CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 417/00 › C07D 417/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTO DE BENZOXAZOL, PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO HERBICIDA.
(01/11/2006) Un compuesto de benzoxazol representado por la siguiente fórmula (I): en la que R1 a R4 pueden ser iguales o diferentes unos de otros, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, R12S(O)n, un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, o un grupo carbonilo, en el que R12 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, n es un número entero de 0 a 2, siempre que el caso en el que todos sean átomos de hidrógeno…
COMPUESTOS DE UREA Y SUS PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.
(01/11/2006) Un compuesto de **Fórmula** donde X1 es CR1 o N; donde X2 es CR1 o N; donde X3 es CH o N; siempre que sólo uno de X1, X2 y X3 pueda ser N; donde R1 es uno o más sustituyentes seleccionados entre H, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido, morfolinilo, 1, 4-dioxa-8- aza-espiro[4, 5]decilo, piridilo, fenilo, alquilo C1- C6, haloalquilo C1-C2, hidroxialquilo C1-C4, amino, azidoalquilo C1-C4, cianoalquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, halo, hidroxi, (pirrolidinilo opcionalmente sustituido)-C1-C2-, (piperidinilo opcionalmente sustituido)-C1-C2-,…
DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESION Y ANSIEDAD.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HE, JOHN, XIAOQIANG, ROCCO, VINCENT, PATRICK, SPINAZZE, PATRICK, GIANPIETRO, HANSEN, MARVIN, MARTIN, HONIGSCHMIDT, NICHOLAS, ALLAN, KOCH, DANIEL, JAMES, KOHN, TODD, JONATHAN, TAKEUCHI, KUMIKO.
SÑK0ª§¨YößcQeÁÏ.
DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA.
(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: T es C(O) o S(O)2; W es C(O) o S(O)2; X es CH2, O ó NH; Y es CR5 o N; R1 es arilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno, o alquilo C1-6; en los que los restos arilo y heterociclilo anteriores están opcionalmente sustituidos con: halógeno, ciano, nitro, hidroxi, oxo, S(O)pR25, OC(O)NR6R7, NR8R9, NR10C(O)R11,…
INHIBIDORES DE PDE4 A BASE DE ETANOS TRI-ARIL SUSTITUIDOS.
(01/09/2006) Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R2 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R3 es alquilo C1, 4, cicloalquilo C3_6, heteroarilo seleccionado entre anillos de 5 y 6 miembros que presentan 1-4heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, o fenilo, estando sustituido cualquiera de los mismos opcionalmente y de forma independiente con 1-4 halógenos independientes o alquilo C1-6;…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO, JUNGHANS, BERND, ZEIBIG, THOMAS ALBERT.
La presente invención se refiere a un nuevo proceso para la preparación de derivados de benzotiofeno, especialmente con la preparación de 4-hidroxibenzotiofeno. El 4-hidroxibenzotiofeno es un bloque de construcción para los compuestos activos farmacéuticamente, por ejemplo 5-[4-[2-(5-metil-2-fenil-4-oxazolilo)etoxi]-7-benzotiofenilmetil]-2 ,4-tiazolidinodiona. Es especialmente usado para profilaxis y tratamiento de diabetes mellitus tipo I y II.
INHIBIDORES DE TIAZOLILO DE TIROSINA QUINASAS DE LA FAMILIA TEC.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula I diastereómeros, enantiómeros o sales del mismo, en la que Q2 es arilo o heteroarilo; Z es O-, S-, CR4R5-, CR4R5-O-CR4aR5a-, CR4R5-NR4b-CR4aR5a- , o S-CR4R5-, R1, R1ab, R1ac y R1ad son independientemente hidrógeno o R6, OH o OR6, C(O)qH o C(O)qR6, en la que q es 1 ó 2, halo, o Z4NR7Ra, R2 y R3 son cada uno independientemente H o Z4-R6a; R6, R6a y R6b son independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R4, R4a, R4b, R5 y R5a son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo o heteroarilalquilo; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o Z4R6b; X2 es CZ3a, NZ3a, O o S; Z3a es H, hidroxi, alquilo opcionalmente…
NUEVAS PROLINAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y (CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y PIRIDILIMIDAZOL COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…
1,3,5-TRIAZIN-2,4,6-TRIONAS , PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONATROPINA.
(16/07/2006) Un compuesto que tiene la siguiente estructura o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables, n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son el mismo o diferentes e independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C(R8)(=NR9) o -C(NR10R11)=(NR9); o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo o un heterociclo sustituido; R3a y R3b son el mismo o diferente y, en cada caso, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,…
DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA INDUCIBLE.
(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE.
Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(16/07/2006) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6; alquinilo C1-6; alcoxilo C1-6, alcohol C1-6, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico condensado o no condensado, arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico no condensado, naftilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, acridinilo, bencimidazolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, carbonilo, éter, (alquil C1-6)-carbonilo, (alquil C1-6)arilo, (alquil C1-6)-cicloalquilo, (alquil C1-6)-(alcoxilo C1-6); aril-(alcoxilo C1-6), tioéter, tiol, y sulfonilo, donde cuando R1 está sustituido, cada sustituyentes es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo…
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D..
