CIP-2021 : C07D 403/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula A: en la que: Z* se selecciona de entre el grupo que consiste de: y en el que: Q1 es NH o O, Q2 es N o C(Y6), R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o-R2-R3, R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más alquilos C1-6, hidroxi, hidroxialquilos C1-6, alcoxi C1-6, halo, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-6,R2 es - C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2, R2' es H o alquilo C1-6, R3 es H o R4, R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6,…

Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero del mismo, en donde: cada uno de es, independientemente, pirrolidin-2-ilo, 2-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, piperidin-2-ilo, 2-azabiciclo[ 2.2.1]heptan-2-ilo u octahidro-1H-indol-2-ilo, en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; es CR4≥C-NH, NH-C≥CH o NH-C≥N; X1 es CH y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es CH; W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6; R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde R1 se selecciona de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con metoxi, hidroxilo o dimetilamino;…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(02/07/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L se selecciona entre un enlace, -HC≥CH-, y R1 y R2 son ; o R1 es y R2 se selecciona entre en las que " " indica el punto de unión a la molécula precursora; R3 y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y halo; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; cada R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; R6a es hidrógeno o alquilo, en donde el alquilo puede formar opcionalmente un anillo de tres miembros condensado con un átomo de carbono adyacente; cada R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno y -C(O)R8; y cada R8 se selecciona independientemente entre alcoxi, alquilo, arilalcoxi, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclililalquilo,…

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de dopamina D3.

(20/06/2014) Una compuesto de fórmula (I)' o una sal del mismo: en la que el resaltado en negrita de los enlaces quiere significar la configuración "cis", y en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros, opcionalmente condensado con un hetero o carbociclo de 6 miembros; dicho sistema de 5 u 11 miembros, puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoílo C1-4, haloalcoxi C1-4 y SF5; y n es 1 o 2; con la condición de que el compuesto de fórmula (I)' no sea: 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)-pirimidindiona; clorhidrato de 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)…

Imidazoles 2,4,5-trisustituidos y su uso como agentes antimicrobianos.

(18/06/2014) Compuesto que tiene la fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: R2 y R3 son independientemente arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido; R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, alquinilo inferior, alquinilo inferior sustituido, alquilalquenilo, alquilalquinilo, alcoxilo, alquiltio, acilo, ariloxilo, amino, amido, carboxilo, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heteroarilo, heterociclo…

Dímeros de triazina para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias.

(18/06/2014) Compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria, de la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que A ≥ -(CH2)n-, n ≥ 0, 1, 2; B ≥ 0 o**Fórmula** C ≥ -(CH2)n-, n ≥ 0, 1, 2; o**Fórmula** X ≥ NH, O, S; R1≥hidrógeno o alquilo C1-4; y A no es necesariamente igual a C; en la que R1 y R4 se seleccionan del grupo que consiste en hidroxietilo, hidroxipropilo, hidroxibutilo, amino, aminoetilo, aminopropilo, aminobutilo, fenilo, anilino, hidroxifenilo y aminofenetilo; y R2 y R3 se seleccionan del grupo que consiste en anilino, aminoanilino, fenetilo, hidroxifenetilo, y en la que uno, dos, tres o todos los sustituyentes R1, R2, R3, R4 son**Fórmula**

Piperazinilazetidinilamidas heteroaromáticas y aromáticas como inhibidores de la monoacilglicerol lipasa.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo; en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxido; Z está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NR8Rb; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo C1-2); y en el que el fenilo o de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada…

Compuestos heterocíclicos antivirales.

(14/05/2014) Un compuesto elegido entre el grupo formado por: N-{4-[7-tert-butil-8-metoxi-5-(2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-il)-quinolin-2-il]-fenil}-metanosulfonamida; N-{4-[7-tert-butil-8-metoxi-5-(6-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-il)-quinolin-2-il]-fenil}-metanosulfonamida; y N-{4-[7-tert-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-8-metoxi-quinolin-2-il]-fenil}-metanosulfonamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Inhibidores heterocíclicos de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5).

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa -alquilo C1-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo, heteroarilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con heterociclilo, fenilo sustituido con heteroarilo,…

Compuestos que contienen nitrógeno y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la fibrilación auricular.

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

Derivado de triazol.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

Activadores de piridona-glucoquinasa.

(12/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es arilo, encontrándose dicho arilo no sustituido o mono-, bi- o tri-sustituido independientemente con halógeno, fenilo, alquilo-C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi-C1-C6 o halogenoalcoxi-C1-C6, o heteroarilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con halógeno o alquilo-C1-C6, o R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo-C1-C6, halogenoalquilo-C1-C6 y cicloalquilo, encontrándose dicho cicloalquilo no sustituido o sustituido con halógeno, oxo o hidroxi, y R3 es alquilo-C1-C6 o halogenoalquilo-C1-C6, o sales farmacéuticamente…

Derivados bis-indólicos nuevos, sus usos, en particular como antibacterianos.

