CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A es el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥; -X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥; -X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥; -X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥; -X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥; en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…

Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.

(31/08/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FLUBACHER, DIETMAR, ACEMOGLU, MURAT, MICHEL,PASCAL, BROZIO,Jörg, BIERI,NICOLE, MOSE,RASMUS, STETTLER,HANS, TESTA,MARIA CATERINA, SCHAEFER,FRANK.

Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A que comprende las etapas de: (a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y (d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.

PDF original: ES-2605638_T3.pdf

Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos y su uso como compuestos farmacéuticos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en donde A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N; D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ; E se elige de la serie que consiste en C(R3); L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N; donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N; G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo; R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-,…

Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** donde R8 es H o metilo; R9 es -H, metilo o hidroxilo; R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y R12 es -H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo, oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo, pirazolilo opcionalmente…

Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…

Compuestos de 3-piridil-heteroarilcarboxamida como pesticidas.

(17/08/2016) Uso de compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que G1 representa C-A1, A1 representa hidrógeno, A2 representa hidrógeno, Q representa uno de los siguientes restos ,**Fórmula** R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halógeno, ciano, haloalquilo C1-C3, hidroxilo o alcoxilo C1-C6, G2 representa C(≥X)NR3R4, X representa oxígeno o azufre, R3 representa un resto de la serie de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquil-C1-C6-carbonilo dado el caso sustituido con halógeno, alcoxi-C1-C6-carbonilo dado el caso sustituido con halógeno, cicloalquilcarbonilo C3-C6 dado el caso sustituido con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo…

Modulador del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor de andrógenos.

(10/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula II **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A y B se seleccionan independientemente entre oxígeno y azufre, en el que R1 se selecciona entre arilo y arilo sustituido, en el que R2 y R3, junto con el carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, en el que R4, R5, R6, and R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo halogenado, CN, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, halógeno, NO2, OR11, SR11 NR11R12, NH(CO)OR11, NH(CO)NR11R12, NR12(CO)R11, O(CO)R11, O(CO)OR11, O(CS)R11, NR12(CS)R11 NH(CS)NR11R12, and NR12(CS)OR11,…

Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula** o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos, en donde Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1; X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N; X es N; Z es CO, O o S(O)q; Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido; cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…

Modulador del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor de andrógenos.

(10/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula II: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Het comprende: (a) una unidad heterocíclica de 6 átomos, en el que la unidad heterocíclica comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Het comprende 0 o 1 sustituyente enlazado con doble enlace en la unidad heterocíclica seleccionado del grupo que consiste en oxígeno y azufre: en el que Het comprende 4 o 3 sustituyentes enlazados con enlace sencillo en la unidad heterocíclica seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo halogenado, CN, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo,…

Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.

(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 representa: alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno, alquenilo de C2-C6, alcanoílo de C1-C6, alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxi-alquilo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6, hidroxi-alcanoílo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6, alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, carboxi…

Derivados de etinilo.

(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional; …

Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2; uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…

5-Alquinil-pirimidinas.

(20/07/2016) Compuestos de fórmula general ,**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados entre Ra, un grupo seleccionado independientemente uno de otros entre ≥O, -ORc, haloalquil C1-3 oxi, -OCF3, ≥S, - SRc, ≥NRc, ≥NORc, ≥NNRcRc, ≥NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, - OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, - C(NOH)NRcRc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, - N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc,…

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(20/07/2016). Solicitante/s: Synta Pharmaceuticals Corp. Inventor/es: DU, ZHENJIAN, YING, WEIWEN, NG, HOWARD, P., JAMES, DAVID, FOLEY, KEVIN, ZHANG,Shijie, PRZEWLOKA,Teresa, KOSTIK,Elena, LEE,CHI-WAN, CHAE,JUNGHYUN, CHIMMANAMADA,DINESH U, BARSOUM,JAMES.

Un compuesto representado por la siguiente formula estructural:**Fórmula** o un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo estan opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o mas sustituyentes ademas de R3; R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H; R5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R7 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y con la condicion de que el anillo A no sea un [1,2,3]triazol sustituido.

PDF original: ES-2594874_T3.pdf

Agentes anti-malaria.

(20/07/2016) Una aminopirazina según la Fórmula (I),**Fórmula** en la que X es CR1 o N; Y se selecciona entre CF3, -C(O)-NR3R4; O-R6; SO2-R6; R1 se selecciona entre H y halógeno; R2 se selecciona entre SO2-R5 y -C(O)-R10; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R5 se selecciona entre -NR7R8 y R9; R6 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R9 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; R10 es -NR11R12; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o NR11R12 forman conjuntamente un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; así como las sales, los complejos, los hidratos,…

Sal de aniones bicíclicos aromáticos para baterías de ion de litio.

(20/07/2016). Solicitante/s: ARKEMA FRANCE. Inventor/es: SCHMIDT,GRÉGORY.

Procedimiento de preparación de sales de compuestos de imidazol bicíclicos (V) representados por las fórmulas generales desarrolladas a continuación**Fórmula** en las que A representa un catión monovalente, X representa independientemente un átomo de carbono, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un átomo de fósforo o un átomo de nitrógeno, caracterizado porque se hacen reaccionar los compuestos de imidazol de fórmula (IV) representados por las fórmulas generales desarrolladas a continuación:**Fórmula** con una base AZ, teniendo A el mismo significado que anteriormente y representando Z un anión hidruro, hidróxido o carbonato.

