PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.

Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib:

**(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto por piridilo, pirimidilo, triazinilo, hidrógeno, alquilo, heterociclilo mono-substituido de 6 miembros, heterociclilo di-substituido de 6 miembros, fenilo mono-substituido y fenilo disubstituido, donde: el substituyente o substituyentes del heterociclilo y del fenilo se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, alquilamino y dialquilamino; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo y fenilo, donde: el alquilo y el fenilo están opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por metilsulfonilo, halo, alquilo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi y aminosulfonilo; para R4 y R5; R4 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo, fenilo, cicloalquilo y heterociclilo, donde: el alquilo, fenilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por hidroxi, amino, tiol, alcoxi, NHR7, N(R7)2, alcoxicarbonilo, acilo y halo; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo, fenilo, cicloalquilo y heterociclilo, donde: el alquilo, fenilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por hidroxi, amino, tiol, alquiltio, alcoxi, NHR7, N(R7)2, carboxi, halo, alcoxicarbonilo, acilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y heterociclilo; o R4 y R5 forman un anillo seleccionado entre el grupo compuesto por morfolinilo, aziridinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo y piperazinilo, donde: el piperazinilo está opcionalmente substituido con uno o más alquilos seleccionados independientemente; R7 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo y cicloalquilo; comprendiendo el proceso: hacer reaccionar un reactivo organometálico de fórmula R2CH2M, donde M se selecciona entre el grupo compuesto por Li, Na, K y Mg, con una forma activada de un ácido carboxílico para producir una cetona de fórmula Ic.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: G.D. SEARLE & CO..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 5110,CHICAGO, IL 60680-5110.

Inventor/es: WEIER, RICHARD M., XU, XIANGDONG, BROWN, DAVID, L., TALLEY, JOHN JEFFREY, GRANETO, MATTHEW J., HARTMANN, SUSAN J., METZ, SUZANNE, STEALEY, MICHAEL A., VAZQUEZ, MICHAEL L..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Noviembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 24 de Marzo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D231/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Un átomo de oxígeno o azufre.
  • C07D339/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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