(05/03/2014) Compuestos de la siguiente fórmula I: en la que: X y X’ representan independientemente entre sí O o S, y 10 a) R1, R2, R3, R4, R5, R’1, R’2, R’3, R’4 y R’5 representan independientemente entre sí: -H, - un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado, si es apropiado sustituido con: un halógeno, un grupo hidroxilo, un ORa o NRaRb, en los que Ra y Rb representan: H, un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado, un cicloalquilo (C3-C7), un arilo sustituido o no, CH2-arilo, CO alquilo (C1-C7), CO-arilo, CO2-alquilo (C1-C7), CO2-arilo, en los que arilo es un grupo aromático sustituido o no o un grupo heteroaromático sustituido o no -un cicloalquilo (C3-C7), un arilo sustituido o no, CH2-arilo, CO-alquilo (C1-C7), CO-arilo, CO2-alquilo (C1-C7), CO2-arilo,…

Inhibidores novedosos de glutaminil ciclasa.

(05/03/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, -carbociclil-heteroarilo, -alquenilheteroarilo o 3-imidazol-1-il-propilo; R2 representa alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de amino, halógeno, hidroxilo, -alcoxi, -tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; carbociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, haloalquilo, amino, halógeno, hidroxilo, alcoxi-, - tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; alquenilo; alquinilo; -alquil-arilo; -alquil-heteroarilo; -alquil-heterociclilo; - alquil-carbociclilo; -aril-heteroarilo; -heteroaril-arilo; -heteroaril-heteroarilo; -aril-arilo; -arilo; heteroarilo; heterociclilo; o R2 junto con R4 pueden formar…

Inhibidores piridilo de la señalización de hedgehog.

(05/03/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula**

Derivados de N-[(1H-pirazol-1-il)aril]-1H-indol o 1H-indazol-3-carboxamida y sus aplicaciones en terapéutica como antagonistas de P2Y12.

(05/03/2014) que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un radical aromático bivalente elegido entre: - X representa un grupo -CH- o un átomo de nitrógeno; - R1 representa un alquilo(C1-C4) o un alcoxi(C1-C4); - R2 representa un grupo Alk; - R3 representa un hidroxi o un grupo -NR7R8; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un fenilo, un grupo Alk, un grupo OAlk o un grupo -NR9R10; - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo Alk; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un grupo - COOAlk o un grupo -CONH2; - R7 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C4); - R8 representa: a) un átomo…

Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente: o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: el anillo A está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes representados por Ra y el anillo B está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes representados por Rb; el anillo C es un anillo heteroaromático de 5 miembros en el que uno de X1-X3 es N, uno de X1-X3 es NR5, y uno de X1-X3 es N o CR6; Y es independientemente N o CH o CRa; cada uno de Ra y Rb 10 es independientemente: halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1,…

Derivados de imidazol como inhibidores de la caseína quinasa.

(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que: A es un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene nitrógeno o, alternativamente, A 5 se puede condensar directamente con el anillo al cual está unido mediante R1; L es alquilo C1-3; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; cada R2 es en cada caso alquilo C1-3, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-3 o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; R4 es un heteroarilo de 5 a 10 miembros con de 1 a 3 heteroátomos, sustituidos dado el caso con de 1 a 3 sustituyentes R7; R5 es hidrógeno o -N(R8)2; R6 es hidrógeno, halógeno…

Inhibidores de pirimidina de actividad quinasa.

(29/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 corresponde a la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula*+ m es 0, 1, 2, 3 ó 4; m' es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2 ó 3; R1, R2 y R3 son substituyentes eventuales y, cuando están presentes, son cada uno independientemente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas (i), (ii), (iii) y (iv) se unen a la fórmula (I); L1 es un enlace, O, N(H) o (CR4R5)q; R4 y R5, en cada caso,…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

Derivados de aminopirazina y medicamento correspondiente.

(29/01/2014) Un compuesto representado mediante la fórmula general [1], o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable, en donde, el compuesto, se define mediante la siguiente fórmula 5 (I) ó (II),**Fórmula** (Representación química nº1) (Copiar figura 1 - 1ª fórmula - de la página 8 en donde, X, representa CH ó N; R1 , representa un halógeno, R2, representa: H, halógeno, ciano, un grupo representado por la siguiente fórmula general : (Representación química 2) (Copiar figura 2 - 2ª fórmula - de la página 8) (en donde, *, indica la posición de enlace; y RC, RD y RE,…

Nuevos inhibidores de glutaminil ciclasa.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que R1 representa 3-imidazol-1-il propilo o 1H-bencimidazolilo; R2 representa alquilo C1-8, que puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 ; fenilo; naftilo; -fenil-heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O; (2-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; (3-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; H; heteroarilo, en la que heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en la…

Compuestos de 3-aminopirrolidina N,N-sustituidos útiles como inhibidores de la recaptación de monoaminas.

