NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.
Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo,
cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS(0)mC1-10 , arilo (CR10R20)qS(O)m, (CR10R20)qC(O)OR11, (CR10R20)qC(O)R11, (CR10R20)qOC(O)Rc, O-(CH2)S-O, ((CR10R20)qNR13R14, (CR10R20)qN(R10)C(O)Rb , (CR10R20)qC(O)NR13R14 , (CR10R20)qC(O)NR10Rc , (CR10R20)qS(O)2NR13R14 , (CR10R20)qS (O)2NR10Rc, (CR10R20)qN(R10)S(O)2Rc , ciano, nitro, un anillo N-heterociclilo, cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15, arilo, un arilC1-4 alquilo sustituido opcionalmente, ariloxi o arilC1-4alquiloxi, en el que los restos que contienen arilo, arilC1-4alquilo, ariloxi y arilC1-10alquiloxi pueden estar sustituidos opcionalmente una a dos veces por halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-10 sustituido, alcoxi C1-10, alquilo S(O)mC1-10, amino, grupo NR7R17, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; Rc es un resto alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-4, heterociclilo o heterociclilalquilo C1-4, pudiendo estar todos los restos opcionalmente sustituidos; R4 es un 4-fenilo, 4-naft-1-ilo, 5-naft-2-ilo o 6-naft-2-ilo sustituido por uno o dos sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halógeno, SR5, SOR5, OR12, CF3 o (CR10R20)vNR10R20 y para otras posiciones de sustitución en estos anillos los sustituyentes se seleccionan independientemente de halógeno, S(O)mR3, OR3, CF3, (CR10R20)mNR13R14, NR10C(Z)R3 y NR10S(O)m'R8; Z es oxígeno o azufre; n es 0 o un número entero con un valor de 1 a 10; m es 0 o el número entero 1 ó 2; m es un número entero con un valor de 1 ó 2, m es 0 o un número entero con un valor de 1 a 5; q es 0 o un número entero con un valor de 1 a 4; s es un número entero con un valor de 1, 2 ó 3; t es 0 o el número entero de 1 a 4; v es 0 o un número entero con un valor de 1 ó 2; R2 es hidrógeno, C(H)(A)(R22), arilo, arilalquilo C1-4, heterociclilo, alquilo heterocíclico, heteroarilo y alquilo C1-4 heterocíclico; en el que los restos que contienen arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar sustituidos opcionalmente y los sustituyentes heterocíclicos se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1-4, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1, 4 opcionalmente sustituido, C(O)OR11, C(O)H, C(O)alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi C1-4, S(O)malquilo C1-4 o NR10R20; A es un anillo arilo, heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido independientemente una o más veces.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA P.O. BOX 7929,PHILADELPHIA PENNSYLVANIA 1.
Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., LEE, DENNIS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 17 de Agosto de 1999.
Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
- A61K31/35 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
- A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.
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