Modulador del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor de andrógenos.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula II: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que Het comprende:
(a) una unidad heterocíclica de 6 átomos,
en el que la unidad heterocíclica comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno o azufre,
en el que Het comprende 0 o 1 sustituyente enlazado con doble enlace en la unidad heterocíclica seleccionado del grupo que consiste en oxígeno y azufre:
en el que Het comprende 4 o 3 sustituyentes enlazados con enlace sencillo en la unidad heterocíclica seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo halogenado, CN, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, halógeno, NO2, OR11, SR11, NR11R12, NH(CO)OR11, NH(CO)NR11R12, NR12(CO)R11, O(CO)R11, O(CO)OR11, O(CS)R11, NR12(CS)R11, NH(CS)NR11R12, NR12(CS)OR11; o
(b) una unidad heterocíclica de 5 átomos,
en el que la unidad heterocíclica comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en azufre, oxígeno, nitrógeno y NR8,
en el que R8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquilo halogenado, alquenilo halogenado, halógeno, (CO)R11, (CO)OR11, (CS)R11, (CS)OR11,
en el que Het comprende de 2 a 3 sustituyentes enlazados con enlace sencillo en la unidad heterocíclica seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquilo halogenado, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, halógeno, CN, NO2, OR11, SR11, NR11R12, NH(CO)OR11, NH(CO)NR11R12, NR12(CO)R11, O(CO)R11, O(CO)OR11, O(CS)R11, NR12(CS)R11, NH(CS)NR11R12, NR12(CS)OR11,
en el que A y B se seleccionan independientemente entre oxígeno, azufre y N-R9,
en el que R9 se selecciona entre hidrógeno, arilo, arilo sustituido, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alquilo halogenado, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heterocíclico aromático o no aromático, heterocíclico aromático o no aromático sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, SO2R11, NR11R12, NR12(CO)OR11, NH(CO)NR11R12, NR12(CO)R11, O(CO)R11, O(CO)OR11, O(CS)R11, NR12(CS)R11, NH(CS)NR11R12, o NR12(CS)OR11,
en el que R11 y R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heterocíclico aromático o no aromático o heterocíclico aromático o no aromático sustituido,
en el que R11 y R12 pueden conectarse para formar un ciclo que puede ser heterocíclico aromático o no aromático o heterocíclico aromático o no aromático sustituido,
en el que R1 se selecciona entre arilo sustituido y arilo,
en el que R1 y R3, junto con el carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, en el que cada alquilo sustituido se sustituye independientemente con uno o más grupos seleccionados entre los grupos hidroxilo, bromo, flúor, cloro, yodo, mercapto o tío, ciano, alquiltío, heterociclilo, arilo, heteroarilo, carboxilo, carbalcoílo, alquilo, alquenilo, nitro, amino, alcoxilo y amido;
cada cicloalquilo sustituido se sustituye independientemente con uno o más grupos seleccionados entre los grupos alquilo, alcoxi, hidroxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, cicloalquilo, alquilamido, alcanoilamino, oxo, acilo, arilcarbonilamino, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltío, bromo, flúor, cloro, yodo, heterociclilo, heteroarilo, carboxilo, carbalcoílo, alquenilo y amido;
cada alquenilo sustituido se sustituye independientemente con uno o más grupos seleccionados entre los grupos alquilo, alcoxi, hidroxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, cicloalquilo, alquilamido, alcanoilamino, oxo, acilo, arilcarbonilamino, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltío, bromo, flúor, cloro, yodo, heterociclilo, heteroarilo, carboxilo, carbalcoílo, alquenilo y amido;
cada alquinilo sustituido se sustituye independientemente con uno o más grupos seleccionados entre los grupos alquilo, alcoxi, hidroxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, cicloalquilo, alquilamido, alcanoilamino, oxo, acilo, arilcarbonilamino, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltío, bromo, flúor, cloro, yodo, heterociclilo, heteroarilo, carboxilo, carbalcoílo, alquenilo y
amido;
cada arilo sustituido se sustituye independientemente con uno o más grupos seleccionados entre los grupos halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquenilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, arilalcoxi, alcoxicarbonilo, arilcarbonilo, arilalquenilo, aminocarbonilarilo, ariltío, arilsulfinilo, arilazo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilheteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, nitro, ciano, amino, amino sustituido en el que el amino comprende 1 o 2 sustituyentes (que son alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo, ariloxi, ariloxialquilo, arilalcoxi, arilcarbonilo, arilalquenilo, aminocarbonilarilo, ariltío, arilsulfinilo, arilazo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilheteroarilo, heteroariloxi heteroariltío, ariltioalquilo, alcoxiariltío, arilaminocarbonilo, arilcarboniloxi, arilcarbonilamino, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilamino o arilsulfonaminocarbonil), carbamoílo, alquilo carbamoílo, carboxi amidado, carboxialquilo amidado, alquilo amidado, carboxialquilo, tiol, alquiltío, ariltío, heteroariltío, ariltioalquilo, alcoxiariltío, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilamino,
arilsulfonaminocarbonilo, heterociclilo, carboxilo, carbalcoílo, y amido; y
cada heterocíclico sustituido se sustituye independientemente con entre uno a cuatro grupos seleccionados entre los grupos alquilo, alcoxi, hidroxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, cicloalquilo, alquilamido, alcanoilamino, oxo, acilo, arilcarbonilamino, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltío, bromo, flúor, cloro, yodo, heterociclilo, heteroarilo, carboxilo, carbalcoílo, alquenilo y amido.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13178047.
Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.
Inventor/es: OUK, SAMEDY, JUNG, MICHAEL E., SAWYERS,Charles L, TRAN,Chris, WONGVIPAT,John.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
- A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- C07D233/86 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno y azufre, p. ej. tiohidantoína.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2593379_T3.pdf
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