTES REACTIVOS DE GRIGNARD O DE WITTIG SUSTITUIDOS. LAS PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS SON APROPIADAS COMO AGENTES ACTIVOS EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPOPROTEINEMIA , ASI COMO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.
DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.
(01/07/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND, BROWN, GEORGE ROBERT.
Un derivado de amina de **fórmula** en la que R3 es alquilo C1-6 o halógeno; m es 0, 1, 2 ó 3, R1 es hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1- 6, alquilsulfonilo C1-6, alquilamino C1-6, di-[alquil C1-6]amino, alcoxicarbonilo C1-6, N-alquilcarbamoílo C1- 6, N, N-di[alquil C1-6]carbamoílo, alcanoílo C2-6, alcanoiloxi C2-6, alcanoilamino C1-6, N-alquilsulfamoílo C1-6, N, N-di-[alquil C1-6]sulfamoílo, alcanosulfonilamino C1-6, N-alquil -alcanosulfonilamino C1-6, halógeno- alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster escindible in vivo del mismo.