Un compuesto de fórmula I o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es1; X esN; R1 es (C=O)NR3H; R2 es 1) H, 2) OH, 3) O-alquilo C1-C6, 4) alquilo C1-C6, o 5) halo; y R3 es alquilo C1-C6.
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.
(16/05/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido, y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi,…
DERIVADOS DE HIDANTOINAS, DE TIOHIDANTOINAS, DE PIRIMIDINDIONAS Y DE TIOXOPIRIMIDINONAS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/05/2006) Compuesto de **fórmula** representada a continuación en forma racémica, enantiómera o todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 representa H; R3 representa H o (CH2)p-Z3; Z3 representa alquilo(C1-C12), alquenilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C8), un radical arilo carbocíclico o heterocíclico eventualmente sustituido, un radical heterocíclico no aromático eventualmente sustituido, un radical bis-arilalquilo o di-arilalquilo o también el radical R4 representa -(CH2)p-Z4; Z4 representa amino, alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3- C8), alquil(C1-C12)- amino, N, N-di-alquil(C1-C12)- amino, amino-cicloalquilo(C3-C6) , aminoalquil(C1- C6)cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6)…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BIS-BENZACOLILO.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ELIU, VICTOR, PAUL, HAUSER, JULIA.
Un procedimiento para la preparación de un compues- to de la fórmula en donde Y representa -O-, -S- o -N(R2)-, siendo R hidrógeno, alquilo C1-C10 o aralquilo; Z representa un radical de 2, 5-furanilo, 2, 5-tiofenilo, 4, 4'- estilbenilo o 1, 2-etilenilo y R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, alcoxilo C1-C10, ciano, COOM o SO3M, siendo M hidrógeno o un metal alcalino oalcalinotérreo, caracterizado por hacer reaccionar un compuesto de la fórmula con un ácido dicarboxílico de la fórmula HOOC-Z-COOH o un éster respectivo, siendo Y, Z y R1 como se ha definido anteriormente, en N-metilpirrolidona o N, N-dimetilacetamida, en presencia de un catalizador acídico y, opcionalmente, en presencia de un disolvente secundario apto para separar agua de la mezcla reaccional.
2-TIO-3,5-DICIANO-4-FENIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD DE UNION A RECEPTOR DE ADENOSINA Y SU USO COMO AGENTE CARDIOVASCULAR.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, DEMBOWSKY, KLAUS, ROSENTRETER, ULRICH, KRAMER, THOMAS, VAUPEL, ANDREA, HUBSCH, WALTER, DIEDRICHS, NICOLE, KRAHN, THOMAS, SHIMADA, MITSUYUKI.
Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 están unidos a átomos de anillo fenilo adyacentes y representan un grupo R3 significa hidrógeno y R4 significa propenilo, metilo, etilo o n- propilo, en los que los restos alquilo pueden estar sustituidos a su vez hasta dos veces independientemente entre sí con hidroxi, metoxi, trifluorometilo, trifluorometiltio, flúor, imidazolilo, tiazolilo sustituido dado el caso con metilo, piridilo, fenilo que puede estar sustituido por su parte de nuevo con flúor, ciano, nitro, metoxi, metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3) o metoxicarbonilmetilo (-CH2-C(O)-O-CH3), metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3), amido (-C(O)-NH2) o N-metilamido (-C(O)-NH-CH3), y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., RODMAN, LEONARD, MANLEY, PETER, J.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que X-W es: C-C; Y es: O o S; Z es: C-H; Q es: O o está ausente; R1 y R2 se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) Or-perfluoroalquilo(C1-C6) , 3) OH, 4) CN, 5) halógeno, 6) (C=O)rOs-alquilo(C1-C10) , 7) (C=O)rOs-cicloalquilo(C2-C8) , 8) (C=O)rOs-alquenilo(C2-C10) , 9) (C=O)rOs-alquinilo(C2-C10) , 10) (C=O)rOs-arilo, 11) (C=O)rOs-heterociclilo , o 12) NRaRb, en los que r y s son independientemente 0 ó 1, y dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R7.
COMPUESTOS DE PIPERIDINA COMO ANTI-ALERGICOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., TING, PAULINE, C., BERLIN, MICHAEL, Y., ROSENBLUM, STUART, B., MC CORMICK, KEVIN, D., TOM, WING, C., BOYCE, CHRISTOPHER, W., MANGIARACINA, PIETRO, MUTAHI, MWANGI, WA.