(08/01/2014) Compuesto de pirrolidina de fórmula general : o una sal del mismo, en la que R102 es uno de los grupos siguientes a , a , a , a , y a : un grupo piridilo, un grupo benzotienilo, un grupo indolilo, un grupo benzofurilo, un grupo quinolilo, un grupo tiazolilo, un grupo pirimidinilo, un grupo pirazinilo, un grupo benzotiazolilo, un grupo tieno [3,2-b] piridilo, un grupo tienilo, un grupo tetrahidropiranilo, un grupo pirrolilo, un grupo 2,4-dihidro-1,3-benzodioxinilo, un grupo 2,3-dihidrobenzofurilo, un grupo pirazolilo, un grupo piridazinilo, un grupo indolinilo, un grupo tieno [2,3-b] piridilo, un grupo tieno [3,2-d] pirimidinilo, un grupo tieno [3,2-e] pirimidinilo, un…

Derivados de fenilpirazol.

(27/12/2013) Un derivado de fenilpirazol representado por la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** {en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o R1 y R2 están unidos entre sí junto con su átomo de nitrógeno adyacente para formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros (en donde dicho anillo heterocíclico saturado puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1- C6), n representa un número entero de 0 a 2, T representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, y R representa una cualquiera de las fórmulas (I) a (VIII):**Fórmula**

Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Nuevos inhibidores de quinasa.

(18/12/2013) Un compuesto de la fórmula I, en la que:**Fórmula** en la que X1 es CH o N; R1 es C(≥O)NHR6, en donde R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, piridinil-alquilo C1-3, fenilo ofenil-alquilo C1-3, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalcoxi C1-6,halógeno, CONRaRb o CO2Rg; Ra y Rb (i) se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)-alquiloC1-3, carboxi-alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; (ii) juntos son (CH2)mX2(CH2)2, en el que m es elnúmero 2 ó 3 y X2 es O, S(O)n o NR8 y n es un número de cero a dos y R8 es hidrógeno,…

Metilación de compuestos indol utilizando carbonato de dimetilo.

(18/12/2013) Un proceso para la fabricación de un compuesto indol metilado de la fórmula I**Fórmula*+ en la que R1 se selecciona del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, -OCH3, -NO2, -CHO,-CO2CH3, y-CN, y R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C6, -CO2CH3, -CN, -CHO, -NH2, -N(alquiloC1-C6)2, -(CH2)nCOOH, y-(CH2)nCN, donde n es un número entero de 1 a 4, ambos inclusive, o un compuesto de lafórmula I en la que R1 es en la posición 6 y R2 es hidrógeno, o un compuesto de la fórmula I en la que R2 esacetonitrilo y R1 es hidrógeno, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la…

Derivados de piridazinona.

(18/12/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**

Análogos de CC-1065 sustituidos y sus conjugados.

(10/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o (II): o una sal, hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en las queR1 se selecciona de halógeno, azida (N3), carboxilato [OC(O)Rn], carbonato [OC(O)ORn], carbamato [OC(O)N(Rn)Rn']y OS(O)2Ro, en los que Rn y Rn' se seleccionan de forma independiente de alquilo C1-6 y heteroalquilo C1-6opcionalmente sustituidos y en los que R° se selecciona de perhaloalquilo C1-6 y alquilo C1-6, bencilo o feniloopcionalmente sustituidos; R2 se selecciona de H, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Rb, SRb, S(O)Ra, S(O)2Ra,S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra, OS(O)2Ra, OS(O)ORa, OS(O)2ORa, ORb, N(R)Rc, +N(Rb)(Rc)Rd, P(O)(ORa)(ORa'),OP(O)(ORa)(ORa'), SiRaRa'Ra", C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)N(Ra)Ra', OC(O)Ra, OC(O)ORa, OC(O)N(Ra)Ra', N(Ra)C(O)Ra',N(Ra)C(O)ORa'…

Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina y [1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidina y su uso.

(04/12/2013) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamenteaceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: -X≥ es independientemente -CR6≥; -R5 es independientemente -R-5A; -R6 es independientemente -R6A; -R7 es independientemente -R7A; -R8 es independientemente -R8A; -W es independientemente -WA; y -WA es independientemente -RWA1; en los que: -R5A es independientemente -Q5A; -Q5A es independientemente -R2A7 o -R2A8; -R6A es independientemente -H; -R7A es independientemente -H; -R8A es independientemente -H; -RWA1 es independientemente -R1A7 o -R1A8; en los que: -R1A7 es…

Compuestos de carbazol carboxamida útiles como inhibidores de quinasas.

(04/12/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** o una sal del mismo, en la que las líneas de puntos son enlaces simples o dobles; A es halo, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 B, arilo C6-10 mono o bicíclico, sustituido con 0-3 B, un heterociclilo de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B; B es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11- R1, -NR11C(≥O)O- R1, -N(C(≥O)O- R1)2, -NR11S(≥O)2- R', -N(S(≥O)2-R1)2 o…

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