PIRAZINAS SUSTITUIDAS PIRIDIN-4-IL O PIRIMIDIN-4-IL.
Un compuesto de fórmula en la que **FORMULA** R1 es hidrógeno,
X-Ra, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquiltio C1-4 opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo C1-4 opcionalmente sustituido, CH2OR12, amino, amino sustituido con mono y di-alquilo C C1-6, N(R10)C(O)Rb, N(R10)S(O)2Rd, o un anillo heterocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es CH o N; X es oxígeno, azufre o NH; Ra es un resto alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C C1-6, compuesto heterocíclico, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo o heteroaril-alquilo C C1-6, en el que cada uno de estos restos puede estar opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4. Rd es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4; n es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 10; v es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 ó 2; m es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 ó 2; m es un número entero que tiene un valor de 1 ó 2; m es 0, o un número entero que tiene un valor de 1 a 5; R2 y R3 son independientemente hidrógeno (CR10R23)nOR9, (CR10R23)nOR11, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido con halógeno, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C C1-10, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7- alquilo C C1-10, arilo, aril-alquilo C C1-10, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C C1-10, (CR10R23)n(S(O)mR18, (CR10R23)nNHS(O)2R18 , (CR10R23)nNR13R14, (CR10R23)nNO2, (CR10R23)nCN, (CR10R23)nS(O)mNR13R14 , (CR10R23)nC(Z)R11, (CR10R23)nOC(Z)R11, (CR10R23)nC(Z)OR11, (CR10R23)nC(Z)NR13R14 , (CR10R23)nC(Z)NR11OR9 , (CR10R23)nNR10C(Z)R11 , (CR10R23)n}NR10C(Z)NR13R14 , (CR10R23)nN(OR6)C(Z)NR13R14 , (CR10R23)nN(OR6)C(Z)R11 , (CR10R23)nC(=NOR6)R11 , (CR10R23)nNR10C(=NR19)NR13R14 , (CR10R23)nOC(Z)NR13R14 , (CR10R23)nNR10C(Z)NR13R14 , (CR10R23)nNR10C(Z)OR10 , 5-(R18)-1, 2, 4oxadiazol-3-ilo o 4-(R12)-5-(R18 R19)-4, 5-dihi-dro-1, 2, 4-oxadiazol-3-ilo; en los que los restos cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aril-alquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocíclico y heterociclico-alquilo , pueden estar opcionalmente sustituidos; R4 es un anillo fenilo, naft-1-ilo o naft-2-ilo, o un anillo heteroarilo, el cual está opcionalmente sustituido, independientemente, por entre uno y tres sustituyentes y que, para un sustituyente 4-fenilo, 4-naft-1-ilo, 5-naft-2-ilo o 6-naft 2-ilo, es halógeno, ciano, nitro, C(Z)NR7R17, C(Z)OR16, (CR10R20)VCOR12, SR5, S(O)R5, OR12, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alquilo C1, 4, ZC(Z)R12, NR10C(Z)R16 o (CR10R20)VNR10R20 y que, para otras posiciones de sustitución, es halógeno, ciano, nitro, fenilo, C(Z)NR13R14, C(Z)OR3, (CR10R20)m""COR25, S(O)mR25, OR25, alquilo C1_4 sustituido con halógeno, alquilo C1-10, ZC(Z)R25, fenilo opcionalmente sustituido, (CR10R20)m""NR10C(Z)R25 , NR10S(O)m, R8, NR10S(O)m, R7R17 o (CR10R20)mR13R14; R5 es hidrógeno, alquilo C1_4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o NR7R17, excluyendo los restos SR5, que sean SNR7R17 y SOR5, que sean SOH; R6 es hidrógeno, un catión farmacéuticamente aceptable, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-4, compuesto heterocíclico, aroílo, o alcanoílo C1-10; R7 y R17 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4, o R7 y R17, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, el cual contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; R8 es alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido con halógeno, alquenilo C2-10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-7, arilo, aril-alquilo C C1-10, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-10, (CR10R20)nOR11, (CR10R20)nS(O)mR18, (CR10R20)nNHS(O)2R18 o (CR10R20)nNR13R14; en los que los restos arilo, aril-alquilo, heteroarilo, y heteroaril-alquilo, pueden estar opcionalmente sustituidos; R9 es hidrógeno, C(Z)R11 o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, S(O)2R18, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido; R10 y R20 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R11 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, heterociclil-alquilo C C1-10, arilo, aril-alquilo C C1-10, heteroarilo o un resto heteroaril-alquilo C1-10, en el que los restos arilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R12 es hidrógeno o R16, R13 y R14 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o aril-alquilo C C1-4 opcionalmente sustituido o, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, el cual contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR9; R15 es hidrógeno, alquilo C1-4 o C(Z)-alquilo C C1-4; R16 es alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, o cicloalquilo C3-7; R18 es un resto alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, arilo, aril-alquilo C C1-10, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-10, heteroarilo o heteroaril-alquilo, en el que los restos arilo, aril-alquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterociclilo o heterociclil-alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R19 es hidrógeno, ciano, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o arilo; R23 es hidrógeno, un resto alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquiloC1-4 , heterociclilo o heterociclil-alquilo C C1-4, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos; R25 es heterociclilo, heterociclil-alquilo C C1-10 o R8; y Z es oxígeno o azufre; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA,PHILADELPHIA, PA 19103.
Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., BOEHM, JEFFREY, C., HALL, RALPH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 4 de Noviembre de 1999.
Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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