Un compuesto que tiene la fórmula: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: 1) R1 se selecciona de: (a) arilo; (b) heteroarilo; (c) heterocicloalquilo; (d) alquilo; (e) cicloalquilo; o (f) alquilarilo; en donde dichos grupos R1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; -CF3; CF3O-; -NR4R5; fenilo; -NO2; -CO2R4; -CON (R4)2 en donde cada R4 es igual o diferente; -S(O)mN(R20)2 en donde cada R20 es, igual o diferente, H o un grupo alquilo; -CN; o alquilo; 2) X se selecciona de: =C(NOR3).
COMPUESTOS DE 3.(FENILO SUSTITUIDO)-5-(HETEROCICLILO SUSTITUIDOI-1,2,4-TRIAZOL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: TISDELL, FRANCIS, E., JOHNSON, PETER, L., PECHACEK, JAMES, T., SUHR, ROBERT, G., DEVRIES, DONALD, H., DENNY, CARL, P., ASH, MARY, L..
Un compuesto de la fórmula : en la que: Ar es fenilo sustituido; R1 es: alquilo inferior, haloalquilo, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alcoxialquilo; HET es un grupo seleccionado de: (Ver fórmulas) R2 se selecciona de: H, halo, alquilo inferior, alquilo de cadena lineal (C7-C21), hidroxi, alcoxi inferior, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alquenilo inferior, haloalquenilo, CN, NO2, CO2R6, CON(R6)2, cicloalquilo (C3-C6), S(O)mR6, SCN, piridilo, piridilo sustituido, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, -(CH2)nR6, -CH=CHR6, -C=CR6, -CH2OR6, -CH2SR6, -CH2NR6R6, -OCH2R6, -SCH2R6, NR6CH2R6.
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA CONTENIENDO HIDANTOINA.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula: (Fórmula I) en donde R1 es un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre el nitrógeno, oxígeno y azufre, el cual anillo está sin substituir o está substituido con halo, amino, hidroxilamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, perfluoro alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfinilo, ó -(R5)n-C(O)-OR6; R2 es un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono, arilo sin substituir, arilo…
DERIVADOS DE 2-ARILIMINO-2,3-DIHIDROTIAZOLES , SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
(16/03/2006). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: THURIEAU, CHRISTOPHE, MOINET, CHRISTOPHE, SACKUR, CAROLE.
La presente solicitud tiene como objetivo nuevos derivados de 2-arilimino-2, 3-dihidrotiazoles y sus procedimientos de preparación. Estos productos tienen una buena afinidad por determinados subtipos de receptores de la somatostatina y por lo tanto, presentan interesantes propiedades farmacológicas. La invención se refiere igualmente a estos mismos productos como medicamentos destinados a tratar estados patológicos o enfermedades en las que está(n) implicado(s) uno (o varios) de estos receptores de somatostatina. La somatostatina (SST) es un tetradecapéptido cíclico que se aisló por primera vez del hipotálamo como sustancia inhibidora de la hormona del crecimiento. Interviene también como neurotransmisor en el cerebro. La clonación molecular ha permitido mostrar que la bioactividad de la somatostatina depende directamente de una familia de cinco receptores ligados a la membrana.
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…
TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.
(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.
Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.
ENAMINONAS CICLICAS SUBSTITUIDAS POR FENILO.
(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…
(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…
(16/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, profármacos del mismo, o las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o de dichos profármacos; en la que A-B es N-CH o CH-N; K es (CH2)r en la que r es 2, 3 ó 4; m y n son cada uno de ellos independientemente 1, 2 ó 3 cuando A-B es CH-N o m y n son cada uno de ellos independientemente 2 ó 3 cuando A-B es CH-N; la línea discontinua representa la presencia de un doble enlace opcional; D es carbonilo o sulfonilo; E es un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados, totalmente insaturados, de cinco a siete eslabones, tomados independientemente, cada uno de dichos anillos teniendo opcionalmente de uno…
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MANCUSO, VINCENT LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, SHI, QING, BIGGERS, CHRISTOPHER, KELLY, HERTEL, LARRY, WAYNE, MAYER, JOHN, PHILIP, SHAH, JIKESH, ARVIND, WU, ZHIPEI.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.
DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, MILLER, MICHAEL, W., NEUSTADT, BERNARD, R., BAROUDY, BAHIGE, M., CLADER, JOHN, W., JOSIEN, HUBERT, B., MCCOMBIE, STUART, W., MCKITTRICK, BRIAN, A., STEENSMA, RUO, TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LAUGHLIN, MARK, A.
Un compuesto representado por la fórmula estructural II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; heteroarilo de 5 miembros sustituido con R10 y R11; naftilo, fluorenilo, difenilmetilo, R3 es R10-fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o tiazolilo.
AMINOTIAZOLES Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: PRESS, NEIL JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR, TAYLOR, ROGER JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR.
Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, en donde Ar es un grupo aromático monovalente C6-C15, R1 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8 o aciloxi, o un grupo heterocíclico monovalente de 5 o 6 miembros, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4, siempre que R2 sea alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4 cuando R1 es hidrógeno, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8 o junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados representan un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N o CR5, siendo al menos uno de ellos CR5, y R5 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8.
