DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo,

en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi, benzoílo, metanosulfonilo, bencenosulfonilo, o acetilo; en caso de que X sea un grupo etinodiílo, R1 es hidrógeno; alquilo C1-C7, opcionalmente sustituido con hidroxilo; halo-alquilo C1-C7; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-C7, halo- alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, o halógeno; cicloalquenilo C1-C7, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halo- alcoxilo C1-C7, halógeno, ó oxo; alquenilo C1-C7; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C7, halo- alquilo C1-C7, cicloalquilo C1-C5, alcoxilo C1-C7, halo; anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, , opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halógeno, oxo, benziloxilo, benzoílo, metanosulfonilo, bencenosulfonilo, acetilo, pivaloílo, tert.bu-toxicarbonilo , ó tert.butilcarbonilo; ó benzofuranilo; R3 es fenilo; piridina; tiofenilo o tiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, ciano, nitro, azido, hidroxilo, carboxilo, morfolin-4-carbonilo , carbamoílo, tiocarbamoílo, N-hidroxicarbamoílo, trimetilsilil-etinilo , o de alquilo C1-C7, alquinilo C2-C7, alcoxilo C1-C7, halo- alquilo C1-C7, 4-alquilo C1-C7-piperazin-1-carbonilo , aminoalquilcarbonilo C1-C7, que están opcionalmente sustituidos por amino, aminoalquilo C1-C7, acilamino, oxo, hidroxilo; alcoxilo C1-C7, tioalquilo C1-C7, o carboxilo que está opcionalmente esterificado ó amidado; ó un heterociclo aromático de 5 eslabones que está opcionalmente sustituido por amino, aminoalquilo C1-C7, acilamino, oxo, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, tioalquilo C1-C7, carboxilo que está opcionalmente esterificado con alquilo C1-C7 o amidado con alquilamino C1-C7 que está eventualmente sustituido por hidroxilo, ó alquilo C1-C7 que está opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxilo, amino, aminoalquilo C1-C7, acilamino, ó amidino, que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7, -C(NRR')=NR" (donde R, R' y R" son hidrógeno o alquilo C1-C7), hidroxilo, alcoxilo C1-C7, tioalquilo C1-C7, aciloxilo, sulfinilalquilo C1-C7, sulfonilalquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 sulfanilalquilo C1-C7, sulfanilalquilo C1-C7, cicloalquilsulfinilo C3-C5, cicloalquilsulfonilo C3-C5, hidroxiimino, ó alcoximino C1-C7, que está opcionalmente esterificado ó amidado, alquenilo C1-C7, oxo, ciano, carbamoíloxilo, ó sulfamoílo que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7, con la condición de que, si X es un enlace sencillo y R3 es piridinilo, R1 no es hidrógeno, o metilo; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 24,4070 BASLE.

Inventor/es: MUTEL, VINCENT, ALANINE, ALEXANDER, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 17 de Marzo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D243/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,5; Benzodiacepinas-1,5 hidrogenadas.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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