PDF original: ES-2597756_T3.pdf

Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.

(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en las que * representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo, A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2- u oxígeno, en donde representa el sitio de unión al anillo de fenilo, m representa un número 0, 1 o 2, R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4), R5A representa hidrógeno o deuterio, R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4), R6 representa hidrógeno o flúor, R7 representa hidrógeno o flúor, R8 representa halógeno, difluorometilo,…

Sal de aniones bicíclicos aromáticos para baterías de iones de litio.

(20/07/2016). Solicitante/s: ARKEMA FRANCE. Inventor/es: SCHMIDT,GRÉGORY.

Sales de los compuestos bicíclicos de imidazol (IV) representadas por las fórmulas generales desarrolladas a continuación:**Fórmula** en las que A representa un catión monovalente, X representa independientemente un átomo de carbono, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un átomo de fósforo o un átomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2598123_T3.pdf

Agente antiviral.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

Derivados de piridil carboxamida con actividad plaguicida.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que B1, B2 representan C-X o N, en la que al menos B1 o B2 es N, n es 1 o 2, limitado por el número de posiciones disponibles en el anillo al que un sustituyente X se pude conectar, cada X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquilo C1-C4)amino, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alqueniloxi C2-C4, haloalqueniloxi C2-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquiniloxi C3-C4, haloalquiniloxi C3-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquilcarbonilo C1-C4,…

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.

(29/06/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la cual X1 significa CR1 o N, X2 significa CR1 o N, en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1, Y significa Het o Ar, L significa [C(Ra)2]m, R1, R2, R3, R4 significan H, R5 significa H o A', R6, R9, R10 significan H, R7 significa H o A"', R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1, A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI, A" significa…

Pirazolilpirrolinonas y su uso como herbicidas.

(15/06/2016) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona entre S y O; A se selecciona entre**Fórmula** R6 se selecciona entre hidrógeno y halógeno; Rb se selecciona entre hidrógeno, formilo, hidroxilo, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cianocicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1- C6), (alcoxi C1-C6)(alcoxi C1-C6), (alquiltio C1-C6)(alquilo C1-C6), cianoalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cianoalquenilo C2-C6, cianoalquinilo C2-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, haloalqueniloxi C2-C6, haloalquiniloxi C2-C6, (alcoxi C1-C6)(alquenilo C2-C6), (alcoxi C1- C6)(alquinilo C2-C6), alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquiltio…

Nuevos tio-derivados que portan lactamas como inhibidores potentes de HDAC y sus usos como medicamentos.

(15/06/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula** en la que, R1 es H, alquilo-(C1-C6) o arilo; o de manera alternativa R1 y un R4, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, en el caso de que n sea 2 ó 3, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano; R2 es fenilo sustituido opcionalmente con halógeno, benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; cicloalquilo-(C3-C6); arilalquilo-( C1-C6) en el que el arilo está sustituido opcionalmente con benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; R3 es H, PO(OH)2, o un grupo de Fórmula (II) -(CO)-R7 Fórmula II R7 es alquilo-(C1-C7), alcoxi-(C1-C6) o -CH(NH2)R8; R8 es H,…

Derivados de 1,7-naftiridina.

(08/06/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, JAKOB-ROETNE, ROLAND, PETERS, JENS-UWE, CECCARELLI,SIMONA M, JAGASIA,RAVI.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es fenilo o piridinilo, que están sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados de halógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2- alquilo C1-4, o es morfolinilo, dihidropiranilo o piperidinilo, en la que piperidinilo está sustituido opcionalmente con halógeno o es C(O)O-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-4, -(CH2)n-cicloalquilo o - (CH2)n-alcoxi C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 0, 1 o 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su correspondiente enantiómero y/o isómeros ópticos del mismo.

PDF original: ES-2630317_T3.pdf

Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.

(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula** estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Q se selecciona entre C y N; W se selecciona entre C y N; X se selecciona entre CH2 y O; Y se selecciona entre NR12, O, y S; Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14; R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Agente antiviral.

(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por (en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…

Heterociclos microbiocidas.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1; T es CR18 o N; Y1, Y2, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N; Q es O o S; n es 1 o 2; p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1; R1 se selecciona del grupo (c) o (d):**Fórmula** donde R22, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, metilo y halometilo; R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno,…

Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia) **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-; cada R es -X-Z; X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-; Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa): **(Ver fórmula)** en la que cada B es -CR7R7n-; cada W es N; cada Y es -O-; cada R1 es arilo o heteroarilo; cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo; cada R3 es arilo o heteroarilo; cada R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo; cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…

Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

Compuesto aricíclico continuo.

(25/05/2016) Un compuesto aricíclico continuo representado por la fórmula:**Fórmula** en la que Alk representa un grupo alquileno C1-6 lineal, un grupo alquileno C1-6 ramificado o un grupo alquileno C1-6 que tiene una estructura de anillo; en la que una parte de los átomos de carbono que constituyen la estructura de anillo pueden estar opcionalmente sustituidos por un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, en el anillo X, X1 representa N o CRX1, X2 representa N o CRX2, X3 representa N o CRX3, X4 representa N o CRX4, en la que RX1, RX2, RX3 y RX4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con un(os) átomo(s)…

Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre 2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo; éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; ((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico; (6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; …

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